logo

Xarelto

Xarelto je antikoagulantno zdravilo z neposrednim delovanjem.

Oblika in sestava izdaje

Zdravilo Xarelto se proizvaja v obliki tablete - bikonveksne, filmsko obložene z reliefnim Bayerjevim logotipom (v obliki križa) na eni strani, na drugi strani - trikotnik in oznaka odmerka:

  • "2,5": okrogel, svetlo rumen, na prerezu je jedro belo (v pretisnih omotih po 10 ali 14 kosov; v kartonski škatli 10 pretisnih omotov, ki vsebujejo 10 tablet ali 1, 2, 4, 7, 12 in 14 pretisnih omotov, vsebuje 14 tablet);
  • "10": okrogla roza, na prelomu bela homogena masa, obdana z rožnato ovojnico (v pretisnih omotih iz aluminijaste folije, polivinilklorida (PVC) ali polivinilidenklorida (PVC), 5 ali 10 kosov. V kartonski škatli 1 pretisni omot, ki vsebuje 5 tablet ali 1, 3 in 10 pretisnih omotov, ki vsebujejo 10 tablet);
  • "15": roza-rjava okrogla, na prelomu bela homogena masa, obdana z roza-rjavim plaščem (v pretisnih omotih iz aluminijaste folije, PVC ali PVCD, 10 in 14 kosov; v kartonski škatli 10 pretisnih omotov, ki vsebujejo 10 tablet ali 1, 2 in 3 pretisni omoti, ki vsebujejo 14 tablet);
  • "20": okrogla rdeče-rjava, na prelomu bela homogena masa, obdana z rdeče-rjavim plaščem (v pretisnih omotih iz PVC, PVCD ali aluminijaste folije, 10 in 14 kosov; v škatli 10 pretisnih omotov, ki vsebujejo 10 tablet ali 1 in 2 pretisni omot, ki vsebuje 14 tablet).

Sestava ene tablete z oznako "2,5" / "10" / "15" / "20" vključuje:

  • Učinkovina: rivaroksaban (mikroniziran) - 2,5 / 10/15/20 mg;
  • Pomožne komponente: mikrokristalna celuloza - 40/40 / 37,5 / 35 mg, natrijeva karmeloza - 3 mg, hipromeloza 5cP - 3 mg, laktoza monohidrat - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg magnezijev stearat - po 0,6 mg, natrijev lavril sulfat - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.

Sestava filmske lupine tablet z oznako:

  • "2,5": hipromeloza 15cP - 1,5 mg, titanov dioksid - 0,485 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, železovo barvilo rumeni oksid - 0,015 mg;
  • "10": hipromeloza 15cP - 1,5 mg, titanov dioksid - 0,485 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, železovo barvilo rdeči oksid - 0,015 mg;
  • "15": hipromeloza 15cP - 1,5 mg, titanov dioksid - 0,35 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, železovo barvilo rdeči oksid - 0,15 mg;
  • "20": hipromeloza 15cP - 1,5 mg, titanov dioksid - 0,15 mg, makrogol 3350 - 0,5 mg, železovo barvilo rdeči oksid - 0,35 mg.

Indikacije za uporabo

Tablete Ksarelto so glede na odmerek učinkovine, ki jo vsebujejo, indicirane za uporabo v naslednjih primerih:

  • "2.5": preprečevanje smrti zaradi srčno-žilnih vzrokov in miokardnega infarkta pri bolnikih po akutnem koronarnem sindromu (ACS), ki je nadaljeval s povečanjem kardiospecifičnih biomarkerjev (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino ali acetilsalicilno kislino in tienopiridini - tiklopidin ali klopidogrel);
  • "10": preprečevanje venske trombembolije (VTE) pri bolnikih med obsežnimi ortopedskimi operacijami na spodnjih okončinah;
  • "15" in "20": zdravljenje in preprečevanje ponavljajoče se globoke venske tromboze (DVT) in pljučne embolije (PE); preprečevanje sistemske trombembolije in kapi pri bolnikih z nevalvularno atrijsko fibrilacijo.

Kontraindikacije

Splošne kontraindikacije za tablete Xarelto:

  • Bolezni jeter, povezane s koagulopatijo, ki povzročajo klinično pomembno tveganje za krvavitve;
  • Huda ledvična odpoved (očistek kreatinina manj kot 15 ml / min);
  • Klinično pomembne aktivne krvavitve (npr. Intrakranialne in prebavne);
  • Prirojeno pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze, intoleranca za laktozo;
  • Sočasno zdravljenje z drugimi antikoagulanti, na primer peroralnimi antikoagulanti (dabigatran, varfarin, apiksaban), nizko molekularnimi heparini (dalteparin, enoksaparin), nefrakcioniranim heparinom (UFH), derivati ​​heparina (fondaparinuks); izjema je, kadar je bolnik premeščen s terapije ali na zdravljenje z zdravilom Xarelto ali kadar je UFH predpisan v majhnih odmerkih, da se ohrani prehodnost centralnega venskega ali arterijskega katetra;
  • Otroci in mladostniki do 18 let;
  • Nosečnost;
  • Obdobje dojenja;
  • Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Kontraindikacije za uporabo tablet, odvisno od količine aktivne snovi, ki jo vsebujejo:

  • "2.5": zdravljenje akutnega koronarnega sindroma z antiagregacijskimi sredstvi pri bolnikih s prehodnim ishemičnim napadom ali možgansko kapjo;
  • "10", "15" in "20": poškodba ali stanje, ki poveča tveganje za večje krvavitve (npr. Anevrizme ali vaskularna patologija hrbtenjače ali možganov, operacija očesa, operacija možganov ali hrbtenjače, arteriovenske malformacije, nedavna poškodba možganov ali hrbtenjača, intrakranialna krvavitev, suma ali diagnoza krčnih žil požiralnika, prisotnost malignih tumorjev z velikim tveganjem za krvavitve, nedavna ali obstoječa razjeda na prebavilih);
  • "10": primeri, ko je operacija indicirana za zlom stegnenice.

Stanja / bolezni, pri katerih so tablete Xarelto previdne:

  • Povečano tveganje za krvavitev: vključno z bronhiektazijami ali pljučnimi krvavitvami v anamnezi, prirojena ali pridobljena nagnjenost k krvavitvam, peptični čir na želodcu in dvanajstniku v akutni fazi, nedavna akutna peptična čir na želodcu in dvanajstniku, huda vaskularna retinopatija, arterijska hipertenzija, neobvladljivost posode hrbtenjače ali možganov, ki so pred kratkim utrpele intracerebralno ali intrakranialno krvavitev po nedavni operaciji na očeh, možganih ali hrbtenjači);
  • Odpoved ledvic zmerne resnosti (očistek kreatinina 30-49 ml / min), pri kateri bolniki prejemajo zdravila, ki povečajo koncentracijo rivaroksabana v krvni plazmi;
  • Ledvična odpoved, huda (očistek kreatinina 15-29 ml / min), zaradi možnosti povečanja koncentracije rivaroksabana v krvni plazmi;
  • Sočasna uporaba z zdravili, ki vplivajo na hemostazo;
  • Sistemsko zdravljenje z azolnimi antimikotiki ali zaviralci proteaze virusa človeške imunske pomanjkljivosti, razen flukonazola.

Način uporabe in odmerjanje

Tablete Ksarelto z oznako "2,5" se jemljejo peroralno, ne glede na obrok, 1 kos. 2-krat na dan.

Bolnikom po akutnem koronarnem sindromu se predpiše 1 tableta 2-krat na dan. Prav tako naj jemljejo 75-100 mg acetilsalicilne kisline (ASA) na dan ali 75-100 mg ASA v kombinaciji s 75 mg klopidogrela ali standardnim dnevnim odmerkom tiklopidina.

Tekočo terapijo je treba redno ocenjevati glede na ravnovesje med tveganjem za krvavitev in ishemičnimi dogodki.

Zdravljenje traja 1 leto, v nekaterih primerih pa se lahko podaljša do 2 leti.

Priporočljivo je začeti terapijo s tabletami z oznako "2,5" čim prej po stabilizaciji bolnikovega stanja med trenutnim ACS, vključno s postopki revaskularizacije. Zdravilo bi morali začeti jemati najkasneje 24 ur po hospitalizaciji in ko se parenteralno dajanje antikoagulantov ustavi.

Tablete Xarelto z oznako "10" se jemljejo peroralno, ne glede na obrok. Za preprečevanje VTE pri velikih ortopedskih operacijah je priporočeni odmerek zdravila 1 tableta enkrat na dan..

Trajanje terapije po večji operaciji:

  • Kolčni sklep - 5 tednov;
  • Kolenski sklep - 2 tedna.

Začetni odmerek zdravila je treba vzeti 6-10 ur po operaciji, če je dosežena hemostaza.

Če izpustite odmerek zdravila, pri naslednjem načrtovanem odmerku bolnik vzame 1 tableto: 2,5 mg ali 10 mg v skladu z režimom odmerjanja..

Tablete Xarelto z oznako "15" in "20" se jemljejo peroralno po obroku.

Priporočeni odmerek za preprečevanje sistemske trombembolije in kapi pri bolnikih z nevalvalno atrijsko fibrilacijo je 20 mg enkrat na dan; v primeru okvare ledvične funkcije - 15 mg enkrat na dan. Največji dnevni odmerek je 20 mg. Zdravljenje z zdravili se izvaja, dokler njegova učinkovitost presega tveganje za morebitne zaplete.

Če izpustite naslednji odmerek, morate takoj vzeti naslednjega, naslednji dan pa še naprej redno jemati zdravila v skladu s priporočenim režimom..

Priporočeni začetni odmerek za zdravljenje akutnega DVT ali PE je 15 mg 2-krat na dan v prvih 3 tednih, nato pacienti jemljejo 20 mg zdravila enkrat na dan, da preprečijo ponovitve in zdravijo DVT in PE. Največji dnevni odmerek: v prvih 3 tednih zdravljenja - 30 mg; z nadaljnjim zdravljenjem - 20 mg.

Trajanje terapije se določi individualno po oceni koristi zdravljenja z možnim tveganjem za krvavitev. Minimalno trajanje zdravljenja (vsaj 3 mesece) mora temeljiti na oceni reverzibilnih dejavnikov tveganja. Odločitev o podaljšanju zdravljenja za daljše obdobje mora temeljiti na oceni vztrajnih dejavnikov tveganja ali razvoju idiopatskega DVT ali PE.

Preskok odmerka zdravila:

  • Pri režimu odmerjanja 15 mg 2-krat na dan se vzame takoj, da se doseže dnevni odmerek 30 mg: to pomeni, da lahko vzamete 2 tableti po 15 mg hkrati;
  • Z režimom odmerjanja 20 mg enkrat na dan se vzame takoj.

V obeh primerih morate naslednji dan jemati zdravilo Xarelto redno v skladu s priporočenim režimom..

Splošna priporočila za jemanje zdravila:

  • Če bolnik tablete ne more pogoltniti cele, jo lahko tik pred jemanjem zdrobi in zmeša z vodo ali tekočo hrano. Po uporabi zdrobljene tablete z oznako "15" ali "20" mora slediti takojšen obrok;
  • Dovoljeno je uvajanje zdrobljene tablete v majhni količini vode skozi želodčno sondo. Po tem je treba vbrizgati majhno količino vode, da se ostanki zdravila izperejo iz sten sonde. Po uporabi zdrobljene tablete z oznako "15" ali "20" je treba takoj zaužiti enteralno prehrano.

Stranski učinki

Uporaba tablet Xarelto, odvisno od odmerka zdravilne učinkovine, ki jo vsebujejo, lahko povzroči neželene učinke pri nekaterih telesnih sistemih.

Tablete z oznako "2.5", "15" in "20":

  • Krvožilni in limfni sistem: pogosto - anemija; redko - trombocitemija (vključno s povečanim številom trombocitov);
  • Kardiovaskularni sistem: pogosto - izrazito znižanje krvnega tlaka, hematom; redko - tahikardija;
  • Organ vida: pogosto - krvavitev v očesu (tudi v veznico);
  • Jetrna in žolčna pot: redko - motnje v delovanju jeter; redko, zlatenica;
  • Koža in podkožno maščobno tkivo: pogosto - ekhimoza, pruritus, izpuščaj, koža in podkožne krvavitve; redko - urtikarija;
  • Živčni sistem: pogosto - glavobol, omotica; redko - omedlevica, intracerebralne in intrakranialne krvavitve;
  • Prebavni sistem: pogosto - dispepsija, slabost, driska, bruhanje, krvavitev iz prebavil, zaprtje, krvavitev dlesni, bolečine v trebuhu; redko - suha usta;
  • Mišično-skeletni sistem, vezivno tkivo in kosti: pogosto - bolečine v okončinah; redko - hemarthrosis; redko - krvavitev v mišicah;
  • Imunski sistem: redko - alergijski dermatitis, alergijska reakcija;
  • Dihalni sistem: pogosto - hemoptiza, krvavitev iz nosu;
  • Sečni in reproduktivni sistem: poškodbe ledvic, krvavitve iz urogenitalnega trakta.

Tablete z oznako "2.5":

  • Splošne motnje: pogosto - zmanjšana celotna mišična moč in tonus, periferni edem, zvišana telesna temperatura; redko - poslabšanje splošnega počutja; redko - lokalni edem;
  • Zastrupitve, zapleti in poškodbe po manipulacijah: pogosto - izločanje iz rane, kontuzija, krvavitev po medicinski manipulaciji; redko - žilna psevdoanevrizma;
  • Rezultati instrumentalnih in laboratorijskih študij: pogosto - povečana aktivnost jetrnih transaminaz; redko - zvišanje koncentracije bilirubina, povečanje aktivnosti alkalne fosfataze, lipaze, laktat dehidrogenaze, amilaze, gama-glutamiltransferaze; redko - zvišanje koncentracije konjugiranega bilirubina (z ali brez ustreznega povečanja aktivnosti alanin aminotransferaze).

Tablete z oznako "10":

  • Kardiovaskularni sistem: pogosto - krvavitev po postopku; včasih - tahikardija, arterijska hipotenzija, krvavitve, krvavitve v prebavilih;
  • Prebavni sistem: pogosto - slabost; redko - bolečine v trebušni votlini, dispeptični simptomi, zaprtje, bruhanje, nelagodje v želodcu, driska, suha usta, nenormalno delovanje jeter;
  • Drugi: včasih - šibkost, zvišana telesna temperatura, lokalizirani ali periferni edemi, astenija, utrujenost;
  • Mišično-skeletni sistem: včasih - bolečine v okončinah;
  • Laboratorijski testi: pogosto - zvišanje ravni laktat dehidrogenaze, aspartat aminotransferaze; včasih - zvišanje ravni amilaze, bilirubina, lipaze, alkalne fosfataze; redko - zvišanje ravni konjugiranega bilirubina (z ali brez sočasnega povečanja jetrnih transaminaz);
  • Alergijske reakcije: včasih - urtikarija; redko - alergijski dermatitis;
  • Sečni sistem: včasih - odpoved ledvic;
  • Centralni živčni sistem: včasih - omedlevica, glavobol, omotica;
  • Krvožilni in limfni sistem: pogosto - anemija; redko - trombocitemija (vključno s povečanim številom trombocitov);
  • Dermatološke reakcije: včasih - srbenje, kožni izpuščaji.

Tableti z oznako "15" in "20":

  • Prebavni sistem: pogosto - bolečine v prebavilih, dispepsija, krvavitev dlesni, prebavne krvavitve (vključno z rektalnimi), driska, slabost, zaprtje, bruhanje; redko - suha usta;
  • Drugi: pogosto - prekomerni hematomi z modricami, krvavitve po posegih; redko - izcedek iz rane; redko - žilna psevdoanevrizma;
  • Telo kot celota: pogosto - periferni edem, zvišana telesna temperatura, poslabšanje splošnega zdravja (vključno s šibkostjo, astenijo); redko - slabo počutje (vključno z anksioznostjo); redko - lokalni edem;
  • Laboratorijski kazalniki: pogosto - zvišanje ravni transaminaz; redko - povečanje koncentracije bilirubina, povečanje aktivnosti alkalne fosfataze, lipaze, amilaze, laktat dehidrogenaze, gama-glutamil transferaze; redko - zvišanje koncentracije konjugiranega bilirubina (z ali brez sočasnega povečanja aktivnosti alanin aminotransferaze).

Posebna navodila

Pri bolnikih s hemodinamsko nestabilno PE in tudi kadar je potrebna trombektomija ali tromboliza, ni priporočljivo uporabljati zdravila Xarelto "15" in "20" kot alternativo UFH, saj varnost in učinkovitost zdravila v takih kliničnih situacijah nista bili dokazani.

V obdobju zdravljenja se morajo bolniki vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost in hitrost psihomotoričnih reakcij, saj lahko zdravilo povzroči omedlevico in omotico..

Interakcije z zdravili

Rivaroksaban ima visoko farmakološko aktivnost, zato lahko le lečeči zdravnik upošteva medsebojno delovanje zdravila Xarelto z zdravili, ki se jemljejo sočasno z njim.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C, izven dosega otrok, suho in zaščiteno pred svetlobo..

Rok uporabnosti - 3 leta.

Ste našli napako v besedilu? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter.

Zdravilni pripravek - Xarelto

Xarelto je neposredni antikoagulant. To pomeni, da zavira aktivacijo trombocitov in je zato predpisan, kadar je treba zdraviti in preprečevati trombozo, trombembolijo, miokardni infarkt. Zdravnik lahko predpiše zdravilo Xarelto po diagnozi in izključitvi kontraindikacij, katerih seznam je impresiven. Leta 2019 Ksarelto ni vključen na seznam subvencioniranih zdravil, ki ga je odobrilo Ministrstvo za zdravje Ruske federacije.

Slika 1 - Priprava zdravila Xarelto


Indikacije za uporabo zdravila Ksarelto

Torej so filmsko obložene tablete Xarelto, odvisno od odmerka aktivne sestavine, ki jih vsebujejo (2,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg), indicirane za uporabo v primerih:

2,5 mg

preprečevanje smrtnosti zaradi bolezni srca in ožilja ter miokardnega infarkta pri bolnikih po akutnem koronarnem sindromu (ACS), ki ga spremlja povečanje kardiospecifičnih biomarkerjev;

10 mg

preprečevanje venske trombembolije (VTE) pri bolnikih na obsežni ortopedski operaciji nog;

Xarelto® (20 mg)

Navodila

  • Rusko
  • қazaқsha

Trgovsko ime

Mednarodno lastniško ime

Odmerna oblika

Filmsko obložene tablete, 15 mg, 20 mg

Sestava

Ena tableta vsebuje

aktivna sestavina - mikronizirani rivaroksaban 15 mg in 20 mg,

pomožne snovi: mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, hipromeloza 5 cP (hidroksipropil metilceluloza 2910), laktoza monohidrat, magnezijev stearat, natrijev lavril sulfat,

sestava lupine: železov oksid rdeč (E 172), hipromeloza 5 cP (hidroksipropil metilceluloza 2910), makrogol 3350 (polietilen glikol (3350)), titanov dioksid (E 171).

Opis

Tablete, filmsko obložene rdeče (za odmerek 15 mg), rjavo rdeče (za odmerek 20 mg), okrogle, z bikonveksnimi površinami, vgravirane "15" (za odmerek 15 mg), vgravirane "20" (za odmerek 20 mg) in trikotnik na eni strani ter blagovno znamko Bayer na drugi strani.

Farmakoterapevtska skupina

Antikoagulanti. Neposredni zaviralci faktorja Xa. Rivaroksaban.

Koda ATX B01AF01

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Absorpcija in biološka uporabnost

Rivaroksaban se hitro absorbira; največje koncentracije (Cmax.) so dosežene 2-4 ure po zaužitju tabletke.

Po peroralni uporabi je absorpcija rivaroksabana skoraj popolna in absolutna biološka uporabnost po jemanju 10 mg odmerka je velika in znaša 80-100%. Vnos hrane ne vpliva na AUC (območje pod krivuljo koncentracija-čas) ali Cmax (največja koncentracija) rivaroksabana v odmerku 10 mg.

Zaradi zmanjšanja stopnje absorpcije je biološka uporabnost rivaroksabana 66%, če ga jemljete na tešče, tablete v odmerku 20 mg.

Ko se Ksarelto® 20 mg jemlje s hrano, opazimo povišanje povprečne AUC za 39% v primerjavi z indikatorjem, ki ga opazimo na prazen želodec, kar kaže na skoraj popolno absorpcijo in visoko biološko uporabnost pri peroralnem jemanju. Zdravilo Xarelto® 15 in 20 mg je treba jemati s hrano (glejte poglavje "Odmerjanje in uporaba"). V pogojih vnosa hrane je za zdravilo Xarelto® 10 mg, 15 mg in 20 mg značilna sorazmernost odmerka.

Za farmakokinetiko rivaroksabana je značilna zmerna variabilnost; posamezna variabilnost (koeficient variacije) je od 30% do 40%.

V človeškem telesu je večina rivaroksabana (92–95%) vezana na plazemske beljakovine, pri čemer je glavna vezavna komponenta serumski albumin. Količina porazdelitve - srednja, Vss je približno 50 l.

Presnova in izločanje

Rivaroksaban se izloča predvsem v obliki presnovkov (približno 2/3 predpisanega odmerka) z urinom in blatom v enakih razmerjih. Preostala tretjina odmerka se izloči v nespremenjeni obliki z neposrednim izločanjem skozi ledvice, predvsem zaradi aktivne ledvične sekrecije. Presnovo rivaroksabana izvajajo izoencimi CYP 3A4, CYP 2J2 in encimi, neodvisni od sistema citokroma P450. Glavna mesta biotransformacije so morfolinska skupina, ki se oksidativno razgradi, in amidne skupine, ki se hidrolizirajo..

Po podatkih in vitro je rivaroksaban substrat za nosilne beljakovine P-gp (P-glikoprotein) in Bcrp (beljakovine, odporne proti raku dojke)..

Nespremenjeni rivaroksaban je najpomembnejša spojina v človeški plazmi, v plazmi pa ne najdemo pomembnih ali aktivnih presnovkov v obtoku. Rivaroksaban, ki ima sistemski očistek približno 10 l / h, lahko razvrstimo med zdravila z nizkim nivojem očistka. Ko se rivaroksaban izloči iz plazme, je končni razpolovni čas izločanja pri mladih bolnikih od 5 do 9 ur, pri starejših pa od 11 do 13 ur..

Pri starejših bolnikih so koncentracije rivaroksabana v plazmi višje kot pri mlajših, povprečna AUC je približno 1,5-krat višja od ustreznih vrednosti pri mlajših bolnikih, predvsem zaradi zmanjšanega skupnega in ledvičnega očistka.

Pri moških in ženskah niso ugotovili klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki..

Različne kategorije teže

Premajhna ali prevelika teža (manj kot 50 kg in več kot 120 kg) le nekoliko vpliva na plazemske koncentracije rivaroksabana (razlika je manj kot 25%).

Varnost in učinkovitost pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani.

Klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki in farmakodinamiki niso opazili pri bolnikih kavkaške, afroameriške, latinskoameriške, japonske ali kitajske narodnosti..

Vpliv jetrne okvare na farmakokinetiko rivaroksabana so preučevali pri bolnikih, razdeljenih po klasifikaciji Child-Pugh (v skladu s standardnimi postopki v kliničnih preskušanjih). Sistem razvrščanja po Childe-Pughu se uporablja za oceno prognoze kroničnih jetrnih bolezni, predvsem ciroze. Za bolnike, za katere je predvideno antikoagulantno zdravljenje, je kritični vidik disfunkcije jeter zmanjšana sinteza koagulacijskih faktorjev v jetrih. Ker je ta vidik ocenjen samo v eni od petih biokemičnih / kliničnih študij, ki sestavljajo sistem razvrščanja, tveganje za krvavitev pri bolnikih morda ni jasno povezano s sistemom razvrščanja. V zvezi s tem se je treba odločiti za predpisovanje antikoagulantne terapije ne glede na podatke te razvrstitve..

Zdravilo Xarelto® je kontraindicirano pri bolnikih z jetrno boleznijo, povezano s koagulopatijo, ki povzroča klinično pomembno tveganje za krvavitve. Pri bolnikih s cirozo jeter in blago odpovedjo jeter (razred A po Child-Pughu) se je farmakokinetika rivaroksabana le nekoliko razlikovala od tiste v kontrolni skupini zdravih oseb (v povprečju se je AUC rivaroksabana povečala za 1,2-krat). Med skupinami ni bilo pomembnih razlik v farmakodinamičnih lastnostih..

Pri bolnikih s cirozo jeter in z jetrno insuficienco zmerne resnosti (razred B po Child-Pughu) se je povprečna AUC rivaroksabana v primerjavi z zdravimi prostovoljci znatno povečala (2,3-krat) zaradi znatno zmanjšanega očistka zdravila, kar kaže na resno bolezen jeter... Supresija aktivnosti faktorja Xa je bila bolj izrazita (2,6-krat) kot pri zdravih prostovoljcih. Tudi protrombinski čas je bil 2,1-krat večji kot pri zdravih prostovoljcih. Z merjenjem protrombinskega časa se oceni zunanja koagulacijska pot, vključno s faktorji koagulacije VII, X, V, II in I, ki se sintetizirajo v jetrih.

Bolniki z zmerno okvaro jeter so bili bolj občutljivi na rivaroksaban, kar se je odražalo v tesnejšem farmakokinetičnem in farmakodinamičnem razmerju med koncentracijo rivaroksabana v plazmi in protrombinskim časom..

Podatkov o uporabi zdravila pri bolnikih s hudo jetrno okvaro (razred C po Child-Pughu) ni.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco opazimo povečanje ravni izpostavljenosti rivaroksabanu, obratno sorazmerno z zmanjšanjem ledvične funkcije, ki je določeno z očistkom kreatinina.

Pri bolnikih z blago (očistek kreatinina 80-50 ml / min), zmerno (očistek kreatinina

Xarelto

Sestava

Tableta vsebuje: mikronizirani rivaroksaban v količini 10, 15 ali 20 mg in pomožne sestavine: mikrokristalna celuloza, natrijeva karmeloza natrij, hipromeloza 5cP, laktoza monohidrat, magnezijev stearat in natrijev lavril sulfat.

Filmska obloga ovojnice tablete je sestavljena iz: železovega barvila rdeči oksid, hipromeloze 15cP, titanovega dioksida in makrogola 3350.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Xarelto je na voljo v filmsko obloženih tabletah z različno vsebnostjo učinkovine. Imajo okroglo, bikonveksno obliko, roza ali rdeče-rjave barve, dvostransko gravuro - na eni strani trikotnik in oznako odmerka, na drugi strani pa blagovno znamko Bayerjev križ. V prodaji so paketi od 5 do 100 kosov.

farmakološki učinek

Zdravilo, ki zavira faktor Xa, neposredni antikoagulant.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Za aktivno snov tega zdravila, rivaroksaban, so značilni hitri učinek, predvidljiv odvisno od odmerka odziv in visoka biološka uporabnost. Hkrati spremljanje parametrov strjevanja krvi ni potrebno, praktično ni nevarnosti nezdružljivosti z drugimi živilskimi proizvodi ali zdravili..

Zdravilo se uporablja kot profilaktično sredstvo za možgansko kap pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo, hkrati pa kaže dobro učinkovitost in toleranco. Ta antikoagulant se lahko jemlje enkrat na dan v fiksnem odmerku..

Absolutna biološka uporabnost rivaroksabana je 80-100%. Glavna sestavina se hitro absorbira z nastopom največje koncentracije po 2-4 urah. Ko je v telesu, je pomembna povezava glavnega dela rivaroksabana z beljakovinami v krvni plazmi, in sicer s plazemskim albuminom. Zdravilo se izloča predvsem v obliki presnovkov..

Indikacije za uporabo zdravila Xarelto

Glavne indikacije so:

  • preprečevanje venske trombembolije po obsežnih ortopedskih operacijah na spodnjih okončinah;
  • preprečevanje možganske kapi in sistemske trombembolije pri atrijski fibrilaciji nevalvularnega izvora itd..

Kontraindikacije za uporabo

  • aktivna krvavitev, ki prizadene posebej pomembne organe, na primer prebavila, intrakranialno regijo itd.
  • bolezen jeter, ki jo spremlja koagulopatija, ki povzroča tveganje za krvavitev;
  • dojenje, nosečnost;
  • starost bolnikov, mlajših od 18 let;
  • prirojena insuficienca ali intoleranca za laktazo, malabsorpcija glukoze-galaktoze;
  • visoka občutljivost na rivaroksaban in druge pomožne snovi.

Stranski učinki

Zdravljenje z zdravilom Xarelto lahko povzroči različne neželene učinke, ki prizadenejo skoraj vse organe in sisteme. Vendar se pogosto zdijo v zmerni meri..

Najpogostejši neželeni učinki vključujejo:

  • anemija;
  • slabost, transaminaze, povečana aktivnost GGT;
  • krvavitve po posegih, vključno s pooperativno anemijo in krvavitvami iz ran.

Nekoliko redkeje obstajajo:

  • trombocitemija, povečano število trombocitov;
  • tahikardija, arterijska hipotenzija;
  • zaprtje, driska, bolečina in nelagodje v trebuhu, dispepsija, suha usta;
  • omotica, glavobol, kratkotrajna izguba zavesti;
  • krvavitev iz prebavil, nosu, hematurija, krvavitev iz genitalnega trakta;
  • lokalno otekanje, poslabšanje splošnega zdravstvenega stanja, vročina, alergijske reakcije itd.

Navodila za zdravilo Xarelto (način in odmerek)

V skladu z navodili za uporabo zdravila Ksarelto je v obdobju profilakse VTE po pomembnih ortopedskih operacijah bolnikom predpisan dnevni vnos 10 mg zdravila. Trajanje terapije je 2-5 tednov, odvisno od obsega in zahtevnosti posega.

To zdravilo lahko jemljete kadar koli, ne glede na vnos hrane. Če je hemostaza dosežena, je treba zdravljenje z zdravilom Xarelto začeti 6–10 ur po operaciji. V primeru izpuščenega odmerka morate nemudoma vzeti zdravilo Xarelto, naslednji dan pa morate nadaljevati zdravljenje kot običajno.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja rivaroksabana se običajno razvijejo hemoragični zapleti, povezani s farmakodinamičnimi značilnostmi zdravila. Trenutno ni posebnega protistrupa za rivaroksaban..

Za zmanjšanje absorpcije rivaroksabana je priporočljivo v 8 urah vzeti aktivno oglje.

Interakcija

Sočasna uporaba zdravila Xarelto z najmočnejšimi zaviralci izoencima CYP3A4 in P-gp lahko povzroči zmanjšanje ledvičnega in jetrnega očistka, kar povzroči znatno povečanje sistemske izpostavljenosti in farmakodinamičnega delovanja zdravila.

Ugotovljeno je bilo, da lahko klaritromicin, eritromicin in flukonazol povzročijo različne spremembe v koncentraciji rivaroksabana, vendar se šteje, da gre za vrstni red normalne variabilnosti in klinično nepomembno.

Vzdrževati se morate kombinirane uporabe rivaroksabana in dronedarona, ker kliničnih podatkov o taki kombinaciji ni.

Jemanje zdravila Xarelto in rifampicina, ki je eden močnih induktorjev CYP3A4 in P-gp, vodi do zmanjšanja farmakodinamičnih učinkov zdravila. Zato je treba zdravljenje s tem zdravilom z drugimi močnimi induktorji izvajati previdno..

Pogoji prodaje

Zdravilo se prodaja le na recept.

Pogoji skladiščenja

Tablete shranjujte na otroku varnem mestu pri temperaturah pod 30 ° C.

Rok uporabnosti

Če upoštevate pogoje skladiščenja, lahko zdravilo uporabljate 3 leta..

Xarelto 20 mg - navodila za uporabo

Xarelto 20 mg je neposredni antikoagulant. Zelo selektiven neposredni zaviralec faktorja Xa z visoko biološko uporabnostjo.

Sestava

Ena filmsko obložena tableta vsebuje:

  • Zdravilna učinkovina: mikroniziran rivaroksaban 20 mg,
  • Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza - 35,00 mg, kroskarmeloza natrij - 3,00 mg, hipromeloza 5cP - 3,00 mg, laktoza monohidrat - 25,40 mg, magnezijev stearat - 0,60 mg, natrijev lavril sulfat - 0,50 mg ; lupina: rdeči železov oksid - 0,350 mg, hipromeloza 15cP - 1,50 mg, makrogol 3350 - 0,50 mg, titanov dioksid - 0,350 mg.

Opis

Tablete 20 mg: okrogle, bikonveksne, rdeče-rjave filmsko obložene tablete; uporablja se metoda graviranja: na eni strani - trikotnik z oznako odmerka "20", na drugi strani pa lastniški Bayerjev križ. Prelomen pogled na tableto: homogena bela masa, obdana z rdeče-rjavo lupino.

Učinkovitost

Preprečevanje možganske kapi in sistemske trombembolije pri bolnikih z nevalvularno atrijsko fibrilacijo

Program kliničnih raziskav Xarelto® je bil razvit za oceno učinkovitosti zdravila Xarelto® pri preprečevanju možganske kapi in sistemske trombembolije pri bolnikih z nevalvularno atrijsko fibrilacijo (AF).

Bolniki z AF nevalvularnega izvora so v povprečju 19 mesecev prejemali zdravilo Xarelto® za preprečevanje možganske kapi in sistemske trombembolije, skupno zdravljenje pa je trajalo do 41 mesecev. Zdravljenje z zdravilom Xarelto® je znatno zmanjšalo splošno incidenco kapi in sistemske trombembolije zunaj osrednjega živčevja. Zmanjšal se je tudi skupni rezultat, ki je vključeval možgansko kap, sistemsko trombembolijo zunaj osrednjega živčevja in kardiovaskularno smrt ter kumulativni rezultat, ki je vključeval možgansko kap, sistemsko trombembolijo zunaj osrednjega živčevja, miokardni infarkt in kardiovaskularno smrt..

Masivne in klinično pomembne ne-hude krvavitve so opazili v 14,9% primerov na leto, kar se ni statistično značilno razlikovalo od primerjalne terapije z zdravili. Statistično pomembno se je zmanjšala incidenca intrakranialnih krvavitev, smrtnih krvavitev, kritičnih krvavitev v organe in padca ravni hemoglobina..

Preprečevanje možganske kapi pri nevalvularni atrijski fibrilaciji

Prospektivno, randomizirano, odprto, multicentrično raziskovalno študijo z zaslepljenimi končnimi točkami (X-VERT) so izvedli pri 1.504 bolnikih (ki prej niso bili zdravljeni s peroralnimi antikoagulanti in so že bili zdravljeni z njimi) z nevalvularno atrijsko fibrilacijo, ki je za primerjavo potrebovala kardioverzijo (namenjeno kardioverziji). rivaroksaban z izbranim odmerkom AVK (randomizacija 2: 1) za preprečevanje srčno-žilnih dogodkov. Strategije kardioverzije so bile uporabljene na podlagi rezultatov transezofagealne ehokardiografije (TEE) (1-5 dni začetnega zdravljenja) ali tradicionalne kardioverzije (vsaj 3 tedne začetnega zdravljenja). Glavni kazalnik učinkovitosti (možganska kap, prehodni ishemični napad, sistemska trombembolija zunaj osrednjega živčevja, miokardni infarkt in kardiovaskularna smrt) se je pojavil pri 5 (0,5%) bolnikih v skupini z rivaroksabanom (n = 978) in pri 5 (1%) bolnikih v AVK (n = 492; RR 0,50; 95% IZ 0,15-1,73; spremenjena populacija ITT). Glavni kazalnik varnosti (masivna krvavitev) so opazili pri 6 (0,6%) v skupini z rivaroksabanom (n = 988) in pri 4 (0,8%) bolnikih v skupini VKA (n = 499) (RR 0,76; 95% CI 0,21-2,67; populacija z oceno varnosti). Ta študija je pokazala primerljivo učinkovitost in varnost v skupini rivaroksabana in VKA pri zdravljenju bolnikov, ki potrebujejo kardioverzijo112. Zdravljenje akutne globoke venske tromboze (DVT) in pljučne embolije (PE).

Klinični program je bil razvit za oceno učinkovitosti zdravila Xarelto® pri začetnem in nadaljevalnem zdravljenju akutne DVT in pljučne embolije ter za preprečevanje ponovitve DVT in pljučne embolije..

Za zdravljenje DVT in PE in za preprečevanje ponavljajočih se DVT in PE se je zdravilo Xarelto® uporabljalo do 12 mesecev. Izkazalo se je, da je zdravilo Xarelto® učinkovito pri kumulativni incidenci ponavljajočih se DVT s kliničnimi manifestacijami in smrtno / nefatalno pljučno embolijo ter kumulativni incidenci ponavljajočih se DVT, nefatalnih pljučnih embolij in smrtnosti zaradi vseh vzrokov..

Z nadaljnjo uporabo zdravila Xarelto® za preprečevanje ponavljajočih se DVT in pljučne trombembolije v dodatnem / naslednjem obdobju do 12 mesecev je bila ugotovljena učinkovitost zdravila Xarelto® glede na kumulativno pogostost ponavljajočih se DVT s kliničnimi manifestacijami in smrtno / nefatalno pljučno embolijo ter kumulativno pogostost ponovljenih DVT. nefatalna pljučna embolija in smrtnost iz vseh vzrokov.

Indikacije

Indikacije za uporabo zdravila Xarelto 20 mg so:

  • Preprečevanje kapi in sistemske trombembolije pri bolnikih z nevalvularno atrijsko fibrilacijo;
  • zdravljenje globoke venske tromboze in pljučne embolije ter preprečevanje ponovitve DVT in PE.

Kontraindikacije

Zdravilo se lahko uporablja samo po navodilih zdravnika. Zdravilo ima številne resne kontraindikacije:

  • Posamezna nestrpnost do sestavin zdravila;
  • Intrakranialna krvavitev ali krvavitev iz prebavil;
  • Poškodbe z velikim tveganjem za nastanek notranjih ali zunanjih krvavitev;
  • Anamneza čir na želodcu in dvanajstniku, zapletena s krvavitvami;
  • Nedavno preneseni kirurški posegi;
  • Sum krčne žile požiralnika;
  • Anevrizma aorte ali druge patologije velikih krvnih žil, ki lahko vodijo do močnih krvavitev;
  • Sočasna uporaba drugih zdravil iz skupine antikoagulantov;
  • Huda bolezen jeter, ki jo spremlja oslabljeno delovanje jeter;
  • Ciroza jeter;
  • Nosečnost in dojenje;
  • Bolniki, mlajši od 18 let, zaradi pomanjkanja kliničnih izkušenj in neznane varnosti zdravil;
  • Huda okvara ledvic;
  • Dedna intoleranca za laktozo;

Relativne kontraindikacije (lahko jih uporabljamo previdno) vključujejo:

  • Nagnjenost k krvavitvam pri bolnikih (vaskularne retinopatije, čir na želodcu ali erozivni gastritis, slabo strjevanje krvi, anamneza pljučnih krvavitev);
  • Ledvična ali jetrna odpoved zmerne resnosti;
  • Sočasno zdravljenje z protiglivičnimi zdravili na osnovi azolne kisline;
  • Sočasna kombinacija zdravila z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, antitrombotičnimi snovmi, antiagregacijskimi sredstvi.

Način uporabe in odmerjanje

Notri. Zdravilo Xarelto® 15 mg in 20 mg je treba jemati med obroki.

Če bolnik tablete ne more pogoltniti cele, lahko tableto Xarelto® tik pred jemanjem zdrobimo in zmešamo z vodo ali tekočo hrano, na primer jabolčno omako. Po zaužitju zdrobljene tablete Xarelto® 15 mg ali 20 mg morate takoj pojesti.

Zdrobljeno tableto Xarelto® lahko dajemo po želodčni sondi. Pred jemanjem zdravila Xarelto® se morate z zdravnikom dodatno dogovoriti za položaj sonde v prebavilih. Zdrobljeno tableto je treba dati skozi želodčno sondo v majhni količini vode, nato pa je treba injicirati majhno količino vode, da se ostanki zdravila izperejo iz sten epruvete. Po zaužitju zdrobljene tablete Xarelto® 15 mg ali 20 mg morate takoj zaužiti enteralno prehrano.

Preprečevanje možganske kapi in sistemske trombembolije pri bolnikih z nevalvularno atrijsko fibrilacijo

Priporočeni odmerek je 20 mg enkrat na dan.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina 49-30 ml / min) je priporočeni odmerek 15 mg enkrat na dan.

Priporočeni največji dnevni odmerek je 20 mg.

Trajanje zdravljenja: Zdravljenje z zdravilom Xarelto® je treba obravnavati kot dolgotrajno zdravljenje, ki se izvaja, dokler koristi zdravljenja presegajo tveganje za morebitne zaplete (glejte poglavji "S previdnostjo" in "Posebna navodila").

Kaj storiti, če ste pozabili vzeti zdravilo?

Če izpustite naslednji odmerek, mora bolnik takoj vzeti zdravilo Xarelto® in naslednji dan nadaljevati z rednim jemanjem zdravila v skladu s priporočenim režimom..

Ne podvojite odmerka, ki ste ga vzeli, da bi nadomestili izpuščeni odmerek..

Zdravljenje DVT in PE in preprečevanje ponovitve DVT in PE

Priporočeni začetni odmerek za zdravljenje akutnega DVT ali PE je 15 mg dvakrat na dan v prvih 3 tednih, čemur sledi prehod na 20 mg enkrat na dan za nadaljnje zdravljenje in preprečevanje ponovitve DVT in PE.

Največji dnevni odmerek je 30 mg za prve 3 tedne zdravljenja in 20 mg za nadaljnje zdravljenje..

Trajanje zdravljenja se določi individualno po natančnem tehtanju koristi zdravljenja glede na tveganje za krvavitev (glejte poglavje Previdnostni ukrepi). Minimalno trajanje zdravljenja (vsaj 3 mesece) mora temeljiti na oceni reverzibilnih dejavnikov tveganja (tj. Predhodna operacija, travma, imobilizacija). Odločitev o podaljšanju zdravljenja za dlje časa temelji na oceni vztrajnih dejavnikov tveganja ali če pride do idiopatskega DVT ali PE.

Pomembno je, da se držite predpisanega režima odmerjanja.

Če izpustite naslednji odmerek z režimom odmerjanja 15 mg dvakrat na dan, mora bolnik takoj vzeti zdravilo Xarelto®, da doseže dnevni odmerek 30 mg. Tako lahko v enem odmerku vzamete dve 15-miligramski tableti. Naslednji dan mora bolnik še naprej redno jemati zdravilo v skladu s priporočenim režimom..

Če je naslednji odmerek izpuščen, kadar je režim odmerjanja 20 mg enkrat na dan, mora bolnik takoj vzeti zdravilo Xarelto® in naslednji dan nadaljevati z rednim jemanjem zdravila v skladu s priporočenim režimom..

Uporaba pri otrocih

Varnost in učinkovitost pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani.

Nosečnost in dojenje

Nosečnost

Varnost in učinkovitost zdravila Xarelto® pri nosečnicah nista bili dokazani. Podatki, pridobljeni pri poskusnih živalih, so pokazali izrazito toksičnost rivaroksabana za materin organizem, povezano s farmakološkim delovanjem zdravila (na primer zapleti v obliki krvavitev) in povzroča reproduktivno toksičnost.

Zaradi možnega tveganja za krvavitev in zmožnosti prodiranja skozi posteljico je zdravilo Xarelto® kontraindicirano v nosečnosti (glejte poglavje "Kontraindikacije").

Ženske z ohranjeno reproduktivno sposobnostjo morajo med zdravljenjem z zdravilom Xarelto® uporabljati učinkovite kontracepcijske metode.

Dojenje

Podatkov o uporabi zdravila Xarelto® za zdravljenje žensk med dojenjem ni. Podatki, pridobljeni na poskusnih živalih, kažejo, da se rivaroksaban izloča v materino mleko. Zdravilo Ksarelto® se lahko uporablja šele po odpovedi dojenja (glejte poglavje "Kontraindikacije").

Plodnost

Raziskave so pokazale, da rivaroksaban ne vpliva na plodnost samcev in samic pri podganah. Študij o vplivu rivaroksabana na plodnost pri človeku ni..

Stranski učinki

Varnost zdravila Xarelto® v odmerku 10 mg v trajanju do 39 dni je bila ocenjena pri 6097 bolnikih, ki so bili podvrženi večji ortopedski operaciji spodnjih okončin (popolna zamenjava kolena ali kolka).

Varnost zdravila Xarelto® 15 mg dvakrat na dan 3 tedne, ki mu je sledilo 20 mg enkrat na dan do 21 mesecev, so ocenili pri 4556 bolnikih.

Varnost zdravila Xarelto® pri preprečevanju možganske kapi in sistemske trombembolije so ocenili pri 7750 bolnikih z nevalvalno atrijsko fibrilacijo, ki so prejeli vsaj en odmerek zdravila Xarelto®, in pri 10225 bolnikih z akutnim koronarnim sindromom (ACS), ki so prejeli vsaj en odmerek ali 2,5 mg Xarelto® (dvakrat na dan) ali 5 mg Xarelto® (dvakrat na dan) poleg jemanja acetilsalicilne kisline ali kombinacije acetilsalicilne kisline s klopidogrelom ali tiklopidinom.

Splošni podatki o pogostosti neželenih učinkov, zabeleženih pri uporabi zdravila Xarelto®, so navedeni spodaj.

  • anemija (vključno z ustreznimi laboratorijskimi parametri)
  • krvavitev v očesu (vključno s konjunktivno krvavitvijo)
  • krvavitev dlesni, bolečina v prebavilih, dispepsija, slabost, zaprtje, driska, bruhanje, krvavitev iz prebavil (vključno z rektalno krvavitvijo)
  • vročina, periferni edem, poslabšanje splošnega počutja (vključno s šibkostjo in astenijo)
  • krvavitev po opravljenih postopkih (vključno s pooperativno anemijo in krvavitvijo iz rane), podplutbe
  • zvišane ravni transaminaz
  • bolečine v okončinah
  • omotica, glavobol
  • -krvavitve iz urogenitalnega trakta (vključno s hematurijo in menoragijo), ledvična odpoved (vključno z zvišanimi koncentracijami kreatinina in zvišanimi sečninami)
  • krvavitev iz nosu, hemoptiza
  • pruritus (vključno z redkimi primeri generaliziranega pruritusa), izpuščaj, ekhimoza, kožne in podkožne krvavitve
  • hipotenzija, hematom
  • trombocitemija (vključno s povečanim številom trombocitov)
  • trombocitopenija (opažena v obdobju trženja v začasni zvezi z uporabo zdravila Xarelto®)
  • tahikardija
  • suha usta
  • slabo počutje, vključno s slabo počutjem
  • disfunkcija jeter
  • alergijske reakcije, alergijski dermatitis
  • zvišanje koncentracije bilirubina, povečanje aktivnosti alkalne fosfataze *, laktat dehidrogenaze (LDH), lipaze, amilaze, zvišanje ravni gama glutamiltransferaze (GGT)
  • hemarthrosis
  • intracerebralna in intrakranialna krvavitev, omedlevica
  • panjev
  • angionevrotični edem, alergijski edem (opažen v obdobju trženja v začasni zvezi z uporabo zdravila Xarelto®).
  • lokalni edem
  • zlatenica
  • vaskularna psevdoanevrizma (opažena pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom med profilaktičnim zdravljenjem po perkutanih posegih)
  • zvišanje koncentracije konjugiranega bilirubina (s sočasnim zvišanjem alanin transferaze ali brez)
  • mišična krvavitev
  • holestaza, hepatitis, vključno s hepatocelularno okvaro (opaženo v obdobju trženja v začasni zvezi z uporabo zdravila Xarelto®).

Preveliko odmerjanje

Simptomi

Poročali so o redkih primerih prevelikega odmerjanja rivaroksabana do 600 mg brez krvavitve ali drugih neželenih učinkov. Zaradi omejene absorpcije je pričakovati razvoj nizke planote koncentracije zdravila brez nadaljnjega povečanja povprečne koncentracije v krvni plazmi pri uporabi odmerkov, ki presegajo terapevtske, enake 50 mg in več..

Zdravljenje

Specifični protistrup za rivaroksaban ni znan. V primeru prevelikega odmerjanja lahko z aktivnim ogljem zmanjšamo absorpcijo rivaroksabana. Glede na močno vezavo na beljakovine krvne plazme se pričakuje, da se rivaroksaban med dializo ne bo izločil.

Medsebojno delovanje zdravila z drugimi zdravili

Ob sočasni uporabi zdravila z antimikotiki iz azolske serije opazimo povečanje terapevtskega učinka zdravila Xarelto.

Zdravila se ne sme jemati sočasno z drugimi antikoagulanti, saj to medsebojno delovanje povečuje tveganje za krvavitev.

Posebna navodila

Antitrombotična zdravila, vključno z zdravilom Xarelto, je treba uporabljati previdno pri bolnikih z velikim tveganjem za krvavitve.

Z zmanjšanjem hemoglobina in krvnega tlaka med zdravljenjem z zdravili je treba iskati vzrok in verjeten vir notranje krvavitve.

Bolniki s hudo okvarjenim delovanjem ledvic naj zdravilo Xarelto jemljejo pod nadzorom zdravnika, saj se v tem primeru koncentracija aktivne učinkovine zdravila v krvni plazmi poveča, kar poveča tveganje za notranje krvavitve..

Pogoji skladiščenja

Pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C.

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti

Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti.

Xarelto

Navodila za uporabo:

Xarelto - antikoagulant, selektivni zaviralec faktorja Xa, ki deluje neposredno.

Oblika in sestava izdaje

Odmerna oblika Ksarelto - filmsko obložene tablete: okrogle, bikonveksne, na eni strani z iztiskanjem nanesemo Bayerjev logotip v obliki križa, na drugi pa trikotnik z oznako za odmerjanje ("2,5", "10", "15" ali "20" ), v prerezu je jedro belo:

  • 2,5 mg: 10 kosov pretisni omoti, v kartonski škatli 10 pretisnih omotov; 14 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2, 4, 7, 12 ali 14 pretisnih omotov;
  • 10 mg: 5 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 pretisni omot; 10 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli z 1, 3 ali 10 pretisnimi omoti;
  • 15 mg: 10 kosov pretisni omoti, v kartonski škatli 10 pretisnih omotov; 14 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1, 2 ali 3 pretisne omote;
  • 20 mg: 10 kosov pretisni omoti, v kartonski škatli 10 pretisnih omotov; 14 kosov v pretisnih omotih, v kartonski škatli 1 ali 2 pretisna omota.

Zdravilna učinkovina zdravila je rivaroksaban (mikroniziran). Njegova vsebnost v tabletah, odvisno od barve lupine:

  • Svetlo rumena - 2,5 mg;
  • Roza - 10 mg;
  • Rose rjava - 15 mg;
  • Rdeče rjava - 20 mg.

Pomožne komponente: natrijev lavril sulfat, natrijeva karmeloza natrij, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, laktoza monohidrat, hipromeloza 5cP.

Sestava lupine: hipromeloza 15cP, makrogol 3350, titanov dioksid in barvilo (v tabletah 2,5 mg - železov oksid rumen, v preostalem - železov oksid rdeč).

Indikacije za uporabo

Za 2,5 mg tablete (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino (ASA) ali ASA in tienopiridini - tiklopidinom ali klopidogrelom):

  • Preprečevanje smrtnosti zaradi kardiovaskularnih zapletov in miokardnega infarkta pri bolnikih po akutnem koronarnem sindromu (ACS), ki ga spremlja povečanje kardiospecifičnih biomarkerjev.

Za 10 mg tablete:

  • Preprečevanje venske trombembolije (VTE) pri bolnikih na večji ortopedski operaciji na spodnjih okončinah.

Za tablete 15 in 20 mg:

  • Zdravljenje globoke venske tromboze (DVT) in pljučne embolije (PE), preprečevanje njihove ponovitve;
  • Preprečevanje sistemske trombembolije in kapi pri bolnikih z nevalvularno atrijsko fibrilacijo.

Kontraindikacije

Vse dozirne oblike zdravila Ksarelto so kontraindicirane v naslednjih primerih:

  • Klinično pomembne aktivne krvavitve (npr. Prebavne ali intrakranialne);
  • Huda ledvična odpoved (z očistkom kreatinina (CC) manj kot 15 ml / minuto);
  • Bolezni jeter, ki jih spremlja koagulopatija, kar povečuje tveganje za razvoj klinično pomembnih krvavitev, vklj. funkcionalne motnje jeter razreda B in C po klasifikaciji Child-Pugh, ciroza jeter;
  • Malabsorpcija glukoze-galaktoze, prirojeno pomanjkanje laktaze ali intoleranca za laktozo;
  • Potreba po zdravljenju z drugimi antikoagulanti, kot so derivati ​​heparina (vključno s fondaparinuksom), peroralni antikoagulanti (vključno z apiksabanom, varfarinom, dabigatranom), heparini z nizko molekularno maso (vključno z dalteparinom in enoksaparinom) in nefrakcionirani heparin, razen v primerih prenosa pacienta iz / v rivaroksaban ali uporabe nefrakcioniranega heparina v odmerkih, potrebnih za zagotovitev delovanja centralnega arterijskega ali venskega katetra;
  • Starost do 18 let;
  • Nosečnost;
  • Dojenje;
  • Preobčutljivost za sestavine zdravil.

Dodatne kontraindikacije glede na odmerek zdravila Xarelto:

  • 2,5 mg tablete: zdravljenje ACS z antiagregacijskimi sredstvi pri bolnikih, ki so pretrpeli možgansko kap ali prehodni ishemični napad;
  • 15 in 20 mg tablete: Stanja ali poškodbe, povezane z velikim tveganjem za večje krvavitve, kot so nedavne poškodbe možganov ali hrbtenjače, nedavna ali obstoječa razjeda na prebavilih, diagnosticirana ali domnevna varikoza požiralnika, intrakranialna krvavitev, rak z visokim tveganjem krvavitve, operacije na očeh, hrbtenjači ali možganih, vaskularna anevrizma ali vaskularna patologija možganov / hrbtenjače, arteriovenske malformacije.

Zelo previdno se zdravilo Ksarelto uporablja v naslednjih primerih:

  • Povečano tveganje za krvavitev: vaskularna retinopatija, poslabšanje ali nedavna akutna peptična razjeda na želodcu in dvanajstniku, bronhiektazije ali pljučna krvavitev v anamnezi, nenadzorovana huda arterijska hipertenzija, prirojena ali pridobljena nagnjenost k krvavitvi, vaskularna patologija možganov ali hrbtenjače, nedavna ali intracerebralna krvavitev, nedavna operacija na očeh, hrbtenjači ali možganih;
  • Ledvična odpoved zmerne resnosti (CC 30-49 ml / minuto) pri bolnikih, ki prejemajo zdravila, ki povečajo koncentracijo rivaroksabana v krvni plazmi;
  • Huda ledvična odpoved (CC 15 do 29 ml / minuto);
  • Sočasna uporaba zdravil, ki vplivajo na hemostazo (na primer antiagregacijska sredstva ali druga antitrombotična sredstva, nesteroidna protivnetna zdravila);
  • Sočasna uporaba sistemskih protiglivičnih učinkovin iz skupine azolov (na primer ketokonazol) ali zaviralcev proteaz virusa človeške imunske pomanjkljivosti.

Način uporabe in odmerjanje

Zdravilo Xarelto 2,5 mg se jemlje po 1 tableti 2-krat na dan, ne glede na vnos hrane.

Zdravilo se predpiše čim prej po stabilizaciji bolnikovega stanja s CSC (vključno s postopkom revaskularizacije), ne prej kot 24 ur po hospitalizaciji, po koncu parenteralnega dajanja antikoagulantov.

Prav tako so bolnikom predpisani acetilsalicilna kislina (ASA) v dnevnem odmerku 75-100 mg ali ASA pri 75-100 mg / dan v kombinaciji s klopidogrelom v odmerku 75 mg / dan ali tiklopidinom v standardnem dnevnem odmerku.

Trajanje terapije je 12 mesecev, pri nekaterih bolnikih pa se lahko podaljša do 24 mesecev. V celotnem obdobju zdravljenja je treba redno ocenjevati razmerje med tveganjem za ishemične dogodke in krvavitve.

Če izpustite naslednji odmerek, ga ne smete podvojiti, naslednji odmerek morate vzeti ob predvidenem času.

Zdravilo Xarelto 10 mg se jemlje 1 tableto enkrat na dan, ne glede na obrok. Če je dosežena hemostaza, je treba prvo tableto vzeti 6–10 ur po operaciji.

  • Po večji operaciji kolena - 2 tedna;
  • Po večji operaciji kolka - 5 tednov.

Če zamudite naslednjo primo, morate takoj vzeti tableto in naslednji dan nadaljevati zdravljenje kot prej.

Xarelto 15 in 20 mg jemljete med obroki.

Za preprečevanje sistemske trombembolije in kapi pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo nevalvularnega izvora je zdravilo predpisano 20 mg enkrat na dan, z ledvično odpovedjo - 15-20 mg enkrat na dan.

Pri zdravljenju DVT in PE in preprečevanju njihovih ponovitev v prvih 3 tednih se 15 mg predpiše 2-krat na dan, nato se odmerek poveča na 20 mg 1-krat na dan..

Največji dovoljeni dnevni odmerki: med zdravljenjem - 30 mg (v prvih 3 tednih), z nadaljnjim preprečevanjem - 20 mg.

Trajanje zdravljenja se v vsakem primeru določi posebej, po natančni oceni ravnovesja med koristmi terapije in možnimi tveganji za krvavitve. Minimalni tečaj je 3 mesece in temelji na oceni reverzibilnih dejavnikov, kot so travma, predhodna operacija in obdobje imobilizacije. Zdravnik se lahko odloči za podaljšanje trajanja zdravljenja, če se razvije idiopatska PE ali DVT ali po ugotovitvi trajnih dejavnikov tveganja.

Če je bolnik, ki jemlje zdravilo Xarelto v odmerku 15 mg 2-krat na dan, zamudil naslednji sestanek, je treba izpuščeni odmerek vzeti čim prej, da doseže dnevni odmerek 30 mg, tj. obe tableti lahko vzamete naenkrat. Naslednji dan morate nadaljevati z rednim jemanjem v skladu s priporočenim režimom.

Če bolnik, ki jemlje zdravilo Xarelto v odmerku 20 mg 1-krat na dan, zamudi naslednji sestanek, mora takoj vzeti zdravilo, naslednji dan pa nadaljevati z rednim jemanjem v skladu s predpisanim režimom.

Vse bolnike, ki težko požirajo cele tablete, lahko zdrobimo ali zmešamo z vodo / tekočo hrano (na primer jabolčno omako) tik pred jemanjem.

Če je potrebno, lahko zdrobljeno tableto z majhno količino vode vbrizgamo skozi želodčno sondo (položaj mora biti dogovorjen z zdravnikom), nato pa vbrizgamo malo vode, da speremo ostanke zdravila s sten cevke. Po jemanju zdravila Xarelto v odmerku 15 ali 20 mg morate nemudoma vzeti enteralno prehrano.

Stranski učinki

  • Hematopoetski sistem: pogosto - anemija, redko - trombocitemija (vključno s povečanim številom trombocitov) *;
  • Kardiovaskularni sistem: pogosto - hematom, arterijska hipotenzija; redko - tahikardija;
  • Prebavni sistem: pogosto - bolečine v prebavilih, dispepsija, prebavne krvavitve (vključno z rektalnimi), slabost, krvavitev dlesni, driska, bruhanje *, zaprtje *; redko - suha usta;
  • Živčni sistem: pogosto - omotica in glavobol; redko - kratkotrajna omedlevica, intracerebralna in intrakranialna krvavitev;
  • Organ vida: pogosto - krvavitev v očesu (tudi v veznico);
  • Jetra: redko - funkcionalna jetrna bolezen; redko, zlatenica;
  • Urogenitalni sistem: odpoved ledvic (vključno s povečano koncentracijo kreatinina in sečnine) *, krvavitve iz urogenitalnega trakta (vključno z menoragijo in hematurijo **);
  • Imunski sistem: redko - alergijski dermatitis, alergijske reakcije;
  • Dihalni sistem: pogosto - hemoptiza, krvavitev iz nosu;
  • Mišično-skeletni sistem: pogosto - bolečine v okončinah *; redko - hemarthrosis; redko - krvavitev v mišicah;
  • Koža in podkožje: pogosto - kožne in podkožne krvavitve, izpuščaji, ekhimoza, srbenje; redko - generalizirano srbenje, urtikarija;
  • Na celotnem delu telesa: poslabšanje splošnega počutja (vključno s šibkostjo in astenijo), periferni edem, zvišana telesna temperatura *; redko - slabo počutje in tesnoba; redko - lokalni edem *;
  • Laboratorijski kazalniki: pogosto - zvišanje ravni transaminaz; redko - povečanje aktivnosti alkalne fosfataze, lipaze, amilaze, gama-glutamiltransferaze in laktat-dehidrogenaze *, povečanje koncentracije bilirubina; redko - zvišanje koncentracije konjugiranega bilirubina (vključno s sočasnim povečanjem aktivnosti alanin aminotransferaze);
  • Drugi: pogosto - čezmerni hematomi z modricami, krvavitve po posegih (vključno s krvavitvami iz rane in pooperativno anemijo); redko - izcedek iz rane *; redko - vaskularna psevdoanevrizma ***.

* - o teh neželenih učinkih so poročali po večjih ortopedskih operacijah.

** - ti neželeni učinki so bili med zdravljenjem VTE zabeleženi kot zelo pogosti pri ženskah, mlajših od 55 let.

*** - ti pojavi so bili zabeleženi kot redki pri preprečevanju miokardnega infarkta in nenadne smrti pri bolnikih po akutnem koronarnem sindromu (po perkutanih posegih).

Posebna navodila

Pri izvajanju hrbtenične / epiduralne anestezije ali ledvene punkcije lahko bolniki, ki jemljejo zaviralce agregacije trombocitov za preprečevanje trombemboličnih zapletov, razvijejo hrbtenični ali epiduralni hematom, kar lahko privede do dolgotrajne paralize. V prihodnosti se to tveganje povečuje s sočasno terapijo z zdravili, ki vplivajo na hemostazo, in z uporabo stalnega epiduralnega katetra. Travmatična ledvena punkcija ali epiduralna punkcija lahko tudi poveča tveganje. Za diagnosticiranje simptomov nevroloških motenj (na primer disfunkcije mehurja ali črevesja, odrevenelost ali šibkost nog) morajo biti bolniki stalno pod zdravniškim nadzorom. Epiduralni kateter se odstrani najpozneje 18 ur po zadnjem odmerku zdravila Xarelto. Zdravilo je predpisano ne prej kot 6 ur po odstranitvi katetra. V primeru travmatične punkcije je treba uporabo rivaroksabana prestaviti za 24 ur.

Če je potreben invazivni postopek ali operacija, je treba zdravilo Xarelto odpovedati vsaj 24 ur vnaprej. Če postopka / operacije ni mogoče prestaviti, je treba oceniti razmerje med povečanim tveganjem za krvavitev in potrebo po nujnem posegu. Po postopku je mogoče nadaljevati z jemanjem zdravila samo v primeru ustrezne hemostaze in prisotnosti kliničnih kazalcev..

Bolnikom, ki jim grozi razvoj čir na želodcu in / ali dvanajstniku, se lahko predpiše ustrezno preventivno zdravljenje.

Zdravila Xarelto ni priporočljivo uporabljati kot alternativo nefrakcioniranemu heparinu pri nestabilni PE, pa tudi kadar je potrebna tromboliza ali trombektomija, saj učinkovitost in varnost rivaroksabana v takih kliničnih situacijah nista bili dokazani.

Pri jemanju zdravila Xarelto sta možna omedlevica in omotica. Bolniki, ki imajo te reakcije, se morajo vzdržati vožnje in opravljanja potencialno nevarnih dejavnosti..

Interakcije z zdravili

Ob hkratni uporabi močnih zaviralcev izoencima CYP3A4 in P-glikoproteina se zmanjša očistek jeter in ledvic ter poveča sistemska izpostavljenost, zato jih je treba uporabljati previdno.

Ketokonazol poveča farmakodinamični učinek zdravila Xarelto, rifampicin - zmanjša.

Izogibajte se sočasni uporabi zdravila z dronedaronom, ker klinični podatki za to kombinacijo so omejeni.

Ritonavir poveča največjo koncentracijo rivaroksabana za 1,6-krat, kar spremlja znatno povečanje njegovega farmakodinamičnega delovanja, zato takšna kombinacija ni priporočljiva.

Ob hkratni uporabi rivaroksabana in natrijevega enoksaparin-a (v enkratnem odmerku 40 mg) so opazili učinek seštevanja glede na aktivnost faktorja anti-Xa.

Vse druge antikoagulanse je treba uporabljati zelo previdno. visoko tveganje za krvavitev.

Ko so Ksarelto jemali v odmerku 15 mg v kombinaciji s klopidogrelom (pri nakladalnem odmerku 300 mg, čemur je sledil vzdrževalni odmerek 75 mg), farmakokinetičnega medsebojnega delovanja niso opazili, vendar so v podskupini bolnikov ugotovili znatno podaljšanje časa krvavitve, ki ni bilo povezano z vsebnostjo P-selektina GPIIb / IIIa receptor in stopnja agregacije trombocitov.

V nekaterih primerih je med jemanjem naproksena v odmerku 500 mg možen izrazit farmakodinamični odziv.

Zaviralci agregacije trombocitov in nesteroidna protivnetna zdravila (vključno z acetilsalicilno kislino) povečajo tveganje za krvavitve.

Ko bolnik preide iz varfarina v rivaroksaban in obratno, se protrombinski čas poveča.

Če je mogoče, je priporočljivo, da se bolniki ne prenašajo s fenindiona na rivaroksaban in obratno. izkušnje s to aplikacijo so zelo omejene. Če je takšna potreba upravičena, je treba dnevno spremljati farmakodinamično delovanje zdravil (protrombinski čas, MHO), preden vzamete naslednji odmerek zdravila Xarelto..

Pogoji skladiščenja

Shranjujte pri temperaturah do 30 ºС izven dosega otrok.

Rok uporabnosti - 3 leta.

Ste našli napako v besedilu? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter.

Preberite Več O Globoke Venske Tromboze

Srčne tablete: imena in sorte

Preprečevanje Zdravila za srce so namenjena zdravljenju in preprečevanju ishemije, hipertenzije, kapi, tablete se od srca razlikujejo po imenu, terapevtskem učinku, indikacijah in lastnostih, seznam zdravil se nenehno širi.

Diuretiki: seznam zdravil, delovanje

Preprečevanje Diuretiki (diuretiki) so zdravila, ki pospešujejo nastajanje in izločanje urina iz telesa. Njihovo imenovanje je potrebno za bolnike z edematoznim sindromom zaradi bolezni srca, ledvic ali jeter, pa tudi v primeru akutnih stanj, ki zahtevajo takojšnje zmanjšanje količine tekočine v telesu.

Kako zdraviti krčne žile doma

Preprečevanje Krčne žile ali krčne žile so bolezen, ki se vsako leto mlajša in je ena izmed perečih težav našega časa. Če na začetnih stopnjah razvoja patologija ni preveč strašljiva, njeno napredovanje ogroža resne težave.