logo

FIBRINOLITIČNA SREDSTVA

Fibrinolitična sredstva (fibrin + raztapljanje, uničenje grške lize) so zdravila, ki raztopijo ali pospešijo raztapljanje fibrinskih filamentov in posledično povzročijo resorpcijo svežih in neorganiziranih krvnih strdkov. Fibrinolitična sredstva se uporabljajo za preprečevanje in zdravljenje trombemboličnih zapletov.

Fibrinolitična zdravila običajno delimo na zdravila z neposrednim in posrednim delovanjem. Neposredno delujoča fibrinolitična sredstva vključujejo snovi, ki neposredno vplivajo na fibrinolitični krvni sistem in vitro in in vivo. Fibrinolitična zdravila posrednega delovanja s resorpcijskim delovanjem povzročajo sproščanje endogenih snovi, ki aktivirajo fibrinolitični sistem. Fibrinolitična sredstva neposrednega delovanja vključujejo take aktivatorje fibrinolize (glej), kot so strentokinaza, stafilokinaza, urokinaza, streptoliza (streptaza), fibrinolitični encim fibrinolizin (glej), proteolitični encimi: tripsin (glej), kimotripsin (glej), (kompleks tripsina in heparina), pa tudi pripravki proteaz iz gliv (aspergilin, triholizin itd.).

Fibrinolitična sredstva encimske narave se uporabljajo ne samo v obliki posameznih snovi, temveč tudi v obliki tako imenovanih imobiliziranih encimov. Slednji imajo podaljšan učinek in lahko zagotovijo nadzorovano odlaganje zdravila v ustreznem organu in tkivu, ne da bi povečali njegovo koncentracijo v splošnem krvnem obtoku. Med imobiliziranimi v vodi topnimi fibrinolitiki je domače zdravilo streptodekaza, ki vsebuje streptokinazo.

V skupino fibrinolitičnih učinkovin posrednega delovanja spadajo snovi sintetičnega in naravnega izvora, ki aktivirajo fibrinolizo z sproščanjem aktivatorjev profibrinolizina (plazminogena) iz žilne stene ali levkocitov. Posreden fibrinolitični učinek lahko izvajajo nekateri vazodilatatorji, na primer nikotinska kislina (glej), njeni derivati. Posredno fibrinolizo aktivirajo tudi adrenalin (glej), acetilholin (glej), snovi, ki spodbujajo sproščanje histamina (glej), pirogeni bakterijski lipopolaharidi, na primer pirogenal (glej).

Od velikega števila snovi z lastnostmi fibrinolitičnih sredstev se v medicinski praksi za zdravljenje tromboze uporablja omejeno število zdravil. Eden izmed najbolj aktivnih med njimi je priprava naravnega encima človeške krvne plazme fibrinolizin, ki razgrajuje fibrin in fibrinogen. Razcepi takšne peptidne vezi, katerih hidroliza vodi do hitrega ločevanja molekule fibrina na vodotopne fragmente (fibrinopeptide). Poleg tega lahko uniči peptidne vezi v telesu glukagona, beta-laktoglobulina, rastnega hormona, koagulacijskih faktorjev V, VII, X in XII, nekaterih sestavin serumskega komplementa itd. Vendar pa se te lastnosti kažejo pri visokih koncentracijah fibrinolizina. Fibrinolizin ima tudi zaviralni učinek na agregacijo trombocitov, ki jo povzroča trombin. Fibrinolizin vpliva na kininski sistem, ki ga spremlja tvorba aktivnih kininov (glej).

Mehanizmi delovanja različnih aktivatorjev fibrinolize niso enaki. Tako se aktivacijski učinek streptokinaze izvaja na tri različne načine: z oblikovanjem kompleksa s plazminogenom, tvorbo kompleksa s posebnim proaktivatorjem in tudi kot posledica neposrednega delovanja streptokinaze na molekulo plazminogena. Urokinaza povzroči cepitev notranje arginil-valin peptidne vezi v molekuli plazminogena in tvorbo molekule plazmina. Stafilokinaza aktivira plazminogen s konformacijskimi spremembami v molekuli proencima, ki sproščajo aktivno mesto encima. Tripsin aktivira plazminogen s proteolitičnim cepljenjem peptidnih vezi in sam aktivno cepi fibrinske niti.

Streptokinaza in urokinaza lahko prodreta v tromb in tam aktivirata profibrinolizin, adsorbiran na fibrinu. Liza tromba pod vplivom streptokinaze in urokinaze je proces, pri katerem igrata pomembno vlogo tako eksogena kot endogena liza fibrinskih niti. Nasprotno pa se trombolitični učinek fibrinolizina razvije predvsem ob robovih tromba. Osrednji deli tromba so odporni na fibrinolizin. Možno je, da je to do neke mere posledica razlik v molekularni masi (masi) snovi in ​​njihovi sposobnosti prodiranja v krvni strdek..

Obstajajo tudi pomembne razlike v delovanju streptokinaze in urokinaze na telo. Streptokinaza je beljakovina, ki je telesu tuja, zato lahko ob večkratni uporabi povzroči alergijske reakcije. Praviloma se v 1-2 tednih po prvi infuziji streptokinaze znatno poveča titer antistreptokinaze, ki doseže maksimum v 3-4 tednih. Po 4-6 mesecih se njihova vsebnost zmanjša na začetno raven. V zvezi s tem se lahko večkratna uporaba tega zdravila izvede v 3 mesecih po prvem dajanju v ustreznih odmerkih in z dodatkom kortikosteroidov. Za zaznavanje povečane občutljivosti telesa na streptokinazo lahko uporabite določitev titra protiteles proti streptokinazi.

Urokinaza je snov, ki je izvorno povezana z endogenimi snovmi človeškega telesa in zato ne povzroča alergijskih reakcij, značilnih za streptokinazo.

Pripravki proteolitičnih encimov (tripsin itd.) Imajo močan trombolitični učinek. Vendar parenteralno dajanje povzročajo resne zaplete, vključno z uničenjem različnih faktorjev strjevanja krvi, hemoragičnimi pojavi, kar omejuje možnost uporabe takšnih zdravil za resorpcijsko delovanje..

Ena od metod za povečanje terapevtske učinkovitosti in zmanjšanje toksičnosti fibrinolitičnih učinkovin je njihova regionalna intravaskularna injekcija v območje tromba. S tem dosežemo visoko koncentracijo fibrinolitičnih sredstev na območju tromba, nizka koncentracija v splošnem pretoku krvi pa preprečuje neželene zaplete. Dela E. I. Chazov in sodelavci (1981) so pokazala možnost vnosa trombolitičnih snovi s posebnim katetrom celo v usta koronarnih arterij.

Druga metoda za povečanje trombolitične aktivnosti in varnosti proteolitičnih zdravil, pridobljenih iz gliv, je dodatno frakcioniranje beljakovin iz proteaz, ki jih proizvajajo glive. V tem primeru je mogoče dobiti bolj specifične za fibrinolizo in manj toksične proteaze. Istemu namenu lahko služijo študije genske variabilnosti in izbira mutantov mikroorganizmov, ki so proizvajalci bolj specifičnih fibrinolitičnih snovi..

Glavne indikacije za uporabo fibrinolitičnih zdravil so trombembolija perifernih žil, zlasti globokih ven okončin, pljučnih arterij, očesnih žil, akutni miokardni infarkt, akutni tromboflebitis, poslabšanje kroničnega tromboflebitisa. Uporaba fibrinolitičnih sredstev za cerebrovaskularno trombozo je zapletena zaradi težav pri diagnozi. Zdravljenje se izvaja le v primerih, ko ni dvoma, da ima bolnik trombotično kap. Pri zdravljenju trombembolije je priporočljivo kombinirati dajanje fibrinolitikov z antikoagulanti in zaviralci agregacije trombocitov. Učinkovitost zdravljenja tromboze z uporabo fibrinolitičnih sredstev je v veliki meri odvisna od časa, ki je pretekel od nastanka tromba, velikosti in lokacije tromba, stopnje njegovega umika, koncentracije fibrinogena v krvi, stanja kardiovaskularnega sistema itd. Ugotovljeno je bilo, da venski trombi lizirajo pod vpliv fibrinolitičnih sredstev za daljše obdobje kot arterijski trombi. Pri miokardnem infarktu uporabo fibrinolitičnih sredstev pogosto spremlja analgetični učinek. Mehanizem lajšanja bolečine je povezan z antispazmodičnim učinkom fibrinolitičnih sredstev, povečanjem volumetrične hitrosti koronarnega krvnega pretoka, uničenjem sekundarnih krvnih strdkov, izboljšanjem mikrocirkulacije in zmanjšanjem tega področja ishemije okoli žarišča nekroze.

V primeru prevelikega odmerjanja fibrinolitičnih sredstev ali povečane reakcije telesa na njihovo uporabo se kot antagonisti uporabljajo zaviralci fibrinolize med zaviralci proteaz naravnega izvora, na primer pantripin (glej), kontrakal, ingitril, trasilol (glej) itd., Pa tudi nekatera sintetična zdravila. na primer aminokaprojska kislina (glej), naraaminometilbenzojska kislina (amben), paraaminometilcikloheksankarboksilna kislina itd. Po potrebi se uporablja tudi fibrinogen (glej).

Kontraindikacije za uporabo fibrinolitičnih zdravil so hemoragična diateza, krvavitve, odprte rane, čir na želodcu in dvanajstniku, nefritis, hepatitis, fibrinogenopenija, pljučna tuberkuloza v akutni obliki, sevalna bolezen. Relativne kontraindikacije so možganske vaskularne lezije v ozadju visokega krvnega tlaka, huda ateroskleroza in dekompenzacija kardiovaskularnega sistema, diabetes mellitus. Imenovanje fibrinolitikov, zlasti streptokinaze, ni priporočljivo za nosečnice (v prvih 18 tednih nosečnosti), saj lahko pride do motenj fibrinske plasti trofoblasta, kar povzroči prezgodnjo abrupcijo posteljice.


Bibliografija: Dejanske težave hemostaze, ur. B. V. Petrovsky in drugi, M., 1981;

Malikovsky P. in Kozlov VA Antikoagulantna in trombolitična terapija v kirurgiji, M., 1976; Chazov E. in Lakin K. M. Antikoagulanti in fibrinolitična sredstva, M., 1977.

Kaj so fibrinolitična zdravila in njihova razvrstitev

Človeško telo je zelo zapleten sistem, v katerem lahko že ena okvara povzroči resne posledice. Na srečo medicina in znanost ne mirujeta; človeštvo vsako leto spozna nove skrivnosti anatomije in načine vplivanja na notranje procese. Zdravila veljajo za enega najpogostejših načinov vplivanja na znotrajsistemske motnje v telesu..

Zdaj obstaja nešteto različnih vrst drog in človek, ki je slišal njihovo ime, ne razume vedno njihovega namena. Sem spadajo fibrinolitiki, katerih že samo ime je presenetljivo. Torej, poglejmo si podrobneje fibrinolitična zdravila, kaj so in za kaj so predpisana.

Kaj so ta sredstva?

Fibrinolitična sredstva so katero koli zdravilo, ki lahko spodbudi raztapljanje strdkov. Imenujemo jih tudi trombolitična zdravila. Delovanje fibrinolitikov je usmerjeno v aktiviranje fibrinolize - procesa raztapljanja krvnih strdkov.

Tako je fibrinolitična aktivnost krvi lastnost telesa, namenjena utekočinjanju strdkov..

Ta lastnost jih ločuje od antikoagulantov, ki preprečujejo nastanek krvnih strdkov z zaviranjem sinteze ali delovanja različnih faktorjev strjevanja krvi..

Fibrinolitični krvni sistem, ki obstaja v človeškem telesu, je prav tako vključen v lizo ali raztapljanje strdkov med celjenjem ran. Ta sistem zavira fibrin, ki zavira encim trombin.

Aktivni encim, ki sodeluje v fibrinolitičnem procesu, je plazmin, ki nastane pod vplivom aktivacijskega faktorja, sproščenega iz endotelijskih celic.

Za boljše razumevanje predmeta odgovorimo na vprašanje: fibrinolitično delovanje - kaj je to in kako ga razumeti? Delovanje takih zdravil je usmerjeno v hitro resorpcijo strdkov, ki nastanejo v krvi. V nasprotju s koagulanti so namenjeni odpravljanju težave in ne preprečevanju.

Razvrstitev zdravil

Obstajata dva glavna razreda fibrinolitičnih sredstev: neposredni in posredni. Med prve spadajo aktivatorji fibrinolize, med slednje pa streptokinazo in urokinazo. Podrobneje razmislimo o tej klasifikaciji fibrinolitikov:

  1. Aktivator fibrinolize. Ta družina trombolitičnih zdravil se uporablja za akutni miokardni infarkt, cerebrovaskularni trombotični kap in pljučno embolijo. Pri akutnem miokardnem infarktu imajo tkivni aktivatorji na splošno prednost pred streptokinazo.
  2. Streptokinaza. Streptokinaza in anistroplaza se uporabljata za akutni miokardni infarkt, arterijsko in vensko trombozo ter pljučno embolijo. Te spojine so antigene, saj izvirajo iz streptokoknih bakterij.
  3. Urokinaza. Urokinazo včasih imenujejo tudi urinski aktivator plazminogena, ker jo proizvajajo ledvice in jo najdemo v urinu. Klinična uporaba je omejena, saj tako kot streptokinaza povzroča pomembno fibrinogenolizo; uporablja se za zdravljenje pljučne embolije.

Kdaj se prijaviti

Fibrinolitična terapija, odobrena za nujno zdravljenje možganske kapi in srčnega napada.

Najpogosteje uporabljeno zdravilo za trombolitično terapijo je aktivator fibrinolize, vendar lahko to funkcijo opravljajo tudi druga zdravila iz te skupine..

Idealno bi bilo, da bolnik ta zdravila prejme v prvih 30 minutah po prihodu v bolnišnico. Ta zdravila so v teh primerih predpisana zaradi hitrega fibrinolitičnega učinka..

Srčni napadi

Krvni strdek lahko blokira arterije v srcu. Lahko povzroči srčni napad, ko del srčne mišice umre zaradi pomanjkanja kisika. Tako trombolitiki hitro raztopijo velik strdek..

To pomaga obnoviti pretok krvi v srce in preprečiti poškodbe srčne mišice. Najboljše rezultate lahko dosežemo, če zdravilo uporabimo v 12 urah po začetku srčnega napada.

Zdravilo pri večini ljudi obnavlja pretok krvi v srce. Vendar pri nekaterih bolnikih pretok krvi morda ni povsem normalen in zato lahko pride do poškodbe srčnih mišic..

Kap

Večina možganskih kapi je posledica, ko krvni strdki vstopijo v možgansko žilo in blokirajo pretok krvi v to območje.

V takih primerih lahko fibrinolitike uporabimo tudi za hitro raztapljanje strdka..

Dajanje zdravil v 3 urah po pojavu prvih simptomov možganske kapi lahko pomaga preprečiti poškodbe možganov in invalidnost.

Ta zdravila se uporabljajo tudi za zmanjšanje fibrinolitične aktivnosti krvi..

V takih primerih telo samostojno ne more preprečiti nastajanja krvnih strdkov, zato potrebuje zdravniško pomoč..

Pomembno! Čeprav je tromboliza običajno uspešna, zdravljenje pri približno 25% bolnikov ne raztopi krvnih strdkov. Drugih 12% bolnikov pozneje ponavadi ponovno oblikuje krvne strdke ali blokade v krvnih žilah..

Tudi če je tromboliza uspešna, fibrinolitiki ne morejo obnoviti tkiv, ki so že bila poškodovana zaradi motenega krvnega obtoka. Tako bo pacient morda potreboval nadaljnje zdravljenje za odpravljanje osnovnih vzrokov za nastanek krvnih strdkov in obnovo poškodovanih tkiv in organov..

Kontraindikacije in neželeni učinki

Krvavitev je najpogostejše tveganje, povezano z uživanjem drog. Lahko tudi ogrozi bolnikovo življenje. Manjše krvavitve iz dlesni ali nosu se lahko pojavijo pri približno 25% bolnikov, ki jemljejo zdravilo. Možganska krvavitev se pojavi v približno 1% primerov.

To je enako tveganje za bolnike s kapjo in srčnim infarktom. Na mestu kateterizacije pogosto opazimo krvavitev, čeprav so možne krvavitve v prebavilih in možganih. Zato fibrinolitiki običajno niso predpisani za bolnike s travmo ali cerebralno krvavitvijo v anamnezi..

Poleg resnega tveganja za notranjo krvavitev so možni tudi drugi neželeni učinki, na primer:

  • modrice na koži;
  • poškodbe krvnih žil;
  • migracija krvnega strdka v drug del žilnega sistema;
  • poškodbe ledvic pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali drugo ledvično boleznijo.

Čeprav lahko fibrinolitiki pri številnih bolnikih varno in učinkovito izboljšajo pretok krvi in ​​lajšajo simptome, ne da bi bili potrebni invazivni kirurški posegi, niso priporočljivi vsem..

Takšna zdravila so prepovedana za bolnike, ki jemljejo sredstva za redčenje krvi, ali za ljudi s povečanim tveganjem za krvavitve. Ti pogoji vključujejo:

  • visok pritisk;
  • krvavitev ali huda izguba krvi;
  • hemoragična kap zaradi krvavitve v možganih;
  • huda ledvična bolezen;
  • nedavna operacija.

Seznam zdravil

Če govorimo o fibrinolitičnih zdravilih, je seznam lahko precej obsežen, samo nekatere bomo navedli.

Najpogostejše blagovne znamke fibrinolitikov vključujejo:

  • Aktilaza;
  • Trombovazim;
  • Fortelisin;
  • Metalizirati;
  • Thromboflux in drugi.

Skoraj vsa ta zdravila se izdajo na zdravniški recept, saj imajo široko paleto kontraindikacij in neželenih učinkov, zato lahko telesu škodujejo..

Teh zdravil v nobenem primeru ne smete jemati brez zdravniškega recepta..

Zaključek

Če sumite na simptome srčnega infarkta ali možganske kapi, morate čim hitreje iti na reševalno vozilo, vendar v nobenem primeru ne smete samozdraviti. biti zdrav!

Fibrinolitiki: razvrstitev, mehanizem delovanja in farmakokinetika

Razvrstitev

Mehanizem delovanja in farmakološki učinki

Farmakokinetika

Obstajajo naslednje vrste interakcij med zdravili.

Splošna načela predpisovanja zdravil za starejše se ne razlikujejo od načel za druge starostne skupine, vendar je običajno potrebna uporaba zdravila v nižjih odmerkih..

Zdravila vazopresor postajajo zdravila, ki jih izberemo v primerih, ko poskusi povečanja možganske kapi z uporabo zdravil s pozitivnim inotropnim učinkom in korekcijo volumna tekočine ne vodijo do ustrezne perfuzije organov. Vazopresorji se praviloma uporabljajo pri rei.

Fibrinolitiki (aktivatorji plazminogena) se razlikujejo po svojih mehanizmih in selektivnosti (selektivnosti) delovanja na fibrin. Glede na mehanizem delovanja so izolirani posredni aktivatorji plazminogena (streptokinaza) in fibrinolitiki, ki neposredno vplivajo na plazminogen.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev Β ali β-adrenergični zaviralci so skupina zdravil, ki lahko reverzibilno blokirajo β-adrenergične receptorje. V klinični praksi se uporabljajo od začetka 60. let 20. stoletja za zdravljenje bolezni koronarnih arterij in motenj srčnega ritma; kasneje so jih začeli uporabljati za zdravljenje hipertenzije in v.

Preučuje mehanizem delovanja zdravil ter njihove biokemične in fiziološke učinke. Njegova naloga je opisati in.

Individualna nestrpnost (alergija, preobčutljivost), hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija, arterijska hipotenzija, akutni miokardni infarkt, ki vključuje trebušno slinavko, huda tahikardija ali bradikardija pri akutnem miokardnem infarktu, nerešena hipovolemija, nedavni vnos zaviralcev fosfodiesteraze-5 (kot mini.

Fibrinolitična sredstva in zdravila ter kaj je fibrinolitična aktivnost

Fibrinolitična sredstva so zdravila, ki pomagajo raztapljati krvne strdke v krvnih strdkih. Uporabljajo se pri arterijski in venski trombozi, pa tudi pri pljučni emboliji.

Fibrinolitična sredstva (fibrin + grški lytikos, ki se lahko raztopi; sinonim trombolitik) so zdravila, ki pomagajo raztapljati fibrinski strdek in se uporabljajo za zdravljenje bolezni, ki jih spremlja tromboza (na primer fibrinolizin, streptaza).

Fibrinolitična zdravila

Fibrinolitična zdravila delimo na:

  • z neposrednim fibrinolitičnim delovanjem
  • raztapljanje tromba zaradi aktivacije plazminogena (streptokinaza, urokinaza, tkivni aktivator plazminogena, prourokinaza, acilirani kompleks plazminogen-areptokinaza - aktivator plazminogena, streptodekaza)
  • spodbujanje tvorbe proteinov fibrinolitičnega sistema (anabolični steroidi, nikotinska kislina itd.).

Fibrinolitična aktivnost

Fibrinolitična aktivnost je kazalnik, ki daje predstavo o aktivnosti fibrinolitičnega sistema kot celote. Povečanje fibrinolitične aktivnosti se pojavi med kirurškimi posegi in vnetnimi procesi v organih, bogatih z aktivatorji fibrinolize. To so pljuča, prostata, trebušna slinavka, jetra.

Fibrinoliza je postopek raztapljanja krvnih strdkov in krvnih strdkov, sestavni del sistema hemostaze, ki vedno spremlja proces strjevanja krvi in ​​ga gojijo dejavniki, ki sodelujejo v tem procesu. Je pomembna obrambna reakcija telesa in preprečuje zamašitev krvnih žil s fibrinskimi strdki. Tudi fibrinoliza spodbuja rekanalizacijo žil po prenehanju krvavitve.

Fibrinolitična aktivnost med nosečnostjo

Fibrinolitična aktivnost med nosečnostjo je pokazatelj stopnje razgradnje fibrina v krvi, ki je odgovorna za proces tvorbe trombov v posodah. Test vam omogoča spremljanje označevalcev, odgovornih za strjevanje krvi. Med nosečnostjo se bo stopnja analize nekoliko povečala in to je norma. Če se diagnosticirajo pomembna odstopanja od norme, je potrebno nujno zdravljenje pod nadzorom zdravnika.

Fibrinolitična aktivnost med nosečnostjo združuje številne biološke procese, ki skupaj omogočajo "normalno" stanje krvi in ​​ožilja. Krvni test ocenjuje reološke lastnosti krvi, ki je lahko preveč tekoča ali gosta, viskozna, kar ogroža razvoj zapletenih patologij.

Naravna fibrinolitična sredstva

Eden glavnih in najsvetlejših predstavnikov naravnih fibrinolitičnih sredstev je propolis.

Propolis (grško πρόπολις; ljudsko. Čebelje lepilo, uza) so lepljive snovi, ki jih čebele naberejo iz brstov dreves in s posebnimi encimi spremenijo v smolnato snov od rjave do zelenkasto temne barve. Propolis uporabljajo čebelje družine za zapiranje vrzeli v panju, luknjo za pipe in za razkuževanje celic satovskih okvirjev in satja, preden začnejo postopek setve jajc s matico. Propolis je način za uravnavanje velikosti vhoda (vhod čebel v panj), da se prepreči neposreden vstop tujih žuželk in predmetov v čebelji panj..

Uporaba propolisa v medicinske namene je povezana predvsem z lokalnimi anestetičnimi, fibrinolitičnimi, protimikrobnimi in protivirusnimi učinki. Glede zdravilnih lastnosti propolis ni slabši niti od sodobnih antibiotikov in novokaina.

Fibrinolitična zdravila in zdravila z dimeksidom

Uporaba dimeksida kot fibrinolitičnega sredstva je posledica njegovih zdravilnih lastnosti, med katerimi so:

  • protivnetno
  • lokalni anestetik
  • antiseptik
  • fibrinolitik
  • antipiretik
  • adaptogeni.

Mazilo Capsicam

Mazilo Capsicam je kombiniran pripravek na osnovi dimeksida. Mazilo proizvaja JSC GRINDEX.

Na splošno ima dobro terapevtsko terapijo, deluje kot protimikrobno, protivnetno, analgetično, fibrinolitično in protitumorsko sredstvo.

Uporablja se za artralgijo, mialgijo in za ogrevanje mišic pred treningom (za športnike).

Capsicam mazilo navodila za uporabo, pregledi, cena in kontraindikacije - fibrinolitično sredstvo popoln pregled.

Ketorol gel

Ketorol gel je kombiniran pripravek na osnovi ketorolakovega trometamina. Ima analgetični in protivnetni učinek. Ketorol dimeksid, ki je del gela, poveča učinek ketorolakovega trometamina in drugih sestavin.

Ketorol gel proizvaja indijska farmacevtska družba Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Na splošno zagotavlja dobro terapevtsko terapijo, deluje kot analgetik in protivnetno zdravilo.

Ketorol gel navodila za uporabo, pregledi, cena in kontraindikacije - fibrinolitično sredstvo popoln pregled.

Remisid gel

Remisid gel je protivnetno sredstvo. Glavna uporaba gela je zdravljenje lokalnih vnetnih procesov mišično-skeletnega sistema. Dimeksid, ki je vključen v sestavo, poveča učinek drugih komponent.

Remisid gel proizvaja ZAO Pharmaceutical Firm Darnitsa. Na splošno gel zagotavlja dobro terapevtsko terapijo, deluje kot protimikrobno, protivnetno, analgetično, fibrinolitično in antineoplastično sredstvo.

Remisid gel navodila za uporabo, pregledi, cena in kontraindikacije - fibrinolitično sredstvo popoln pregled.

Če najdete napako, izberite kos besedila in pritisnite Ctrl + Enter.

Informacije na portalu so izključno enciklopedične narave in so namenjene strokovnjakom. Tega priporočila ne uporabljajte za samozdravljenje.

Vsi materiali so avtorsko zaščiteni. V primeru kopiranja članka (ali njegovega dela) je potrebna aktivna povezava do izvirnega vira.

Fibrinolitična sredstva: razvrstitev in obseg

Fibrinolitična sredstva (fibrinolitiki, trombolitiki, aktivator plazminogena) so zdravila, ki lahko raztopijo intravaskularne trombe in se uporabljajo za zdravljenje arterijske in venske tromboze, pa tudi za lizo tromba v primeru pljučne embolije..

Leta 1938 je bila pridobljena streptokinaza, leta 1940 pa je bil opisan mehanizem njenega delovanja. In samo 36 let kasneje je ruski kardiolog Evgenij Ivanovič Čazov s tem orodjem objavil članek o intrakoronarnem raztapljanju tromba..

Odkritje tega encima je omogočilo zmanjšati pogostost smrtnih primerov pri akutnem miokardnem infarktu na 50%.

Od takrat se sintetizirajo naprednejša zdravila. Sodobni aktivatorji plazminogena imajo manj neželenih učinkov, bolniki jih lažje prenašajo in kažejo boljše rezultate..

Razvrstitev skupinskih zdravil

Glede na mehanizem delovanja so fibrinolitiki neposrednega in posrednega delovanja..

V prvo skupino spadajo zdravila, ki jih pri interakciji s fibrinskimi prameni raztopijo. Ta zdravila vključujejo fibrinolizin. To zdravilo kaže farmakološko aktivnost tako, ko vstopi v človeško telo kot "v epruveti". V zadnjem času zdravila v tej skupini zdravil praktično niso predpisana..

Posredni fibrinolitiki (na primer Streptokinaza, Urokinaza) pretvorijo Profibrinolizin (plazminogen) v Fibrinolizin (plazmin), ki ima terapevtski učinek, in sicer raztopi novo nastali krvni strdek. Ta postopek je mogoč le v živem organizmu..

Poleg tega so vsi aktivatorji plazminogena, odvisno od njihove selektivnosti glede na fibrin, razdeljeni na nefibrinsko specifična (Streptokinaza) in fibrin specifična sredstva (rekombinantna prourokinaza, Alteplaza, Tenekteplaza).

Zdravila, ki niso specifična za fibrin, aktivirajo profibrinolizin, tako vezan kot nevezan s trombom, kar vodi do izčrpavanja antikoagulantnega sistema in delnih hemoragičnih zapletov.

Trombolitiki z neposrednim delovanjem imajo nižjo učinkovitost kot zdravila, ki aktivirajo profibrinolizin.

V domači medicini se uporabljajo naslednji posredni fibrinolitiki:

  • Streptokinaza;
  • Alteplaza;
  • Tenekteplaza;
  • Rekombinantna prourokinaza.

Funkcije aplikacije

Vsa fibrinolitična sredstva so predpisana za raztapljanje svežih krvnih strdkov pri trombozi krvnih žil z različno lokalizacijo.

Poleg tega se uporabljajo za lizo lokalnih krvnih strdkov v arteriovenskih šantih in perifernih intravenskih katetrih..

Upoštevati je treba, da so pri arterijski trombozi aktivatorji plazminogena praviloma učinkoviti v 24 urah od začetka bolezni, v primeru periferne venske tromboze pa je smiselno predpisati trombolitike v prvem tednu..

Ko so fibrinolitična zdravila predpisana za vensko trombozo v prvih 48 urah, je v 70% primerov opaženo raztapljanje strdka.

Kazalniki bodo še višji, če se zdravljenje začne prvič 12 ur. Poleg tega, da bo v tem primeru farmakološki učinek boljši, je v tem primeru tudi manj febrilnih in hemoragičnih zapletov..

Aktivatorji plazminogena so predpisani za naslednje bolezni:

  • akutni miokardni infarkt;
  • pljučna embolija;
  • nestabilna angina;
  • arteriovenska shunt tromboza;
  • primarna pljučna hipertenzija;
  • poporodna trombembolija.

V flebologiji so indikacije za uporabo zdravil:

  • tromboflebitis;
  • flebotromboza.

Neželeni učinki in kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravil v tej skupini so:

  • različne krvavitve;
  • hemoragična diateza.

Poleg tega se je vredno vzdržati zdravljenja s trombolitiki za številne bolezni:

  • pljučna tuberkuloza v akutni fazi;
  • razjede na želodcu in dvanajstniku;
  • vnetni procesi v debelem črevesju;
  • akutni pankreatitis;
  • vnetje miokarda;
  • sevalna bolezen;
  • tumorji centralnega živčnega sistema;
  • stanje takoj po operaciji, porodu, spontanem in povzročenem splavu;
  • nedavna biopsija visceralnih organov;
  • sepsa;
  • diabetična retinopatija;
  • arterijska hipertenzija, ko je zgornji tlak večji od 200, spodnji -110 mm. rt. st.

Relativne kontraindikacije vključujejo:

  • okvara ledvic in jeter;
  • menstrualne krvavitve;
  • hipermenoreja;
  • bronhialna astma;
  • starost nad 75 let;
  • nekaj dni po zdravljenju z antikoagulanti.

Poleg tega je treba streptokinazo dajati previdno v primeru nedavne streptokokne okužbe..

Najpogostejši zapleti pri uporabi fibrinolitikov so krvavitve. Zato je med zdravljenjem treba nenehno preverjati strjevanje krvi..

Kadar se med zdravljenjem s trombolitičnimi zdravili pojavi krvavitev, se bolnikom predpišejo antifibrinolitična zdravila.

Prekinite zdravljenje samo, če krvavitev ogroža bolnikovo življenje ali pa je bolnika nujno treba operirati.

V primeru obilne krvavitve se lahko bolniku predpiše aminokaprojska kislina, uvedba človeškega fibrinogena ali transfuzija krvi.

Pri uporabi fibrinolitikov lahko opazimo neželene učinke:

  • vročinska temperatura;
  • glavobol;
  • alergije, v obliki urtikarije, pordelosti obraza, pruritusa.

Ko se pojavi alergijska reakcija, se zdravljenje ustavi in ​​se glede na resnost alergije predpišejo antihistaminiki ali glukokortikoidi.

Pri temperaturi so predpisani antipiretiki. Vendar ne smemo pozabiti, da je acetilsalicilno kislino mogoče jemati le 2 uri po prenehanju uporabe trombolitičnih zdravil, saj njihova sočasna uporaba poveča tveganje za krvavitev.

Pri starejših bolnikih (starih več kot 75 let) med zdravljenjem obstaja veliko tveganje za možgansko krvavitev, zato morate pred uporabo fibrinolitikov pretehtati prednosti in slabosti..

Seznam priljubljenih fibrinolitikov

V sodobni medicini se uporabljajo naslednja zdravila:

  1. Streptokinaza je encim, ki ga proizvajajo nekateri sevi β-hemolitičnih streptokokov. Farmacevtska industrija na njeni osnovi proizvaja številna zdravila: Streptase, Avelizin Brown, Thromboflux in številna druga. druga streptokinaza katalizira pretvorbo profibrinolizina v fibrinolizin. Ko se streptokinaza v človeškem telesu združi s protitelesi in izgubi farmakološko aktivnost. V tem primeru je čas izločanja zdravila le 20 minut, medtem ko je razpolovna doba encima v kombinaciji s profibrinolizinom 1 ura 20 minut. Streptokinaza je antigen, zato povzroča sintezo protiteles, katerih količina se z vsakim novim odmerkom zdravila poveča, zaradi česar se farmakološka aktivnost zdravila zmanjša. Po 5 dneh zdravljenja zdravila po pravilu nima smisla injicirati, saj se skoraj v celoti veže na protitelesa. Poveča tudi proizvodnjo protiteles iz streptokokne okužbe, ki je bila pred trombozo.
  2. Urokinaza je encim, pridobljen iz človeškega urina in ledvičnih celic človeškega zarodka. Prav tako aktivira plazminogen, ki se pretvori v plazmin, ki povzroči lizo krvnih strdkov. Urokinaza deluje tako s plazmogenom, povezanim s krvnim strdkom, kot s tistim, kar prosto kroži v krvi. Zato pri enaki uporabi kot pri uporabi streptokinaze obstaja velika nevarnost krvavitve. Pri intravenskih injekcijah je razpolovni čas zdravila le 9-16 minut. Skoraj nikoli ne povzroča alergij in tudi ne tvori protiteles proti njemu.
  3. Aktivator tkivnega plazminogena je proteolitični encim, ki spominja na aktivator plazminogena, ki ga proizvaja vaskularni endotelij. V medicinske namene se uporablja Alteplase - rekombinantna molekula tkivnega aktivatorja plazminogena, pridobljena z genskim inženiringom. Zdravilo kaže farmakološko aktivnost samo v prisotnosti fibrina. Razpolovni čas zdravila je le približno 5 minut. Za razliko od streptokinaze ni imunogen, lahko uniči dolgotrajne krvne strdke in je terapevtski učinek močnejši. Z nadomestitvijo več aminokislin v molekuli Alteplaze smo dobili novo zdravilo Tenecteplase, ki je bolj specifično za fibrin in ima daljši razpolovni čas (približno 20 minut).
  4. Rekombinantna prourokinaza. Njegove trombolitične lastnosti so podobne aktivatorju tkivnega plazminogena. V prisotnosti tromba sodeluje s plazmogenom, ga pretvori v plazmin, ki tvori aktivnejšo dvoverižno molekulo Urokinaze iz enoverižne molekule Prourokinase.

Režim zdravljenja je v vsakem primeru izbran posebej, odvisno od lokalizacije tromba in resnosti bolezni..

Zaradi kratkega razpolovnega časa fibrinolitikov se dajejo intravensko po kapljicah ali curku počasi v četrt ure..

Fibrinolitična terapija je rešila milijone življenj. Zato morate ob najmanjšem sumu krvnega strdka v telesu čim prej oditi v bolnišnico in začeti zdravljenje..

Farmakološka skupina - fibrinolitiki

Opis

Fibrinolitiki ali fibrinolitična sredstva povzročajo uničenje nastalih fibrinskih filamentov; prispevajo predvsem k resorpciji svežih (še neorganiziranih) krvnih strdkov.

Fibrinolitična sredstva delimo na skupine neposrednega in posrednega delovanja. V prvo skupino spadajo snovi, ki neposredno vplivajo na krvno plazmo, strdek fibrinskih filamentov, učinkovit in vitro in in vivo (fibrinolizin ali plazmin je encim, ki nastane ob aktivaciji profibrinolizina v krvi).

V drugo skupino spadajo encimi - aktivatorji profibrinolizina (alteplaza, streptokinaza itd.). Neaktivni so pri neposrednem delovanju na fibrinske verige, a ko se vbrizgajo v telo, aktivirajo endogeni fibrinolitični sistem krvi (pretvorijo profibrinolizin v fibrinolizin). Trenutno se kot fibrinolitična sredstva najpogosteje uporabljajo zdravila, povezana s posrednimi fibrinolitiki.

Droge

Aktivna snovTrgovska imena
Podatki niso na voljoTrombovazim ®
Alteplaza * (Alteplasum)Aktilize ®
Alteplaza
Reveliz ®
ProurokinazaGemaza ®
Rekombinantna prourokinaza
Purolaza ®
Rekombinantni protein, ki vsebuje aminokislinsko zaporedje stafilokinazeFortelisin ®
Streptokinaza * (Streptokinasum)Avelisine Brown
Streptaza
Streptodecase
Streptokinaza
Trombofluks
Eberkinaza (rekombinantna streptokinaza)
TenecteplasumMetalize ®
Urokinaza * (Urokinasum)Ukidan
Urokinazni medak
Fibrinolizin (človeški) * (Fibrinolizin (hominis))Filmi za oči s fibrinolizinom
Fibrinolizin

Uradna stran podjetja RLS ®. Domača enciklopedija zdravil in farmacevtskega asortimana blaga ruskega interneta. Imenik zdravil Rlsnet.ru uporabnikom omogoča dostop do navodil, cen in opisov zdravil, prehranskih dopolnil, medicinskih pripomočkov, medicinskih pripomočkov in drugega blaga. Farmakološki priročnik vsebuje informacije o sestavi in ​​obliki sproščanja, farmakološkem delovanju, indikacijah za uporabo, kontraindikacijah, neželenih učinkih, interakcijah z zdravili, načinu dajanja zdravil, farmacevtskim podjetjem. Priročnik za zdravila vsebuje cene zdravil in farmacevtskih izdelkov v Moskvi in ​​drugih mestih Rusije.

Prepovedano je prenašati, kopirati, distribuirati informacije brez dovoljenja LLC "RLS-Patent".
Pri navajanju informativnih gradiv, objavljenih na straneh spletnega mesta www.rlsnet.ru, je potrebna povezava do vira informacij.

Še veliko zanimivih stvari

© REGISTER ZDRAVIL RUSIJE ® RLS ®, 2000-2020.

Vse pravice pridržane.

Komercialna uporaba materialov ni dovoljena.

Informacije, namenjene zdravstvenim delavcem.

Kaj so fibrinolitična zdravila in njihova razvrstitev. Fibrinolitična zdravila: razvrstitev in področje uporabe Fibrinolitična zdravila

Antipiretike za otroke predpiše pediater. Vendar obstajajo nujne razmere za zvišano telesno temperaturo, v katerih je treba otroku takoj dati zdravilo. Nato starši prevzamejo odgovornost in uporabljajo antipiretična zdravila. Kaj je dovoljeno dajati dojenčkom? Kako lahko znižate temperaturo pri starejših otrocih? Katera so najvarnejša zdravila??

Fibrinolitična sredstva (fibrinolitiki, aktivator plazminogena) so zdravila, ki lahko raztopijo intravaskularne krvne strdke in se uporabljajo za zdravljenje arterijskih in kot tudi za lizo krvnega strdka v primeru pljučne embolije.

Leta 1938 je bila pridobljena streptokinaza, leta 1940 pa je bil opisan mehanizem njenega delovanja. In samo 36 let kasneje je ruski kardiolog Evgenij Ivanovič Čazov s tem orodjem objavil članek o intrakoronarnem raztapljanju tromba..

Odkritje tega encima je omogočilo zmanjšati pogostost smrtnih primerov pri akutnem miokardnem infarktu na 50%.

Od takrat se sintetizirajo naprednejša zdravila. Sodobni aktivatorji plazminogena imajo manj neželenih učinkov, bolniki jih lažje prenašajo in kažejo boljše rezultate..

Razvrstitev skupinskih zdravil

Glede na mehanizem delovanja so fibrinolitiki neposrednega in posrednega delovanja..

V prvo skupino spadajo zdravila, ki jih pri interakciji s fibrinskimi prameni raztopijo. Ta zdravila vključujejo fibrinolizin. To zdravilo kaže farmakološko aktivnost tako, ko vstopi v človeško telo kot "v epruveti". V zadnjem času zdravila v tej skupini zdravil praktično niso predpisana..

Posredni fibrinolitiki (na primer Streptokinaza, Urokinaza) pretvorijo Profibrinolizin (plazminogen) v Fibrinolizin (plazmin), ki ima terapevtski učinek, in sicer raztopi novo nastali krvni strdek. Ta postopek je mogoč le v živem organizmu..

Poleg tega so vsi aktivatorji plazminogena, odvisno od njihove selektivnosti glede na fibrin, razdeljeni na nefibrinsko specifična (Streptokinaza) in fibrin specifična sredstva (rekombinantna prourokinaza, Alteplaza, Tenekteplaza).

Zdravila, ki niso specifična za fibrin, aktivirajo profibrinolizin, tako vezan kot nevezan s trombom, kar vodi do izčrpavanja antikoagulantnega sistema in delnih hemoragičnih zapletov.

Trombolitiki z neposrednim delovanjem imajo nižjo učinkovitost kot zdravila, ki aktivirajo profibrinolizin.

V domači medicini se uporabljajo naslednji posredni fibrinolitiki:

  • Alteplaza;
  • Tenekteplaza;
  • Rekombinantna prourokinaza.

Funkcije aplikacije

Vsa fibrinolitična sredstva so predpisana za raztapljanje svežih krvnih strdkov pri trombozi krvnih žil z različno lokalizacijo.

Poleg tega se uporabljajo za lizo lokalnih krvnih strdkov v arteriovenskih šantih in perifernih intravenskih katetrih..

Upoštevati je treba, da so pri arterijski trombozi aktivatorji plazminogena praviloma učinkoviti v 24 urah od začetka bolezni, v primeru periferne venske tromboze pa je smiselno predpisati trombolitike v prvem tednu..

Ko so fibrinolitična zdravila predpisana za vensko trombozo v prvih 48 urah, je v 70% primerov opaženo raztapljanje strdka.

Kazalniki bodo še višji, če se zdravljenje začne prvič 12 ur. Poleg tega, da bo v tem primeru farmakološki učinek boljši, je v tem primeru tudi manj febrilnih in hemoragičnih zapletov..

Aktivatorji plazminogena so predpisani za naslednje bolezni:

V flebologiji so indikacije za uporabo zdravil:

Neželeni učinki in kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravil v tej skupini so:

  • različne krvavitve;
  • hemoragična diateza.

Poleg tega se je vredno vzdržati zdravljenja številnih bolezni:

  • pljučna tuberkuloza v akutni fazi;
  • razjede na želodcu in dvanajstniku;
  • vnetni procesi v debelem črevesju;
  • akutni pankreatitis;
  • vnetje miokarda;
  • sevalna bolezen;
  • tumorji centralnega živčnega sistema;
  • stanje takoj po operaciji, porodu, spontanem in povzročenem splavu;
  • nedavna biopsija visceralnih organov;
  • sepsa;
  • diabetična retinopatija;
  • arterijska hipertenzija, ko je zgornji tlak večji od 200, spodnji -110 mm. rt. st.

Relativne kontraindikacije vključujejo:

  • okvara ledvic in jeter;
  • menstrualne krvavitve;
  • hipermenoreja;
  • bronhialna astma;
  • starost nad 75 let;
  • nekaj dni po zdravljenju.

Poleg tega je treba streptokinazo dajati previdno v primeru nedavne streptokokne okužbe..

Najpogostejši zapleti pri uporabi fibrinolitikov so krvavitve. Zato je med zdravljenjem treba nenehno preverjati strjevanje krvi..

Kadar se med zdravljenjem s trombolitičnimi zdravili pojavi krvavitev, se bolnikom predpišejo antifibrinolitična zdravila.

Prekinite zdravljenje samo, če krvavitev ogroža bolnikovo življenje ali pa je bolnika nujno treba operirati.

V primeru obilne krvavitve se lahko bolniku predpiše aminokaprojska kislina, uvedba človeškega fibrinogena ali transfuzija krvi.

Pri uporabi fibrinolitikov lahko opazimo neželene učinke:

  • vročinska temperatura;
  • glavobol;
  • alergije, v obliki urtikarije, pordelosti obraza, pruritusa.

Ko se pojavi alergijska reakcija, se zdravljenje ustavi in ​​se glede na resnost alergije predpišejo antihistaminiki ali glukokortikoidi.

Pri temperaturi so predpisani antipiretiki. Vendar ne smemo pozabiti, da je acetilsalicilno kislino mogoče jemati le 2 uri po prenehanju uporabe trombolitičnih zdravil, saj njihova sočasna uporaba poveča tveganje za krvavitev.

Pri starejših bolnikih (starih več kot 75 let) med zdravljenjem obstaja veliko tveganje za možgansko krvavitev, zato morate pred uporabo fibrinolitikov pretehtati prednosti in slabosti..

Seznam priljubljenih fibrinolitikov

V sodobni medicini se uporabljajo naslednja zdravila:

Režim zdravljenja je v vsakem primeru izbran posebej, odvisno od lokalizacije tromba in resnosti bolezni..

Zaradi kratkega razpolovnega časa fibrinolitikov se dajejo intravensko po kapljicah ali curku počasi v četrt ure..

Fibrinolitična terapija je rešila milijone življenj. Zato morate ob najmanjšem sumu krvnega strdka v telesu čim prej oditi v bolnišnico in začeti zdravljenje..

F I B R I N O L I T I Ch E S K I E S R E D S T V A

Posredno delovanje (tkivni aktivatorji plazminogena)

NEPOSREDNO DELOVANJE (TROMBOLITIKA)

Fibrinolizin = trombolizin

Proteolitični encim, pridobljen iz plazemskega plazminogena darovalca.

Razcep peptidnih vezi v molekuli polimeriziranega fibrina

(posledica fragmentacije molekule).

Poleg tega spodbuja aktivacijo endogenega katalizatorja plazminogena (kot je plazmin)

Za trombembolične zaplete intravensko kapljajte

(trombembolija pljučne arterije, perifernih žil, akutni miokardni infarkt, akutni tromboflebitis).

Intravensko kapanje v 5% raztopini glukoze 2-12 ur

v odmerku do 80.000 - 100.000 U / na dan

1. Zaradi antigenih lastnosti: alergijske reakcije, zvišana telesna temperatura

Streptokinaza = Streptaza = Celijaza

Encim, ki ga proizvaja beta-hemolitični streptokok.

Aktivira pretvorbo plazminogena v plazmin.

Plazmin lahko razgrajuje trombni fibrin in fibrinogen, ki krožita v krvi.

To transformacijo katalizira kompleks, ki tvori streptokinazo z neaktivno frakcijo plazminogena.

Majhni odmerki streptokinaze so neučinkoviti (tvorijo se le majhni deli kompleksa).

Intravensko ali intraarterijsko.

1. Zaradi antigenih lastnosti:

alergijske reakcije, vročina

2. Bolečine v sklepih, slabost. bruhanje

3. Posebna nevarnost - možnost krvavitve

(ker se v krvi hitro tvorijo visoke koncentracije plazmina).

Nato so predpisani zaviralci fibrinolize - epsilon-aminokaprojska kislina.

Streptokinaze ni mogoče ponovno dajati 1 leto.

Streptodecase

Je streptokinaza, imobilizirana na vodotopnem polisaharidnem matriksu.

Streptokinaza ščiti pred interakcijami z naravnimi zaviralci,

zmanjšana toksičnost in antigenost njegove beljakovinske komponente (manj neželenih učinkov).

Postopna biorazgradnja molekule polisaharida zagotavlja enakomerno in podaljšano sproščanje in delovanje encima.

Uvedeno enkrat, intravensko, jet.

Hemoragični sindrom se pojavlja manj pogosto.

Encim, ki se sintetizira v ledvicah in se nahaja v urinu.

Za razliko od streptokinaze nima izrazitih antigenih lastnosti.

Akcija je kratka (15 min.)

Visoki stroški, težko jih je dobiti.

1. Akutna razširjena globoka venska tromboza medenice in spodnjih okončin.

2. Akutna masivna pljučna embolija.

3. Manj izrazita trombembolija v ozadju motenj delovanja dihal in CVS.

4. Arterijska tromboza pri nezmožnosti kirurškega posega.

5. Kronična stenoza velikih arterijskih žil.

POSREDNO UKREPANJE

Velika afiniteta za fibrin, rahlo povečanje celotne fibrinolitične aktivnosti.

Posredni fibrinolitiki (trombolitiki)

(Aktivatorji tkivnega plazminogena, TAP)

Priprave: eminaza, aktivaza, alteplaza, reteplaza: visoka afiniteta za fibrin in z rahlim povečanjem celotne fibrinolitične aktivnosti krvi; kratek razpolovni čas 3,5–4,5 minut

(presnavlja se predvsem v jetrih)

Indikacije za uporabo:

Miokardni infarkt, tromboza pljučne arterije, periferne žile

V prvih 12 urah po miokardnem infarktu se alteplaza daje po naslednji shemi:

10 mg bolus IV v 1-2 minutah; nato 50 mg v prvi uri, nato 10 mg 30 minut pred skupnim odmerkom 100 mg

Če po miokardnem infarktu ni minilo več kot 6 ur, se zdravilo daje po pospešeni shemi - 90 minut pred skupnim odmerkom 0,75 mg / kg (52,5 mg / 70 kg

Aktivator tkivnega plazminogena (TAP)

Proizvedeno rekombinantno z nadzorovanjem sinteze DNA-RNA določenega seva E. coli.

V odsotnosti fibrina TAP ne vpliva na plazminogen.

Pri trombozi se postopek cepitve fibrina pojavi na trombu in znotraj njega brez sistemske fibrinolize, ki določa manjše število hemoragičnih zapletov.

PRIPRAVA Z ANTITROBOTNIM, FIBRINOLITIČNIM IN ANGIOPROTEKTIVNIM UKREPOM

Mešanica heparin sulfata (80%) in dermatan sulfata (20%).

Izvleček iz sluznice tankega črevesa živali.

Nanaša se na heparinoide.

Heparinoidi so kemično sorodni heparinu.

Mehanizem anti-robotskega delovanja

Povezano z zatiranjem aktiviranega faktorja X,

zmanjšanje agregacije trombocitov,

zmanjšanje sinteze in izločanja prostaciklina,

zmanjšanje koncentracije fibrinogena v krvni plazmi.

Mehanizem angioprotektivnega delovanja

Povezano z obnovo strukturne in funkcionalne celovitosti vaskularnega endotelija,

obnova normalne gostote negativnega električnega naboja por bazalne membrane krvnih žil.

Antikoagulantno delovanje v velikih odmerkih.

Z zaviranjem heparinskega kofaktorja II.

Indikacije: angiopatije s povečanim tveganjem za nastanek trombov ali spodbujanje njihovega nastanka. Pomanjkanje prokoagulanta

Trenutno obstajata dve generaciji fibrinolitikov: fibrinolitiki 1. generacije - fibrin-nespecifični (povzročajo fibrinolizo in fibrinogenolizo) in fibrinolitiki 2. generacije - specifični za fibrin (z visokim nagibom na fibrin tromba in povzročajo samo fibrinolizo).

Prva generacija vključuje streptokinazo (streptazo, streptoliazo, streptodekazo) - odpadni produkt beta-hemolitičnega streptokoka in urokinaze, pridobljen iz urina.

Generacija II vključuje tkivni aktivator plazminogena TAP (pridobljen iz človeške celične kulture melanoma); APSAK - acetilirani kompleks, aktiviran s plazminogen-streptokinazo (1: 1), ki je streptokinaza, naložena na človeški plazminogen, ki služi kot prevodnik fibrinu tromba; prourokinaza (nastane v ledvicah).

Posledični učinek zdravil prve generacije je fibrinoliza in fibrinogenoliza, kar vodi do povečane krvavitve.

Značilnost druge generacije fibrinolitikov je visoka trombofibrinska specifičnost. Če so vsi fibrinolitiki razvrščeni v padajočo vrsto trombospecifičnosti, bo ta vrstica naslednja:

Farmakokinetika fibrinolitikov. Odlikuje jih kratek T1 / 2, ki je 23 minut za streptokinazo, 20 minut za urokinazo, 5-10 minut za TAP, 90 minut za APSAC in 4 minute za prourokinazo. Učinek teh zdravil traja 4 ure, samo pri APSAC pa 6 ur.

Streptokinaza in APSAC se inaktivirajo s tvorbo kompleksa z antitrombinom III in nadaljnjim izločanjem prek retikuloendotelnega sistema. Urokinaza je podvržena hitri in popolni presnovi v jetrih (pri bolezni jeter se lahko T1 / 2 poveča). TAP se hitro presnovi v jetrih. Drugi farmakokinetični parametri niso dobro razumljeni..

Indikacije za imenovanje fibrinolitikov:

Miokardni infarkt, star največ 6 ur, pri katerem je učinkovitost vseh fibrinolitikov približno enaka. S kasnejšim imenovanjem so najboljše rezultate pokazali fibrinolitiki druge generacije;

· PE velikih debla, starih do 5-7 dni;

· Akutna arterijska in venska tromboza, stara do 3 dni (za streptokinazo in urokinazo); ni priporočljivo za cerebralno trombozo.

Kontraindikacije: hemoragična diateza (zaradi nevarnosti krvavitve); peptični ulkus (v fazi poslabšanja in 1 mesec po brazgotinjenju); tumorji, lokalizirani v želodcu, pljučih, možganih (povečano tveganje za krvavitev); arterijska hipertenzija z visokim (več kot 115 mm Hg) diastoličnim krvnim tlakom (zaradi nevarnosti hemoragične kapi); nedavna operacija ali biopsija (vsaj 2 tedna); diabetes mellitus z mikroangiopatijo in retinopatijo; aktivna pljučna tuberkuloza (z razpadom); flebotromboza (možna je embolija); septični endokarditis (možna je embolija); odpoved jeter (stopnja zmanjšanja beljakovinsko-sintetične funkcije).

Fibrinolizin je encim, ki nastane z aktivacijo plazminogena (profibrinolizin) v krvi. Fibrinolizin (plazmin) je fiziološka sestavina naravnega antikoagulantnega sistema v telesu. Učinek encima temelji na njegovi sposobnosti raztapljanja fibrinskih pramenov. Ta učinek opazimo in vitro in in vivo. Po naravi delovanja lahko fibrinolizin štejemo za tkivno proteinazo (tkivni proteolitični encim). Najizrazitejši učinek fibrinolizina na sveže fibrinske strdke pred njihovo umikom. V povezavi s temi lastnostmi se fibrinolizin uporablja za zdravljenje bolezni, ki jih spremlja intravaskularni prolaps fibrinskih strdkov in nastanek krvnih strdkov..

Streptokinaza je encimski pripravek, pridobljen iz kulture streptokokov β-hemolitične skupine C. Streptokinaza ima fibrinolitično aktivnost zaradi svoje sposobnosti interakcije s krvnim plazminogenom. Kompleks streptokinaze s plazminogenom deluje proteolitično in katalizira pretvorbo plazminogena v plazmin. Slednji je sposoben povzročiti lizo fibrina v krvnih strdkih; inaktivirajo fibrinogen ter dejavnike V in VII koagulacije krvi.

Streptokinaza se uporablja za obnovo prehodnosti tromboziranih krvnih žil; zdravilo povzroča lizo krvnih strdkov, nanje deluje ne le s površine, temveč tudi prodira v krvni strdek (zlasti pri svežih krvnih strdkih). Indikacije za uporabo streptokinaze so embolija pljučne arterije in njenih vej, tromboza in embolija perifernih arterij, tromboza površinskih in globokih ven (okončine, medenico), akutni miokardni infarkt (v prvih 12 urah), vaskularna tromboza mrežnice in druga stanja, ki se pojavijo z akutno embolijo in trombozamilom ter z nevarnostjo nastanka krvnih strdkov.

Pri uporabi streptokinaze se lahko razvijejo nespecifične reakcije na beljakovine: glavobol, slabost, blag mrzlica, alergijske reakcije (pri hudih alergijskih reakcijah je priporočljiva uporaba kortikosteroidov). S hitrim intravenskim dajanjem se lahko razvijejo hipotenzija in srčne aritmije. Upoštevati je treba možnost embolije (zaradi mobilizacije elementov tromba).

Indikacije

MI s trajno zvišanjem segmenta ST na EKG; masivna PE (streptokinaza, alteplaza); prve 3 ure akutne ishemične kapi pri skrbno izbranih bolnikih (alteplaza); akutna tromboza in embolija perifernih arterij (streptokinaza), tromboza umetnih srčnih zaklopk (streptokinaza, alteplaza), huda ileofemoralna tromboza (streptokinaza), tromboza venskih katetrov (alteplaza).

Streptokinaza. MI z zvišanjem segmenta ST na EKG: intravenska infuzija 1.500.000 ie v 30-60 minutah. Zdravilo se uporablja v kombinaciji z antiagregacijskimi sredstvi. Obvezna je sočasna uporaba neposrednih antikoagulantov. Masivna PE: intravenska infuzija 350.000-500.000 ie 5-10 minut, nato 100.000 IU / h 24-72 ur; možna je intravenska infuzija 1 500 000 ie v 2 urah. Po trombolitičnem zdravljenju je priporočljivo začeti infuzijo UFH. Tromboza umetnih srčnih zaklopk: intravenska infuzija 250.000-500.000 ie v 20 minutah, nato 1.000.000-1.500.000 ie v 10 urah. Po trombolitični terapiji je priporočljivo začeti infuzijo UFH.

Alteplaza. STEMI na EKG: 15 mg intravensko bolus, nato infuzija 0,75 mg / kg (največ 50 mg) 30 minut, nato infuzija 0,5 mg / kg (največ 35 mg) 60 minut. Pri bolnikih s telesno maso 65 kg odmerek ne sme presegati 1,5 mg / kg. Uporablja se v kombinaciji z antiagregacijskimi sredstvi in ​​UFH (možnost uporabe natrijevega enoksaparina ali fondaparinuksa ni izključena). Masivna PE: 10 mg intravensko 1-2 minuti, nato infuzija 90 mg v 2 urah.Pri bolnikih, ki tehtajo manj kot 65 kg, odmerek ne sme presegati 1,5 mg / kg. Sočasno dajanje UFH ni obvezno. Prve 3 ure ishemične kapi: intravensko 0,9 mg / kg (največ 90 mg), prvih 10% odmerka v obliki bolusa, preostanek odmerka z infundiranjem v 60 minutah. Umetna tromboza srčne zaklopke: intravenski bolus 10 mg, nato infuzija 90 mg v 90 minutah. Po trombolitični terapiji je priporočljivo začeti infuzijo UFH.

Tenekteplaza. MI z zvišanjem segmenta ST na EKG: intravensko 5-10 s 30 mg s telesno maso manj kot 60 kg, 35 mg - 60-70 kg, 40 mg - 70-80 kg, 45 mg - 80-90 kg, 50 mg - več kot 90 kg. Uporablja se v kombinaciji z antiagregacijskimi sredstvi in ​​UFH (možna je tudi uporaba natrijevega enoksaparina ali fondaparinuksa).

Rekombinantna prourokinaza. MI z zvišanjem segmenta ST na EKG: intravenski bolus 2 milijona ie, nato 4 milijone ie 60 minut. Uporablja se v kombinaciji z antiagregacijskimi sredstvi in ​​UFH. Obstajajo uspešne izkušnje z uporabo prourokinaze v PE v enakem odmerku.

Kontraindikacije

Kontraindikacije delimo na absolutne in relativne. V slednjem primeru se odločitev za dajanje fibrinolitičnega sredstva sprejme individualno po oceni ravnovesja med tveganjem za krvavitev in pričakovano koristjo trombolitičnega zdravljenja..

Absolutne kontraindikacije. Alergije ali preobčutljivost, hemoragična diateza, stalne ali nedavne krvavitve (razen menstruacije), resne poškodbe ali operativni posegi v naslednjih 3 tednih; operacija na živčnem sistemu v naslednjih 2 mesecih, pomembna travma glave ali obraza v preteklih 3 mesecih, sum na disekcijo anevrizme aorte, hudi patološki procesi v lobanjski votlini (novotvorba, arteriovenske malformacije), anamneza hemoragične kapi, ishemična kap v naslednjih 3-6 mesec.

Relativne kontraindikacije. Huda nenadzorovana hipertenzija (SBP> 180 mm Hg in / ali DBP> 120 mm Hg), ishemična možganska kap, starejša od 3-6 mesecev, notranja krvavitev v prejšnjih 2-4 tednih, peptični ulkus v akutni fazi, travmatičen ali podaljšana CPR, punkcija posod, ki jih ni mogoče pritisniti, uporaba terapevtskega odmerka NACG, huda bolezen jeter, nosečnost, prvi teden po porodu. Streptokinaze ni priporočljivo ponovno uporabiti, če je minilo več kot 3-5 dni po prvi injekciji.

  • Zasebna farmakologija Zdravila, ki vplivajo na kardiovaskularni sistem in krvni sistem
  • Razvrstitev
  • 75. Mehanizmi upočasnitve srčnega utripa pod vplivom srčnih glikozidov. Kumulacijska računovodska vrednost. Simptomi prevelikega odmerjanja srčnega glikozida in ukrepi za olajšanje.
  • 76. Antiaritmična zdravila. Razvrstitev. Farmakodinamika posameznih zdravil. Uporaba. Možni zapleti.
  • 77. Zdravila za lajšanje in preprečevanje napadov koronarne insuficience. Razvrstitev. Farmakodinamika nitratov. Učinki. Klinična uporaba. Možni zapleti.
  • Farmakološki učinki
  • Neželeni učinki nitratov
  • 80. Splošna načela terapije miokardnega infarkta. Farmakodinamika zdravil.
  • 81. Antihipertenzivna zdravila. Razvrstitev. Lokalizacija in mehanizmi delovanja nevrotropnih zdravil. Priprave. Klinična uporaba. Možni zapleti.
  • 1. Antihipertenzivna zdravila nevrotropnega delovanja
  • 2. Sredstva, ki znižujejo aktivnost sistema renin-angiotenzin
  • 3. Antihipertenzivna diuretična zdravila
  • 82. Zaviralci receptorjev za angiotenzin II. Farmakodinamika. Priprave. Uporaba.
  • Farmakodinamika zaviralcev receptorjev za angiotenzin II
  • 83. Zaviralci APF. Farmakodinamika. Priprave. Indikacije, kontraindikacije. Stranski učinki.
  • 84. Razvrstitev antihipertenzivnih zdravil. Farmakodinamika zdravil, ki vplivajo na sistem renin-angitonezin-aldosteron.
  • 85. Zdravila za lajšanje hipertenzivne krize. Farmakodinamika. Možni zapleti.
  • 86. Zdravila za hipotonična stanja (splošni tonik in zdravila z nevrotropnim mehanizmom delovanja).
  • 87. Antihipertenzivna zdravila. Lokalizacija in mehanizmi delovanja centralno delujočih zdravil. Priprave. Klinična uporaba. Možni zapleti.
  • 88. Antagonisti kalcija. Razvrstitev. Farmakodinamika. Indikacije. Stranski učinki.
  • Razvrstitev
  • Farmakološke lastnosti
  • 89. Sredstva, ki vplivajo na agregacijo trombocitov. Razvrstitev protitrombocitnih sredstev. Farmakodinamika acetilsalicilne kisline. Klinična uporaba. Možni zapleti.
  • Farmakodinamika
  • 91. Neposredni antikoagulanti. Razvrstitev. Farmakodinamika heparina in nizkomolekularnih heparinov. Indikacije. Stranski učinki.
  • 92. Posredni antikoagulanti. Farmakodinamika varfarina. Značilnosti farmakokinetike in interakcij med zdravili. Indikacije, kontraindikacije, neželeni učinki.
  • 94. Fibrinolitična zdravila. Zaviralci fibrinolize. Farmakodinamika. Priprave. Uporaba.
  • Zaviralci fibrinolize.
  • 95. Stimulansi eritropoeze in levkopoeze. Farmakodinamika. Uporaba.
  • Poživila za levkopoezo - za zdravljenje levkopenije in agranulocitoze.
  • 96. Pripravki iz železa. Razvrstitev. Značilnosti farmakodinamike in farmakokinetike zdravil različnih skupin. Indikacije. Stranski učinki.
  • Stranski učinki
  • 97. Diuretiki. Razvrstitev. Farmakološke značilnosti zaviralcev karboanhidraze in diuretikov, ki varčujejo s kalijem. Ukrepi za preprečevanje zapletov pri uporabi diuretikov.
  • 98. Diuretiki (razvrstitev). Farmakodinamika osmotskih diuretikov in derivatov ksantina. Priprave. Klinična uporaba.
  • Derivati ​​ksantina: Teufillin, Aminophylline (Euphyllin).
  • Osmotski diuretik: vabi.
  • 99. Diuretiki z zanko. Tiazidi in tiazidom podobni diuretiki. Farmakodinamika. Priprave. Indikacije, kontraindikacije. Stranski učinki.
  • Tiazidni diuretiki in sorodna zdravila: klorotiazid, hidroklorotiazid (hipotiazid), ciklometiazid, indonamid (arifon), klopamid (brinaldix), klortalidoln (higroton).
  • 100. Zdravila za pljučni edem. Farmakodinamika.
  • 101. Zdravila za zniževanje lipidov. Razvrstitev. Farmakodinamika statinov, fibratov in zaviralcev absorpcije holesterola. Indikacije. Kontraindikacije. Stranski učinki

94. Fibrinolitična zdravila. Zaviralci fibrinolize. Farmakodinamika. Priprave. Uporaba.

Za raztapljanje nastalih krvnih strdkov pri koronarni trombozi (akutni infarkt), globoki venski trombozi, perifernih arterijah, PE.

Stranski učinki:

1) razvoj krvavitev, trombocitopenija (30%); 2) omotica, slabost, bruhanje, anoreksija, driska; 3) alergijske reakcije, hipertermija.

Fibrinolitična sredstva (fibrinolitiki, trombolitiki, aktivator plazminogena) so zdravila, ki lahko raztopijo intravaskularne trombe in se uporabljajo za zdravljenje arterijske in venske tromboze, pa tudi za lizo tromba v primeru pljučne embolije..

V sodobni medicini se uporabljajo naslednja zdravila:

Streptokinaza je encim, ki ga proizvajajo nekateri sevi β-hemolitičnih streptokokov. Farmacevtska industrija na njeni osnovi proizvaja številna zdravila: Streptase, Avelizin Brown, Thromboflux in številna druga. druga streptokinaza katalizira pretvorbo profibrinolizina v fibrinolizin. Ko se streptokinaza v človeškem telesu združi s protitelesi in izgubi farmakološko aktivnost. V tem primeru je čas izločanja zdravila le 20 minut, medtem ko je razpolovna doba encima v kombinaciji s profibrinolizinom 1 ura 20 minut. Streptokinaza je antigen, zato povzroča sintezo protiteles, katerih količina se z vsakim novim odmerkom zdravila poveča, zaradi česar se farmakološka aktivnost zdravila zmanjša. Po 5 dneh zdravljenja zdravila po pravilu nima smisla injicirati, saj se skoraj v celoti veže na protitelesa. Poveča tudi proizvodnjo protiteles iz streptokokne okužbe, ki je bila pred trombozo.

Urokinaza je encim, pridobljen iz človeškega urina in ledvičnih celic človeškega zarodka. Prav tako aktivira plazminogen, ki se pretvori v plazmin, ki povzroči lizo krvnih strdkov. Urokinaza deluje tako s plazmogenom, povezanim s krvnim strdkom, kot s tistim, kar prosto kroži v krvi. Zato pri enaki uporabi kot pri uporabi streptokinaze obstaja velika nevarnost krvavitve. Pri intravenskih injekcijah je razpolovni čas zdravila le 9-16 minut. Skoraj nikoli ne povzroča alergij in tudi ne tvori protiteles proti njemu.

Aktivator tkivnega plazminogena je proteolitični encim, ki spominja na aktivator plazminogena, ki ga proizvaja vaskularni endotelij. V medicinske namene se uporablja Alteplase - rekombinantna molekula tkivnega aktivatorja plazminogena, pridobljena z genskim inženiringom. Zdravilo kaže farmakološko aktivnost samo v prisotnosti fibrina. Razpolovni čas zdravila je le približno 5 minut. Za razliko od streptokinaze ni imunogen, lahko uniči dolgotrajne krvne strdke in je terapevtski učinek močnejši. Z nadomestitvijo več aminokislin v molekuli Alteplaze smo dobili novo zdravilo Tenecteplase, ki je bolj specifično za fibrin in ima daljši razpolovni čas (približno 20 minut).

Rekombinantna prourokinaza. Njegove trombolitične lastnosti so podobne aktivatorju tkivnega plazminogena. V prisotnosti tromba sodeluje s plazmogenom, ga pretvori v plazmin, ki tvori aktivnejšo dvoverižno molekulo Urokinaze iz enoverižne molekule Prourokinase.

Preberite Več O Globoke Venske Tromboze

Poceni analogi gela Lioton 1000

Preprečevanje Zdravilna učinkovina gela Lioton 100 vključuje natrijev heparin. Druge pomožne snovi v gelu vključujejo: nerolijeva olja, olja sivke, etanol, prečiščena voda, metilpropil hidroksibenzoat, trietanolamin.

Odsek žil požiralnika

Preprečevanje Ustreznost Kronične bolezni jeter različnih etiologij pogosto vodijo do portalske hipertenzije, ki je vzrok za nastanek porto-sistemskih venskih kolateralov, vključno s krčnimi žilami (krčne žile) požiralnika in želodca.

Kako zmehčati trdo blato

Preprečevanje Odgovor na vprašanje, kako zmehčati blato z zaprtjem, je odvisen od glavnega razloga za pojav takšnega patološkega stanja in njegovega zanemarjanja. Najpogosteje lahko situacijo popravite sami doma, včasih pa boste morda morali na zdravljenje v bolnišnico.