logo

Brilinta

Za bolezni srca in ožilja zdravniki predpisujejo zdravila, ki preprečujejo resne življenjsko nevarne zaplete (miokardni infarkt, možganska kap, kardiogeni šok, trombembolija, smrt).

Brilinta je eno najboljših tabletnih zdravil, ki se priporoča bolnikom s koronarnim sindromom zaradi zapletov.

Vse o Brilintovih tabletah 90 mg: analogi, navodila za uporabo, cena, pregledi, preberite članek.

Navodila za uporabo zdravila

Zdravilo Brilint je predpisano kot terapevtsko sredstvo za bolnike z nestabilno angino pektoris, srčnimi napadi, srčnimi operacijami (obvodno cepljenje), prehodnimi ishemičnimi napadi.

Zdravilo je indicirano za vse bolnike, ki nimajo kontraindikacij. Starost, spol, teža in sočasne bolezni (na primer diabetes mellitus) za imenovanje zdravila Brilints niso pomembne.

Zdravilo se najpogosteje uporablja skupaj z acetilsalicilno kislino (75-150 mg), brez kontraindikacij. Zdravilo Brilinta lahko vzamete kadar koli, kar ni odvisno od vnosa hrane..

Terapija se začne z jemanjem dveh tablet naenkrat (odmerek - 180 mg) 2-krat na dan, tako da pride do ene same učinkovite obremenitve telesa. In od naslednjega dne pijejo 1 kos (90 mg) zjutraj in zvečer, brez prekinitve..

Da bi se izognili hipertenziji, priporočamo Normodipin in njegove analoge.

Reden vnos je potreben za vzdrževanje pravilnega delovanja posod. Če ste pozabili vzeti zdravilo, morate tableto vzeti ob pravem času.

Zdravilo Brilinta je treba zdraviti eno leto. Izjema je le simptomatska potreba po umiku tablet. Ne smemo pozabiti, da kakršno koli umik protitrombocitnih zdravil pri bolnikih s koronarnim sindromom poveča tveganje za negativne zaplete, zato se je treba izogibati zgodnji odpovedi zdravila.

Zdravilo Brilinta se jemlje le po navodilih zdravnika na podlagi posameznih indikacij, anamneze in telesnih značilnosti. Samo-dajanje zdravila je nesprejemljivo.

Sestava, oblika izdaje

Zdravilo je v obliki tablet za peroralno uporabo, filmsko obloženih in pakiranih v pretisne omote. 1 tableta vsebuje 90 mg učinkovine in pomožnih sestavin.

Tablete Brilint so razvrščene kot antitrombotična (antitrombotična) sredstva, ki vključujejo snov tikagrelor, ki vpliva na agregacijo trombocitov. Zdravilo začne delovati 30 minut po zaužitju.

Proizvajalki sta Švedska in Velika Britanija.

Zdravilo Brilinta se lahko uporablja sočasno s heparinom, desmopresinom, enoksaparinom. Hkratno dajanje zdravila z verapamilom, kinidinom in digoksinom zahteva skrbno spremljanje bolnika. Če je bolnik jemal zdravilo Clopidogrel, ga je dovoljeno prenesti v zdravilo Brilinta.

Lastnosti

Glavna lastnost sredstva je ugoden učinek na krvne žile, povečanje njihovega tona, elastičnosti, pretoka krvi, preprečevanje nastanka aterosklerotičnih in trombotičnih plakov.

Zdravilo Brilinta za koronarni sindrom je priporočljivo vsem starejšim bolnikom, tudi tistim, ki imajo sočasno patologijo v obliki blage ledvične ali jetrne odpovedi, pa tudi bolnikom po operaciji srca.

Kontraindikacije za jemanje zdravila vključujejo:

  • individualna nestrpnost;
  • nagnjenost k patološkim krvavitvam;
  • huda odpoved jeter;
  • starost do 18 let;
  • obdobja dojenja in dojenja;
  • prenesena intrakranialna krvavitev;
  • povečana nagnjenost k bradikardiji.

Zdravilo Brilinta je zelo previdno predpisano bolnikom s sočasnimi boleznimi v obliki: obstruktivnih bolezni pljučnega sistema in bronhialne astme, protina in hudega artritisa, hiperurikemične nefropatije.

Neželeni učinki na delovanje zdravila se lahko pojavijo pri bolniku le, če jih jemlje nepravilno in največji presežek. Lahko je zasoplost, slabost, zaprtje, kožni izpuščaj.

O vseh pojavih je treba obvestiti zdravnika, ki bo s pomočjo funkcionalnih metod in študij EKG spremljal učinkovitost zdravila..

Preveliko odmerjanje tablet lahko povzroči krvavitev (epistaksa, maternica, prebavila, travma), zato morate natančno upoštevati smer zdravnika.

Stroški v lekarnah

Zdravilo Brilinta lahko kupite v lekarnah ali na spletnih straneh proizvajalcev in uradnih distributerjev zdravila z oddajo naročila po pošti ali kurirsko dostavo.

Stroški zdravila v lekarnah v Moskvi znašajo od 4118 rubljev na pakiranje (56 kosov). V drugih regijah Ruske federacije se lahko cena giblje od 4070 rubljev (Bryansk) do 4822 rubljev (Novosibirsk). V Sankt Peterburgu lahko zdravilo kupite od 4816 rubljev, v Krasnojarsku pa od 4597 rubljev.

Pakiranje Brilinta 168 kosov bo stalo od 8360 do 13685 rubljev. Dovolj je za 84 dni sprejema.

Najprej lahko kupite en pretisni omot z zdravilom in preizkusite učinkovitost zdravila, pri čemer izključite možnost posamezne nestrpnosti ali preobčutljivosti. Če zdravilo dobro prenaša, lahko vedno kupite celoten paket.

Primerjava analogov

Cenejši analogi zdravila Brilinta so po delovanju in sestavi podobni. Najboljši so Clopidogrel, Aggregal, Zilt, Listab, Plogrel, Plavix, Deplatt, Egitromb, Klapitax. Opozoriti je treba, da zdravila s tikagogrelom trenutno niso na voljo..

Zdravila-analoge zdravila Brilint, kako ga nadomestiti, lahko najdemo v domačih in tujih farmacevtskih podjetjih. Primerjalne značilnosti njihovih cen lahko predstavimo v obliki naslednje tabele:

Analogno imeDržava proizvajalcaZnesek)Stroški (rublje)
KlopidogrelRF, Severnaya Zvezda, Kanonfarma, Izvarino Pharma; Izrael, "Teva"štirinajstod 237 do 463
KlopidogrelRF, Severnaya Zvezda, Kanonfarma, Izvarino Pharma; Izrael, "Teva"28.446 do 748
PlavixFrancija, Sanofi-Aventisštirinajst1615
Deplatt-75Indija, "hudournik"28.551
ZyltSlovenija, Krkaštirinajst557
EgitrombusMadžarska, Egis7.883
ClopidexHrvaška, Belupopetnajst525
LopirelUkrajina, "Actavis"štirinajst280
ClapitaxIndija "Novalek Pharmaceutical"štirinajst268
LirtaMakedonija, JSC "Alkaloid"trideset275
PlogrelIndija, Oxfords Laboratoriesštirinajst205

Učinkovina vseh analogov je klopidogrel (75 mg).

Iz tabele je razvidno, da se cena analogov zdravila Brilinta 90 mg giblje od 205 do 557 rubljev za 14 tablet. Domači proizvajalci prodajajo zdravila po ceni, ki je veliko cenejša in ugodnejša od tujih..

Na prvem mestu med vsemi analogi je Clopidogrel, ki je najučinkovitejši in najcenejši ter v celoti ponavlja antiagregacijsko delovanje zdravila Brilinta, ki preprečuje zaplete pri koronarnih motnjah. Če izračunate, koliko bodo stale tablete za 30 dni uporabe, bo znesek približno 1000 rubljev, kar je veliko ceneje.

Toda dejstvo je, da lahko bolnik do Clopidogrela (in drugih analogov) doživi individualno nestrpnost, medtem ko bo oseba dobro prenašala zdravilo Brilint.

Indikacije in kontraindikacije Clopidogrela za uporabo so popolnoma enake kot 90 mg zdravila Brilinta. Clapitax, Lirta, Lopirel, Zylt, Plavix so analogi obeh zdravil in natančna kopija njihovega učinka na telo..

Zdravnik vam bo pomagal izbrati pravo zdravilo ali analog. Pri tem se bodo upoštevale značilnosti telesa in materialne zmožnosti pacienta..

Ocene

Pozitivne odzive o zdravilu Brilint 90 mg in analogih najdete na socialnem omrežju in forumih.

Burdeev A, N, star 46 let, kardiolog, 25 let izkušenj

»Zdravilo Brillinta predpišem svojim bolnikom v času akutne koronarne insuficience in kot podporni tečaj za preprečevanje ponovitve srčnih težav. Bolniki dobro prenašajo zdravilo, v posameznih primerih so opaženi neželeni učinki.

Nenehno spremljam učinkovitost izdelka. Rezultati uporabe zdravila pri mojih pacientih me veselijo. Moja priporočila Brillintu! "

Ishchenko O. S., 34 let

»Moja mama je doživela srčni infarkt, zapleti so bili neizbežni in zdravnik ji je predpisal jemanje zdravila Plavix, vendar ni ustrezalo. Potem smo kupili Brillinto in zelo sem vesel, da se je mamino zdravje po nekaj mesecih rednega zdravljenja izboljšalo.

Rekli so mi, naj zdravilo pijem do enega leta. Seveda ni poceni, vendar ne boste obžalovali nobenega denarja, samo da postavite mamo na noge. Hvala proizvajalcem zdravil! "

Andreev O., star 54 let

»Brillint je po akutnem srčnem napadu pil eno leto skupaj z Aspirin-kardio. Naredila sem vse, kar je predpisal lečeči zdravnik. Zdravilo mi je ustrezalo in ni bilo neželenih učinkov. Tablete pijem že skoraj leto dni. "

Protitrombocitna terapija z zdravilom Brilinta preprečuje smrtna tveganja pri akutni koronarni insuficienci in pomaga izboljšati delo ožilja. Glavna stvar za pacienta je nenehno jemanje zdravila brez prekinitve pod nadzorom zdravnika..

Brilinta

  • Farmakološke lastnosti
  • Indikacije za uporabo
  • Kontraindikacije
  • Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
  • Sestava

Brilinta je antitrombotično sredstvo. Zaviralci agregacije trombocitov, razen heparina.

Farmakološke lastnosti

Zdravilo Brilinta vsebuje tikagrelor, ki spada v kemijski razred ciklopentiltriazolopirimidiniv (CPTP) in je peroralni, selektivni in obratno vezavni antagonist receptorja P2Y 12, ki preprečuje adenozin difosfat (ADP), ki ga posreduje aktivacija in agregacija trombocitov, odvisna od P2Y 12. Tikagrelor ne preprečuje vezave ADP, ko pa je vezan na receptor P2Y 12, zavira signalizacijo, ki jo povzroča ADP. Ker trombociti sodelujejo pri sprožitvi in ​​/ ali razvoju trombotičnih zapletov ateroskleroze, dokazano zaviranje funkcije trombocitov zmanjšuje tveganje za kardiovaskularne dogodke, kot so smrt, miokardni infarkt (MI) ali.

Ticagrelor tudi zviša lokalne ravni endogenega adenozina z zaviranjem izravnalnega nukleozidnega prenašalca podtipa 1 (ENT-1).

Tikagrelor okrepi takšne učinke, ki jih povzročajo adenozin, pri zdravih posameznikih in pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom (ACS): vazodilatacija (kot je določeno s povečanim koronarnim pretokom krvi pri zdravih prostovoljcih in bolnikih z ACS, glavobol), zaviranje funkcije trombocitov (v človeški polni krvi in ​​vitro) in težko dihanje. Vendar razmerje med opaženim zvišanjem ravni adenozina in kliničnimi rezultati (npr. Obolevnost-smrtnost) ni jasno določeno..

Pri bolnikih s stabilno koronarno arterijsko boleznijo (CHD), ki so prejemali acetilsalicilno kislino (ASA), se je farmakološki učinek tikagrelorja hitro pokazal, kar dokazuje povprečna supresija agregacije trombocitov (PAO) s tikagrelorjem 0,5 ure po nanosu nakladalnega odmerka 180 mg na ravni približno 41%, z največjim učinkom PAO 89% 2-4 ure po odmerku, ki je trajal 2-8 ur. Pri 90% bolnikov je bil končni rezultat PAO ob 2:00 po odmerku> 70%.

Če je načrtovan postopek bypass presaditve koronarne arterije (CABG), se tveganje za krvavitev pri bolnikih, ki uporabljajo tikagrelor, poveča v primerjavi s tistimi, ki prejemajo klopidogrel, če se zdravljenje ustavi manj kot 96 ur pred postopkom.

Podatki pri prehodu z enega zdravila na drugega

Prehod s klopidogrela v odmerku 75 mg tikagrelorja na odmerek 90 mg dvakrat na dan povzroči absolutno povečanje PAO za 26,4%, prehod s tikagrelorja na klopidogrel pa absolutno zmanjšanje PAO za 24,5%. Bolniki lahko preidejo s klopidogrela na tikagrelor, ne da bi prekinili protitrombocitni učinek.

Klinična učinkovitost in varnost

Klinični dokazi o učinkovitosti in varnosti tikagrelorja so bili pridobljeni iz dveh študij 3. faze:

Študija PLATO [Inhibicija PLATelet in izidi bolnikov - zatiranje trombocitov in izidi pacientov], ki primerja tikagrelor in klopidogrel, če se uporabljata v kombinaciji z ASA in drugimi standardnimi terapijami.

Študija PEGASUS TIMI-54 [Prevencija s Tica G relorjem sekundarnih trombotičnih dogodkov pri bolnikih s koronarnim sindromom z visokim Ri S k Ac U te - preprečevanje sekundarnih trombotičnih dogodkov pri visoko tveganih bolnikih z akutnim koronarnim sindromom s tikagrelorjem ], ki je primerjal tikagrelor v kombinaciji z ASA in samo ASA.

Študija PLATO (akutni koronarni sindrom)

V študijo PLATO je bilo vključenih 18.624 bolnikov, ki so imeli v zadnjih 24 urah simptome nestabilne angine pektoris, miokardni infarkt brez elevacije ST ali miokardni infarkt z elevacijo segmenta ST in ki so bili prvič zdravljeni z zdravili ali s PCV (perkutana koronarna intervencija), CABG (preskok koronarne arterije).

Glede na vsakodnevno uporabo ASK je bil tikagrelor 90 mg dvakrat na dan učinkovitejši od klopidogrela 75 mg na dan pri preprečevanju primarnega kombiniranega končnega cilja, ki je vključeval kardiovaskularno smrt, miokardni infarkt ali možgansko kap zaradi razlike. v smislu srčno-žilne smrti in MI. Bolniki so prejeli nakladalni odmerek 300 mg klopidogrela (v primeru PCV morda 600 mg) ali 180 mg tikagrelorja.

Učinek je bil dosežen hitro in vztrajal skozi celotno 12-mesečno obdobje zdravljenja, kar je zagotovilo zmanjšanje absolutnega tveganja (RR) za 1,9% na leto in zmanjšanje relativnega tveganja (RR) za 16%. Zdravljenje 54 bolnikov z ACS s tikagrelorjem namesto klopidogrela je preprečilo 1 aterotrombotični dogodek; zdravljenje s tikagrelorjem pri 91 bolnikih je preprečilo 1 srčno-žilno smrt.

Večjo učinkovitost tikagrelorja v primerjavi s klopidogrelom so dosledno opažali v številnih podskupinah, ne glede na telesno težo, spol, anamnezo diabetesa mellitusa, prehodni ishemični napad ali nehemoragični kap ali revaskularizacijo, sočasno zdravljenje z zdravili, vključno s heparinom, zaviralci GpIIb / IIIa in zaviralci protonska črpalka. Učinkovitost ni bila odvisna od metode zdravljenja, izbrane v času randomizacije (invazivne ali droge), tako pri bolnikih z nestabilno angino pektoris, miokardnim infarktom brez povišanja segmenta ST kot pri bolnikih z miokardnim infarktom z zvišanjem segmenta ST.

V regiji je prišlo do slabo pomembnih interakcij med zdravili, kar je povzročilo razmerje nevarnosti (RR) za primarno končno točko v korist tikagrelorja drugje po svetu, v korist klopidogrela v Severni Ameriki, ki je predstavljal približno 10% populacije v raziskavi (p -vrednost interakcije je 0,045). Raziskovalna analiza kaže na možno interakcijo z odmerkom ASA, saj so z naraščanjem odmerka ASA opazili zmanjšanje učinkovitosti tikagrelorja. Odmerki ASA za stalno dnevno uporabo hkrati z zdravilom Brilint morajo biti 75-150 mg.

Zdravljenje z zdravilom Brilinta je zmanjšalo pojavnost primarnega kombiniranega končnega cilja v primerjavi s klopidogrelom pri obeh bolnikih z nestabilno angino pektoris, MI brez povišanja segmenta ST in bolnikih z MI z zvišanjem segmenta ST. Tako lahko zdravilo Brilint v odmerku 90 mg dvakrat na dan v kombinaciji z majhnimi odmerki ASA predpišemo bolnikom z ACS (nestabilna angina pektoris, miokardni infarkt brez povišanja segmenta ST ali miokardni infarkt z zvišanjem segmenta ST), vključno z bolniki, ki se zdravijo zdravljenje, perkutana koronarna intervencija (PCI) ali presaditev koronarne arterije (CABG).

Genetska piddosligennya PLATO

Z genotipizacijo 10285 bolnikov s CYP2C19 in ABCB1 v študiji PLATO je bilo mogoče ugotoviti povezavo med skupinami po genotipu in rezultati študije PLATO. Koristi tikagrelorja nad klopidogrelom pri zmanjševanju pojavnosti resnih srčno-žilnih dogodkov, ki so večinoma neodvisni od genotipa CYP2C19 ali ABCB1. Skupna incidenca večjih krvavitev v študiji PLATO se ni razlikovala med skupinama s tikagrelorjem in klopidogrelom, ne glede na genotip CYP2C19 ali ABCB1. Incidenca večjih krvavitev, ki niso povezane s CABG, kot je opredeljena v študiji PLATO, se je povečala s tikagrelorjem v primerjavi s klopidogrelom pri bolnikih, ki niso imeli enega ali več alelov CYP2C19, vendar podobna kot pri uporabi klopidogrela pri bolnikih brez izgube funkcionalnih alelov..

Kompleksna komponenta učinkovitosti in varnosti

Kompleksna komponenta učinkovitosti in varnosti (kardiovaskularna smrt, miokardni infarkt, možganska kap ali skupno število večjih krvavitev, kot je določeno v študiji PLATO) kaže, da koristi učinkovitosti tikagrelorja pred klopidogrelom NE izravnajo primeri večjih krvavitev (AZR - 1,4%, HRV - 8%, HR 0,92; p = 0,0257) v 12 mesecih po ACS.

Holterjeva dopolnilna raziskava.

Glede na Holterjeve podatke o spremljanju v študiji PLATO so bili bolniki, ki so imeli epizode ventrikularne asistolije ≥ 3 sekunde v akutni fazi akutnega koronarnega sindroma, bolj v skupini s tikagrelorjem kot v skupini s klopidogrelom; take epizode so bile pogostejše pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem (CHF) v primerjavi s splošno populacijo; vendar po 1 mesecu ni bilo statistično pomembne razlike med skupinama, ki so prejemale tikagrelor in klopidogrel. Zaradi te razlike pri tej populaciji bolnikov niso opazili nobenih škodljivih kliničnih posledic (vključno z omedlevico ali potrebo po spodbujevalniku)..

Študija PEGASUS (anamneza miokardnega infarkta)

Študija PEGASUS TIMI-54 je bila randomizirana, dvojno slepa, s placebom kontrolirana mednarodna multicentrična multicentrična študija primerov z 21.162 bolniki za oceno preprečevanja aterotrombotičnih dogodkov z uporabo tikagrelorja v 2 odmerkih (90 mg dvakrat). na dan ali 60 mg dvakrat na dan) v kombinaciji z majhnimi odmerki ASA (75–150 mg) v primerjavi s samo ASA pri bolnikih z anamnezo MI in prisotnostjo dodatnih dejavnikov tveganja za aterotrombozo.

Bolniki so bili upravičeni do študije, če so bili stari 50 let ali več, imeli MI (1–3 leta pred randomizacijo) in imeli vsaj enega od naslednjih dejavnikov tveganja za aterotrombozo: starost ≥ 65 let, diabetes mellitus s potrebo po zdravljenju z zdravili, drugi predhodni MI, znaki bolezni koronarnih arterij z več žilnimi lezijami ali kronično ledvično odpovedjo, ki ni v končni fazi.

Bolniki niso bili upravičeni do študije, če so v obdobju študije nameravali uporabiti antagonist receptorja P2Y12, dipiridamol, cilostazol ali antikoagulant; če so imeli motnje strjevanja krvi ali ishemično kap ali anamnezo intrakranialne krvavitve, tumor centralnega živčnega sistema ali nenormalnost intrakranialnih žil; če so v preteklih 6 mesecih imeli krvavitve iz prebavil ali če so bili v zadnjih 30 dneh podvrženi večji operaciji.

Režimi za tikagrelor 60 mg dvakrat na dan in 90 mg dvakrat na dan v kombinaciji z ASA so bili učinkovitejši pri preprečevanju aterotrombotičnih dogodkov v primerjavi z samo ASA (zapletena končna točka: srčno-žilna smrt, MI in možganska kap) s stabilnimi učinek zdravljenja v celotnem obdobju študije je vnaprej določil zmanjšanje relativnega tveganja za 16% in zmanjšanje absolutnega tveganja za 1,27% pri tikagrelorju v odmerku 60 mg in za 15% oziroma 1,19% pri tikagrelorju v odmerku 90 mg.

Kljub podobnosti profilov učinkovitosti odmerkov 90 mg in 60 mg obstajajo dokazi, da se nižji odmerek bolje prenaša in ima boljši varnostni profil glede tveganja za krvavitve in dispnejo. Zato je samo zdravilo Brilinta v odmerku 60 mg dvakrat na dan s hkratno uporabo ASK priporočljivo za preprečevanje aterotrombotičnih dogodkov (kardiovaskularna smrt, MI in možganska kap) pri bolnikih z anamnezo MI in velikim tveganjem za aterotrombotične dogodke..

Glede na samo ASA je tikagrelor 60 mg dvakrat na dan povzročil znatno zmanjšanje incidence primarnega kompleksnega končnega cilja, ki je vključeval kardiovaskularno smrt, MI in možgansko kap. Zmanjšanje pogostnosti primarne kompleksne končne točke je bilo posledica zmanjšanja pogostosti posameznih komponent (HRV kardiovaskularne smrti za 17%, HRV MI za 16% in AOD možganske kapi za 25%).

TCD kompleksne končne točke od 1. do 360. dne (AOD za 17%) in od 361. dneva naprej (AOD za 16%) je bil praktično enak. Omejeni podatki o učinkovitosti in varnosti tikagrelorja, če se je nadaljevalo več kot 3 leta.

Ni dokazov o koristi (ni zmanjšanja incidence primarnega sestavljenega končnega cilja, ki je vključeval kardiovaskularno smrt, MI in možgansko kap, vendar povečanje incidence večjih krvavitev) 60 mg tikagrelorja dvakrat na dan pri klinično stabilnih bolnikih več kot 2 leti po predhodni miokardni infarkt ali več kot 1 leto po prekinitvi predhodnega zdravljenja z zaviralcem receptorjev ADP.

Stopnja prezgodnje prekinitve zdravljenja s tikagrelorjem 60 mg zaradi krvavitve in dispneje je bila višja pri bolnikih, starih> 75 let (42%), v primerjavi z mlajšimi bolniki (razpon: 23-31%), z razliko v primerjavi s placebom več kot 10 % (42% proti 29%) pri bolnikih, starih> 75 let.

Farmakokinetika tikagrelorja je linearna, izpostavljenost tikagrelorju in njegovemu aktivnemu presnovku (AR-C124910XX) pa je približno sorazmerna z odmerkom do 1260 mg.

Ticagrelor se absorbira pri mediani t max približno 1,5 ure. Tvorba glavnega presnovka v obtoku tikagrelor AR-C124910XX (prav tako aktiven) se hitro pojavi s srednjo vrednostjo t max približno 2,5 ure. Po peroralnem dajanju zdravih prostovoljcev enkratnega odmerka 90 mg tikagrelorja na prazen želodec je bila C max 529 ng / ml, AUC pa 3451 ng * h / ml. Razmerje med presnovkom in matično spojino je 0,28 za C max in 0,42 za AUC. Farmakokinetika tikagrelorja in AR-C124910XX pri bolnikih z MI v anamnezi je bila na splošno podobna tisti, opaženi pri populaciji bolnikov z ACS. Glede na rezultate populacijske farmakokinetične analize študije PEGASUS je bila mediana C max tikagrelorja 391 ng / ml, AUC pa 3801 ng * h / ml v stanju dinamičnega ravnovesja pri uporabi v odmerku 60 mg. Za tikagrelor v odmerku 90 mg je bila Cmax 627 ng / ml in AUC 6255 ng * h / ml v stanju dinamičnega ravnovesja.

Povprečna biološka uporabnost tikagrelorja je izračunana na 36%. Uživanje prehrane, bogate z maščobami, je povzročilo povečanje AUC tikagrelorja za 21% in znižanje C max aktivnega presnovka za 22%, vendar ni vplivalo na C max tikagrelorja ali AUC aktivnega presnovka. Te manjše spremembe se štejejo za minimalno klinično pomembne; zato se tikagrelor lahko uporablja s hrano ali brez nje. Tikagrelor je tako kot njegov aktivni presnovek substrat P-gp.

Ticagrelor v obliki zdrobljenih tablet, pomešanih z vodo, ima pri peroralnem dajanju ali vnosu skozi nazogastrično sondo v želodec biološko uporabnost, primerljivo s celimi tabletami, glede na AUC in C max tikagrelorja in njegovega aktivnega presnovka. Začetna izpostavljenost zdrobljenih in z vodo zmešanih tablet tikagrelorja (0,5 in 1:00 po odmerku) je bila večja od začetne izpostavljenosti celih tablet, pri čemer je bil po tem praviloma enak profil koncentracije (po 2-48 urah).

Ravnotežni volumen porazdelitve tikagrelorja je 87,5 litra. Ticagrelor in njegov aktivni presnovek se pomembno vežeta na beljakovine človeške plazme (> 99,0%).

CYP3A4 je glavni encim, odgovoren za presnovo tikagrelorja in tvorbo aktivnega presnovka, njihova interakcija z drugimi substrati CYP3A pa je od aktivacije do inhibicije..

Glavni presnovek tikagrelorja je AR-C124910XX, ki je prav tako aktiven, kar dokazuje in vitro vezava na trombocitne receptorje ADP P2Y12. Sistemska izpostavljenost aktivnemu presnovku je približno 30-40% sistemske izpostavljenosti tikagrelorju.

Glavna pot izločanja tikagrelorja je presnova v jetrih. Pri uporabi radioaktivno označenega tikagrelorja je povprečna raven izločene radioaktivne nalepke približno 84% (57,8% z blatom in 26,5% z urinom). Vsebnost tikagrelorja in aktivnega presnovka v urinu je bila manj kot 1% odmerka. Glavna pot izločanja aktivnega presnovka je najverjetneje izločanje z žolčem. Povprečni t 1/2 tikagrelorja je bil približno 7:00, aktivni presnovek pa 8,5 ure.

Posebne skupine bolnikov

Starejši bolniki

Glede na populacijsko farmakokinetično analizo so bili starejši bolniki (stari ≥ 75 let) z ACS izpostavljeni tikagrelorju (približno 25% za C max in AUC) in aktivnemu presnovku kot pri mlajših bolnikih. Te razlike se ne štejejo za klinično pomembne..

Preučevali so uporabo tikagrelorja pri otrocih.

Ženske so pokazale večjo izpostavljenost tikagrelorju in aktivnemu presnovku kot moške. Te razlike se ne štejejo za klinično pomembne..

Moteno delovanje ledvic

Izpostavljenost tikagrelorju je bila približno 20% manjša, izpostavljenost aktivnemu presnovku pa približno 17% večja pri bolnikih s hudo ledvično okvaro. (Obvestila o očistku kreatinina

Brilinta

Brilinta: navodila za uporabo in pregledi

Latinsko ime: Brilinta

Koda ATX: B01AC24

Aktivna sestavina: tikagrelor (Ticagrelor)

Proizvajalec: AstraZeneca AB (Švedska); ZiO-Zdorov'e, JSC (Rusija)

Opis in posodobitev fotografije: 27.08.2019

Cene v lekarnah: od 2519 rubljev.

Brilinta - zdravilo, ki zavira agregacijo trombocitov.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo se proizvaja v obliki filmsko obloženih tablet: bikonveksna, okrogla, rožnata ali rumena filmska lupina (60 oziroma 90 mg) z gravuro na eni strani - številka "60" ali "90" nad črko T (14 kosov. v pretisnih omotih iz Al / PVC / PVDC, v kartonski škatli s kontrolnikom za prvo odpiranje 1, 4 ali 12 pretisnih omotov in navodili za uporabo Brilinta).

1 tableta vsebuje:

  • zdravilna učinkovina: tikagrelor - 60 ali 90 mg;
  • pomožne komponente: manitol, kalcijev hidrogen fosfat, natrijev karboksimetil škrob, hiproloza, magnezijev stearat;
  • filmska lupina: hipromeloza 2910, titanov dioksid (E171), makrogol 400; dodatno za 60 mg - železovo barvilo črni oksid, železovo barvilo rdeči oksid; dodatno za 90 mg - smukec, železov barvni oksid rumen.

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika

Aktivna sestavina zdravila Brilinta - tikagrelor je predstavnik kemičnega razreda ciklopentiltriazolopirimidinov, selektivnega in reverzibilnega antagonista receptorjev P2Y12, ki deluje neposredno. Snov preprečuje od ADP (adenozin difosfat-posredovano) P2Y12 odvisno aktivacijo in agregacijo trombocitov. Tikagrelor ne preprečuje vezave ADP, toda kadar deluje v interakciji s trombocitnim receptorjem P2Y12, se prepreči ADD-inducirana prenos signala. Ker trombociti sodelujejo pri sprožitvi in ​​/ ali pojavu trombotičnih zapletov ateroskleroze, je bilo dokazano, da se v ozadju zaviranja funkcije trombocitov verjetnost srčno-žilnih dogodkov, kot so možganska kap, miokardni infarkt ali smrt, zmanjša..

Tikagrelor ima dodaten mehanizem delovanja, medtem ko se lokalne koncentracije endogenega adenozina povečujejo (z zaviranjem endogenega ravnotežja nukleozidnega prenašalca tipa 1 - ENT-1).

Tvorba adenozina se pojavi lokalno na mestih hipoksije in poškodb tkiva, kar zagotavlja sproščanje ATP (adenozin trifosfat) in ADP. Ker je v naravi cepitev adenozina omejena na znotrajcelični prostor, zaviranje ENT-1 s snovjo poveča T1/2 (razpolovni čas) adenozina in s tem do povečanja njegove lokalne zunajcelične koncentracije glede na povečanje lokalnega odziva adenozina. Tikagrelor nima klinično pomembnega neposrednega učinka na adenozinske receptorje (A1, A2A, A2B, A3) in snov se ne presnavlja v adenozin..

Glavni učinki adenozina so vazodilatacija, kardiozaščita, zaviranje agregacije trombocitov, modulacija vnetja in dispneje, kar lahko vpliva na klinični profil tikagrelorja.

Tikagrelor pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih z ACS (akutni koronarni sindrom) poveča učinke adenozina, kot so vazodilatacija (ocenjena s povečanjem koronarnega krvnega pretoka), zaviranje funkcije trombocitov in dispneja. Kljub temu povezava med povečanimi lokalnimi koncentracijami adenozina in kliničnimi rezultati (stopnje obolevnosti in umrljivosti) ni dokazana..

Pri bolnikih s stabilnim potekom ishemične bolezni srca (koronarna bolezen srca) ob uporabi ASA (acetilsalicilne kisline) začne tikagrelor hitro učinkovati. To potrjujejo rezultati določanja povprečnega IAT (zaviranje agregacije trombocitov).

Pri načrtovanju CABG (koronarna arterijska obvodna presaditev) je treba upoštevati, da se verjetnost krvavitve poveča, če se tikagrelor ustavi manj kot 96 ur pred postopkom.

Pri prehodu s klopidogrela (1-krat na dan, 75 mg) na zdravilo Brilinta (2-krat na dan, 90 mg) opazimo zvišanje absolutne vrednosti IAT za 26,4%, pri prehodu s tikagrelorja na klopidogrel pa se absolutna vrednost IAT zmanjša za 24, pet%. Terapijo s klopidogrela na tikagrelor lahko spremenimo, ne da bi prekinili antitrombotični učinek.

Klinično učinkovitost zdravila Brilinta so potrdili rezultati dveh študij 3. faze: študije PLATO (akutni koronarni sindrom), študije PEGASUS (obremenjena anamneza miokardnega infarkta).

Pri primerjavi učinkovitosti tikagrelorja v odmerkih 90 in 60 mg je uporaba tikagrelorja v odmerku 60 mg pokazala boljšo toleranco in varnostni profil glede na tveganje za krvavitve in dispnejo. V zvezi s tem, da bi preprečili nastanek aterotrombotičnih zapletov (kardiovaskularna smrt, miokardni infarkt in možganska kap), bolnikom z obremenjeno anamnezo miokardnega infarkta (miokardni infarkt je bil prenesen pred enim letom ali več) in ob prisotnosti velikega tveganja za razvoj aterotrombotičnih zapletov priporočamo jemanje 60 mg Brilints 2-krat na dan v kombinaciji z ASK.

Zdravljenje s 60 mg dvakrat na dan znatno zmanjša primarno kombinirano končno točko kardiovaskularne smrti, kapi in miokardnega infarkta.

V kombinaciji z ASA se zmanjša število smrtnih primerov zaradi srčno-žilnih vzrokov in smrtnih primerov zaradi drugih vzrokov (statistična pomembnost ni bila dosežena).

Uporabo tikagrelorja lahko nadaljujemo, dokler ima bolnik veliko tveganje za aterotrombotične zaplete.

Učinkovitost zdravila Brilinta v odmerku 60 mg 2-krat na dan je bila dokazana pri različnih podskupinah bolnikov, ne glede na spol, telesno težo, regijo in anamnezo. Prav tako ni odvisno od uporabe drugih kardiovaskularnih zdravil, vključno z zdravili za zniževanje lipidov, zaviralci beta, zaviralci ACE (angiotenzinske konvertaze), antagonisti receptorjev angiotenzina II, zaviralci kalcijevih kanalov, zaviralci protonske črpalke in nitrati.

Farmakokinetika

Za tikagrelor je značilna linearna farmakokinetika; izpostavljenost snovi in ​​njenega aktivnega presnovka (AR-C124910XX) je približno sorazmerna z odmerkom do 1260 mg.

Ticagrelor se hitro absorbira, pomeni Tmaks (čas, da dosežemo največjo koncentracijo snovi) - približno 1,5 ure. Glavni (tudi aktivni) presnovek AR-C124910XX, ki kroži v krvi, se hitro tvori s povprečno vrednostjo Tmaks približno 2,5 ure. Po zaužitju na prazen želodec v odmerku 90 mg C.maks (največja koncentracija snovi) je 529 ng / ml, AUC (površina pod krivuljo "koncentracija - čas") - 3451 ng × h / ml. Vrednost razmerja Cmaks in AUC presnovka v tikagrelor - 0,28 oziroma 0,42.

Povprečna absolutna biološka uporabnost snovi je 36%. Povečanje AUC tikagrelorja za 21% in zmanjšanje Cmaxmaks aktivnega presnovka za 22% opazimo zaradi vnosa mastne hrane. Te spremembe imajo minimalni klinični pomen, zato se lahko zdravilo Brilinta uporablja ne glede na režim in prehrano..

Ticagrelor v obliki suspenzije, dobljene z raztapljanjem zdrobljenih tablet v pitni vodi, peroralno ali vneseno skozi nazogastrično sondo v želodec, je biološko enakovreden snovi, ki se jemlje peroralno v obliki tablet (AUC inmaks tikagrelor in njegov glavni presnovek sta v območju od 80 do 125%). Začetna izpostavljenost v primeru jemanja suspenzije (30 in 60 minut po dajanju) je večja kot pri jemanju tikagrelorja v obliki tablet Brilinta, kasneje (v območju od 2 do 48 ur) pa je koncentracijski profil praktično enak.

Tikagrelor in njegov aktivni presnovek se močno vežeta na beljakovine v plazmi (> 99%). Vd (volumen porazdelitve) tikagrelor v ravnotežju - 87,5 l.

Glavni izoencim, ki je odgovoren za presnovo tikagrelorja in tvorbo aktivnega presnovka, je CYP3A4; njihova interakcija z drugimi substrati CYP3A se lahko razlikuje od aktivacije do inhibicije. Tikagrelor in njegov aktivni presnovek sta šibka zaviralca P-glikoproteina (P-gp).

Aktivnost glavnega presnovka so potrdili rezultati ocene vezave na P2Y12 receptorja trombocitov ADP. Sistemska izpostavljenost AR-C124910XX je približno 30-40% izpostavljenosti tikagrelorju.

Glavni način izločanja snovi je presnova v jetrih. Z izločanjem izotopno označenega tikagrelorja se v povprečju sprosti približno 84% radioaktivnosti (z blatom - 57,8%, z urinom - 26,5%). Izločanje tikagrelorja in AR-C124910XX z urinom je manj kot 1% odmerka. Aktivni presnovek se izloča predvsem z žolčem. Povprečna T1/2 tikagrelor in AR-C124910XX je 7 oziroma 8,5 ur.

Pri starejših bolnikih (75 let in več) z ACS je opažena večja izpostavljenost tikagrelorju (vrednosti Cmaks in AUC višja za približno 25%) in aktivnega presnovka v primerjavi z mladimi bolniki. Te razlike se ne štejejo za klinično pomembne..

Podatkov o uporabi tikagrelorja pri otrocih ni.

Ženske so v primerjavi z moškimi bolj izpostavljene tikagrelorju in AR-C124910XX. Te razlike se ne štejejo za klinično pomembne..

Pri bolnikih s hudo okvaro ledvične funkcije (z očistkom kreatinina 1 /2. takoj popijte kozarce pitne vode in nastalo suspenzijo. Nato v kozarec vlijemo enako količino pitne vode in spet pijemo, da dobimo celoten odmerek zdravila. Suspenzijo je dovoljeno injicirati skozi nazogastrično sondo, po uporabi pa jo sperite z vodo, tako da odmerek zdravila popolnoma vstopi v bolnikov želodec.

Pri obremenjeni miokardni infarkti (preneseni pred enim letom ali več) obremenitveni odmerek ni potreben, priporočeni odmerek je 60 mg 2-krat na dan. Terapijo lahko začnete ne glede na to, ali ste že uporabljali antiagregacijska sredstva in ali je prišlo do prekinitev zdravljenja.

Priporočljiva je dolgotrajna uporaba zdravila, razen v primerih klinične potrebe po zgodnjem umiku. Izkušenj z uporabo zdravila Brilinta v enkratnem odmerku 60 mg več kot 3 leta pri bolnikih z miokardnim infarktom v anamnezi ni.

Pri zdravljenju akutnega koronarnega sindroma (z nestabilno angino pektoris, miokardnim infarktom brez / z zvišanjem segmenta ST) je ob začetku uporabe predpisan enkratni nakladalni odmerek 180 mg (dve tableti Brilint 90 mg), nato 90 mg dvakrat na dan. Hkrati je treba dnevno jemati acetilsalicilno kislino v odmerku od 75 mg do 150 mg (če ni posebnih kontraindikacij).

Priporočeno trajanje zdravljenja z zdravilom Brilinta je 12 mesecev, razen v primerih dokazane potrebe po zgodnji odpovedi zdravila. Omejeni podatki o uporabi tikagrelorja v 12 mesecih.

Bolniki, ki so začeli jemati odmerek zdravila Brilinta 90 mg 2-krat na dan med akutnim stanjem, lahko po enem letu enkratni odmerek zmanjšajo na 60 mg brez prekinitve.

Priporočljivo je, da se izognete prekinitvam zdravljenja, vendar ob preskoku naslednjega odmerka ob primernem času vzemite le naslednji odmerek (1 tableta 90 mg)..

Pri akutnem koronarnem sindromu lahko zgodnja prekinitev zdravljenja s trombociti, vključno z zdravilom Brilint, poveča verjetnost miokardnega infarkta ali srčno-žilne smrti zaradi osnovne bolezni. Zato se je treba izogibati prezgodnji prekinitvi zdravljenja..

Po potrebi lahko bolnike, ki jemljejo klopidogrel, premestimo v tikagrelor.

Stranski učinki

Najpogostejši neželeni učinki pri jemanju tikagrelorja so: podplutbe, krvavitev iz nosu, težko dihanje.

Drugi neželeni učinki Brilints, razvrščeni po organskih sistemih in incidenci z uporabo naslednje razvrstitve: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosto (≥ 1/100

Preberite Več O Globoke Venske Tromboze

Kaj storiti, če noga oteče in vas srbi

Zapleti Mnogi sploh ne vedo, kaj storiti, če se soočajo s težavo, ko je noga brez očitnega razloga otekla, pordela in srbi. Osebo začnejo trpeti nepojasnjene bolečine in težko je reči, k kateremu zdravniku naj teče.

Olestezin

Zapleti SestavaV 1 svečki 33 mg olja rakitovca, 50 mg sulfaetidola in 100 mg benzokaina. Dvojna prečiščena voda iz polietilen oksida kot pomožne komponente.Obrazec za sprostitevRektalne svečke št. 10.

Divertikuloza debelega črevesa

Zapleti Divertikuloza debelega črevesa (sin. Divertikularna bolezen debelega črevesa, divertikuloza debelega črevesa) je bolezen, pri kateri pride do nastanka patoloških kili podobnih ali vrečastih izrastkov.