logo

S čim nas zdravijo: Xarelto. Ali najbolje prodajano zdravilo za trombozo deluje??

Srčni napadi in kapi se pogosto zgodijo zaradi dejstva, da ločeni krvni strdek zamaši posodo, zato so šale s sistemom strjevanja krvi slabe. Kaj ima skupnega sistem za strjevanje krvi z vojno in mirom, kako molekule zlezejo medsebojno v žepe, kako je krvni strdek videti kot vojaška utrdba, kako najti ravnovesje med zgoščevanjem krvi in ​​smrtjo zaradi krvavitve in kakšno zvezo ima strup za podgane, Indicator.Ru pravi nova številka naslova "S čim nas obravnavajo".

Bolezen koronarnih arterij in možganska kap sta najpogostejša vzroka smrti na svetu, skupaj povzročita približno 20% vseh smrtnih primerov. Niti rak niti okužbe ne morejo slediti takšnim kazalnikom. Motnje strjevanja krvi so jedro obeh teh procesov, pa tudi številne druge zdravstvene težave. Tudi bolezni, ki sploh niso povezane s krvnim obtokom, lahko povzročijo smrt osebe, na primer zaradi zastrupitve krvi.

Zato ni presenetljivo, da se je Ksarelto maja in aprila uvrstil med deset najbolj prodajanih zdravil v ruskih lekarnah, ki je predpisano za preprečevanje tromboze in kapi..

V Rusiji je zdravilo prestalo klinična preskušanja (celo registrirana so), znano je tudi v tujini, a le v poročilu FDA (Food and Drug Administration) - ameriške uprave za hrano in zdravila - je bilo priznano kot eno od štirih najnevarnejših zdravil v ZDA. Strokovnjaki FDA so našli več kot deset tisoč poročil o resnih neželenih učinkih zaradi jemanja zdravila Xarelto. Zajetih je bilo 8643 primerov krvavitev, 4508 bolnikov je bilo treba hospitalizirati, umrlo pa je 1121 ljudi.

Zakaj v tem primeru ni prepovedano, ali priljubljenost zdravila Xarelto velja za uspeh zdravnikov in farmacevtov ali tržnikov, kaj zdravilo vpliva na telo, za katere bolnike ni primerno in kako zmanjšati tveganja, je razumel Indicator.Ru.

"Vojna in mir" do zadnje kaplje krvi

Zdravilo je predpisano v obliki tablet, ki jih lahko pijemo samo enkrat na dan, zato je bolj priročno kot prej ustvarjena zdravila s podobnimi lastnostmi, ki jih je bilo treba dajati intravensko. Zdravilna učinkovina zdravila Xarelto se imenuje rivaroksaban in je v obliki tablete v količini 15 mg.

To snov je Bayer sintetiziral leta 1999. Predklinična preskušanja so se začela v 2000-ih, leta 2008 pa je bilo zdravilo naprodaj. Po raziskavah naj bi delovanje rivaroksabana temeljilo na dejstvu, da molekula vstavi "roke" vezi v dva "žepa" pomembnega udeleženca koagulacije krvi, faktorja Xa, in to preprečuje njegovo delovanje. Ti žepi so na sliki označeni kot S1 in S4.

Prikaz delovanja rivaroksabana

Nature Reviews Drug Discovery

Poskusimo malo ugotoviti, kaj je ta skrivnostni dejavnik in kaj počne v telesu. Koagulacijski sistem krvi pri sesalcih je zapleten, tako kot razmerje med liki v Tolstojevem romanu, imena likov pa so si zelo podobna: protrombin in trombin, fibrinogen in fibrin... A to nalogo zaplete le na prvi pogled: če veste, da je predpona "pro" ali drugi koren "Gen" pomeni "nekaj, zaradi česar bo ostala beseda", razlike med temi snovmi postanejo očitne.

V Vojni in miru gre vsak lik k svojemu cilju, nato pa se iz njegovih dejanj, usmerjenih v različne smeri (pogosto v nasprotne smeri), kot vsota vektorjev oblikuje pripoved. Zgodi se, da se kakšno dejanje v najbolj oddaljeni prihodnosti odraža na junake na najbolj nepričakovan način ali pa jim posledice preprečujejo, da bi počeli kaj drugega. V razmerju dejavnikov strjevanja krvi je situacija podobna. Na primer, lahko se zgodi, da prekomerna proizvodnja snovi sproži procese, ki vodijo v zatiranje njenega lastnega delovanja..

Povratne informacije pomagajo ohranjati ravnovesje, katerega kršitev telesu ogroža smrt. Če je kri preveč viskozna, strdki blokirajo pretok krvi, organi in tkiva pa ne bodo deležni prehrane, če je preredka, pa lahko krvavitev iz skoraj vseh prask povzroči smrt zaradi izgube krvi. Zato so reakcije med seboj povezane v kaskado, kjer se snovi, pridobljene na vsaki stopnji, med seboj zaporedoma aktivirajo (režejo, spreminjajo, upogibajo) kot domine, vendar s sistemom odpovedi in protiuteži. Nasprotno, v nekaterih fazah te kaskade obstajajo mehanizmi, ki se okrepijo.

Bistvo celotnega procesa na kratko je tvorba fibrina. To je nitasta beljakovina, ki se spleta okoli rane. V prepletanju niti se trombociti zataknejo kot veliki vozovi, iz katerih so zgrajene vojaške utrdbe. Tam se pojavijo tudi rdeče krvne celice, ki prenašajo kisik in druge krvne elemente. Nastala krepitev je krvni strdek. Kje pa shraniti fibrin, dokler ga ne potrebujete? Kako ga hitro dostaviti do cilja? Evolution je za vretenčarje, ki imajo ta sistem, pripravil eleganten izhod: koščki te mreže v topni obliki nenehno plavajo v krvi.

Ti koščki so molekule fibrinogena, sestavljene iz treh delov. Običajno so upognjeni v sredini - zdi se, da fibrinogen sedi in nosi bele rokavice, v katerih se arogantne molekule fibrinogena nikoli ne bodo rokovale. Ko pa trombin dobi "novice" o invaziji, rani, kamor lahko vstopijo okužbe in kjer lahko teče kri, molekule fibrinogena niso več v skladu s svojimi načeli - braniti morajo svojo domovino. Tako snamejo bele rokavice, vstanejo (se poravnajo) in se začnejo povezovati, da tvorijo fibrinske pramene. Združujejo se proti skupnemu sovražniku, kot množica junakov "vojne in miru", ki se v miru niso radi ali celo prezirali.

Xa faktor, kar ni smeh

Tudi sam trombin ne plava prosto, da ne bi povzročal nepotrebne panike med drugimi udeleženci v sistemu. Obstaja v obliki protrombina, ki ga je treba tudi aktivirati - odstraniti "kapuco" iz aktivnega središča, da ga spremenimo v aktivno obliko (ki jo lahko preklopimo tudi za izvajanje različnih nalog). Ta aktivna oblika je trombin..

Toda kako protrombin "ve", da je čas, da se spremenimo v trombin in sprožimo alarm? Prvi, ki nakazujejo škodo, so posebni stražniki iz "postojank" obrambe telesa. Novico o uničenju in poškodbi telesnih celic prinaša tkivni faktor, beljakovina, ki je v membranah vseh celic (z nekaterimi izjemami), o stiku z nekaterimi nevarnimi površinami, ko je nekdo prodrl v rano, pa beljakovina, imenovana faktor Hageman.

Na presečišču teh dveh poti na začetku kaskade je faktor X, ki ob prisotnosti več drugih dejavnikov (pozavarovanje ne bo nikoli škodovalo) in kalcijevih ionov samo sporoča protrombinu, da je prišla njegova najlepša ura.

Dr Graham Beards / Wikimedia Commons

Imena X ne smemo brati kot "križ" ali "x", temveč kot rimsko "deset", ker so ti dejavniki dobili številke v vrstnem redu odkrivanja. In indeks "a" pomeni, da je aktiviran. Zato faktor Xa ni "faktor x-a" ali celo "faktor ha", temveč "aktivirana oblika faktorja deset".

Na tej povezavi je označenih veliko zdravil, ki naj bi zmanjšala tveganje za nastanek krvnih strdkov. In boljše kot se molekule zdravil vežejo na svojo tarčo (v našem primeru faktor Xa), bolj natančno delujejo in manj neželenih učinkov lahko povzročijo.

Prva zdravila za trombozo, kot je varfarin, ki je bil prvotno razvit in se še vedno uporablja kot strup za podgane, so delovala širše. Varfarin zavira sintezo tistih dejavnikov strjevanja krvi, ki pomagajo aktivirati vitamin K. Zdravilo preprečuje, da bi vitamin nanje pritrdil karboksilno skupino COOH, kar jim omogoča pritrditev na površino notranje obloge krvnih žil. Na ta del sistema vpliva varfarin, zato je vitamin K celo uporabljen kot "protistrup" v primeru zastrupitve s podganjim strupom, ki vsebuje varfarin. Takšna zdravila danes veljajo za zelo nevarna, ker je natančnost njihovega "zadetka" v tarčo majhna, tveganje za neželene učinke pa veliko. Po drugi strani pa je bilo zdravilo Xarelto v Kanadi in Evropi odobreno leta 2008, v dobi zdravil nove generacije, ki neposredno zavirajo faktor Xa in dajo manj palic v kolesa preostalemu zmedenemu mehanizmu..

Vključeni seznami (ne)

Rivaroksaban kot zdravilna snov ima veliko srečo: ni povezan le z enim najpogostejših vzrokov smrti, temveč ga je odprlo tudi veliko in bogato nemško podjetje. To je prispevalo k dejstvu, da je zdravilo večino svojega "življenja" preživelo v luči reflektorjev: 3375 člankov v raziskovalni bazi PubMed pregledno namiguje, da so rivaroksaban vedno imeli dovolj pozornosti znanstvenikov. Toliko bolje za nas: čeprav je nemogoče vsa ta dela obravnavati samostojno v okviru enega poljudnoznanstvenega članka, se lahko obrnemo na sistematične preglede Cochraneovega sodelovanja.

Pogosto dva neodvisna avtorja sestavita isti pregled, ki na koncu preveri, kaj sta naredila. Ti pregledi vključujejo članke, ki izpolnjujejo nekatere metodološke zahteve, pri katerih obstaja tveganje za subjektivno vrednotenje rezultatov raziskav, napako ali namerno napačno predstavljanje spodnjih podatkov. Takšne študije se imenujejo dvojno slepe, s placebom nadzorovane študije..

Prva je bila napisana leta 2013 in primerjala, kako dve skupini antikoagulantov (zdravil, ki zmanjšujejo strjevanje krvi) delujejo na bolnike z atrijsko fibrilacijo. To je ime "trepetanja" srca - "stranskih" električnih impulzov, ki prekinjajo ritem njegovih usklajenih kontrakcij.

Pri atrijski fibrilaciji se poveča tveganje za trombozo, zato so ti bolniki pogosto predpisani antikoagulanti. Kateri pa so varnejši: ciljanje na faktor Xa ali nasprotovanje vitaminu K in njegovim podjetjem? Deset študij je pomagalo odgovoriti na to vprašanje s skupno 42.084 bolniki. Delo je potrdilo napovedani učinek z natančnostjo: število srčnih in možganskih kapi ter izločenih krvnih strdkov je bilo v skupinah rivaroksabana in podobnih snovi opazno manjše. Zmanjšalo se je tudi število smrtnih primerov zaradi srčnih in možganskih kapi.

Drugi pregled obravnava zdravila proti strjevanju krvi kot zdravilo za pljučno hipertenzijo. Med njo kri slabše prehaja skozi pljučne žile, zaradi česar kri slabše teče v desni prekat in poveča tveganje za prezgodnjo smrt. Vendar od leta 2014 ni bilo mogoče najti nobene študije, ki bi ustrezala potrebnim merilom, in čeprav obstajajo dela, ki kažejo, da je rivaroksaban v teh razmerah koristen, je verjetneje, da bodo subjektivni in napačno ocenjeni..

Druga dva pregleda, objavljena leta 2015, sta preučevala učinek nove generacije antikoagulantnih (proti strjevanju) zdravil proti globoki venski trombozi in pljučni emboliji - blokadi pljučnih žil z odtrganim krvnim strdkom. Prva je vključevala 11 študij z 27.945 udeleženci. Te študije so pokazale, da pogostnost in resnost neželenih učinkov (na primer krvavitev) ni večja, včasih pa celo manjša, pri zdravilih, ki neposredno vplivajo na faktor Xa, zaradi česar je mogoče zdravilo Xarelto priporočiti za preprečevanje globoke venske tromboze.

Drugi pregled je vključeval pet študij z 7897 bolniki. Na splošno so rivaroksaban in drugi zaviralci Xa izvajali enako dobro kot starejša zdravila in niso pokazali več neželenih učinkov (upoštevali so krvavitev in splošno smrtnost), čeprav avtorji ugotavljajo, da se je zasnova študije razlikovala in jih je bilo težko primerjati.

Indicator.Ru priporoča: jemljite po navodilih zdravnika in strogo upoštevajte navodila

Cochraneovi sistematični pregledi in sam dobro raziskan mehanizem delovanja kažejo, da zdravilo Xarelto pomaga pri globoki venski trombozi in pljučni emboliji. Zdravilo je predpisano tudi za preprečevanje kapi in atrijske fibrilacije, vendar le, če ni valvularnega izvora.

Vendar ne pozabite, da je sistem za strjevanje krvi zapleten, zato je včasih težje popraviti situacijo kot jo uničiti. To pomeni, da ne sme biti amaterske predstave: nova snov v tej zasedbi je kot uvedba novega junaka v Vojno in mir. Ker torej predstavljate novega junaka in ste se na primer odločili, da boste rešili princa Andreja, mora zdravnik poskrbeti, da novinec ali princ, ki je preživel po njegovi zaslugi, nenamerno ne ubije Pierra Bezuhova, ne odpelje Natashe Rostove in mu ne prepreči, da bi zmagal v celotni vojni. Na srečo je zdravilo Xarelto v Rusiji zdravilo na recept, zato se bolniki ne morejo počutiti kot Leo Tolstoj..

Kaj pišejo v poročilih Svetovne zdravstvene organizacije? V oddelku z novicami o drogah so informacije, da je v ZDA odobren za preprečevanje globoke venske tromboze in pljučne blokade. Drugo priporočilo pa navaja, da ga ne smemo uporabljati za nevalvularno atrijsko fibrilacijo, pa tudi, če ga dodamo varfarinu ali ga nadomestimo z varfarinom, če je bolnikovo stanje stabilno. Če pa zdravnik ne more nenehno spremljati pacienta in njegovih analiz, je Xarelto (rivaroksaban) bolj zaželen, ker je manj nevaren.

Poročilo tudi pravi, da čeprav zdravila nove generacije, ki vključujejo Xarelto, delujejo, še ni jasno, kako močna so. Glede na številne argumente v prid tem zdravilom jih SZO še ni vključila v svoje smernice kot nujna zdravila. WHO ugotavlja, da so drage (do 50-krat dražje od varfarina), čeprav jih imenuje "ekonomsko upravičene." In če ima varfarin, sestavina strupa za podgane, ki ga je treba jemati pod strogim nadzorom zdravnika, še vedno protistrup, vitamin K, z rivaroksabanom vse ni tako preprosto.

Torej, čeprav so na splošno varnejši od varfarina, je vseeno bolje, da izbiro prepustite usposobljenemu zdravniku, ki lahko upošteva vaše stanje in druge dejavnike, da se lahko odloči na podlagi informacij..

Zdravniki verjamejo, da se pri jemanju tega zdravila možganske krvavitve pojavijo redkeje kot pri zdravljenju z zdravili stare generacije (varfarin), hkrati pa postajajo verjetnejše krvavitve v prebavilih.

Paziti morate tudi na kontraindikacije, ki jih ima zdravilo veliko, in o njih obvestiti zdravnika, da bo upošteval tveganja. Na primer, nenormalno delovanje jeter lahko naredi jemanje zdravila veliko bolj nevarno, kot bi si želeli. Enako velja za resno ledvično bolezen. Ni podatkov o tem, ali je to zdravilo nevarno uporabljati za ženske med nosečnostjo in za otroke - verjetno je, da lahko zdravilo Xarelto negativno vpliva na razvoj ploda. Vsi ti pogoji so v navodilih navedeni kot omejitve: najverjetneje vam v teh primerih zdravila preprosto ne bodo predpisali.

In še ena pripomba: kljub visokim stroškom zdravila noben od njegovih generičnih zdravil (cenejši analogi z enako učinkovino, ki jih proizvajajo druga podjetja, pogosto po izteku veljavnosti patenta zdravila), ni bil odobren za uporabo v ZDA. To pomeni, da je bolje, da ne izbirate zdravil z isto zdravilno učinkovino na lastno nevarnost in tveganje. Ali pa se posvetujte s svojim zdravnikom, če želite izbrati dostojno zamenjavo za "blagovno znamko" Xarelto.

Naših priporočil ni mogoče enačiti z zdravniškim receptom. Preden začnete jemati to ali ono zdravilo, se posvetujte s strokovnjakom.

Pregledi bolnikov in zdravnikov o zdravilu Xarelto

Ksarelto: pregledi bolnikov in zdravnikov, predpisovanje zdravila in kontraindikacije, oblike sproščanja, odmerjanje

Povzetek članka:

Obstaja ogromno zdravil, namenjenih zdravljenju vseh vrst bolezni srca in ožilja. Zdravstveni delavci ta sredstva aktivno uporabljajo v svoji vsakdanji praksi. Eno od teh zdravil je Xarelto. To zdravilo je učinkovito v boju proti boleznim srca in obtočil. Vendar pa uporaba tablet Xarelto, pregledi pacientov in zdravnikov v tem članku omogočajo le obisk in odobritev strokovnjaka.

Oblika izdaje in sestava Ksarelto

To zdravilo je priljubljen antikoagulant, ki se uporablja za različne nepravilnosti kardiovaskularnega sistema. Oblika zdravila je tableta. Zunaj so prekrite s posebno lupino, ki se zlahka raztopi. Barva zdravila je od roza-rjave do rdeče-rjave. Odvisno od koncentracije glavne sestavine lahko tableta vsebuje 10, 15 ali 20 mg.

Tablete so okrogle. Na obeh straneh je gravura. V odseku si lahko ogledate aktivno belo sestavo, ki jo obdaja filmsko obarvana lupina. Sestava Xarelta je zelo raznolika. Zdravilna učinkovina zdravila je mikroniziran rivaroksaban. Poleg tega ena tableta vsebuje pomožne sestavine, kot so:

  1. Laktoza monohidrat;
  2. Mikrokristalna celuloza;
  3. Prehransko dopolnilo magnezijev stearat;
  4. Natrijev dodecil sulfat;
  5. Natrijeva kroskarmeloza;
  6. Železov oksid (anorgansko rdeče barvilo);
  7. Polietilen glikol;
  8. Titanov dioksid;
  9. Hipromeloza.

Indikacije in kontraindikacije

Zdravilo Ksarelto je predpisano za:

  • Nagnjenost k kapi in trombemboliji pri bolnikih z nevalvalno atrijsko fibrilacijo;
  • Blokada pljučne arterije ali njenih vej s krvnimi strdki in krvnimi strdki v globokih venah;
  • Kot preventivni ukrep za zgoraj navedene bolezni.

V takih primerih je nemogoče uporabiti zdravilo:

  1. Otroci, mlajši od 18 let;
  2. Posamezna nestrpnost sestavin zdravila (laktoza in rivaroksaban);
  3. Različne krvavitve (intrakranialni ali prebavni trakt);
  4. Poškodbe in morebitne patologije, ki so nagnjene k nevarnim krvavitvam (razjede prebavnega sistema, maligne novotvorbe, kirurški posegi na očeh, hrbtenjači ali možganih, AVM, intrakranialna anevrizma, motnje v delovanju krvnih žil v možganih in hrbtenjači);
  5. Zdravljenje z drugimi zdravili z antikoagulantnim učinkom;
  6. Vse vrste jetrnih patologij, ki so nagnjene k koagulopatiji (motnje strjevanja krvi);
  7. Disfunkcija ledvic;
  8. Pomanjkanje laktaze v telesu, intoleranca za laktozo in oslabljena absorpcija glukoze-galaktoze;
  9. Nosečnost in dojenje.

Neželeni učinek tablet

Noben bolnik ni imun pred neželenimi učinki zaužitih zdravil. Da pa bi se izognili neprijetnim posledicam, je treba upoštevati vsa priporočila lečečega zdravnika. Navsezadnje le on dobro pozna zdravstveno zgodovino prosilca. V tem primeru specialist predpiše kompetentno terapijo in potreben odmerek zdravila. Skladnost s pravili je zelo pomembna, saj je od njih odvisna učinkovitost zdravljenja. Vsako odstopanje pri uporabi tablet in neupoštevanje kontraindikacij lahko povzroči resne neželene učinke.

Sem spadajo naslednje:

  • Hemoragični sindrom;
  • Označena šibkost in utrujenost;
  • Glavobol;
  • Anksioznost;
  • Omotica;
  • Hitro in oteženo dihanje;
  • Občutek suhih ust;
  • Včasih žeja;
  • Krvavitev iz oči;
  • Boleče razbijanje srca;
  • Anemija;
  • Krvavitev dlesni;
  • Driska, ki jo spremljajo krči in napenjanje v trebuhu;
  • Zaprtje;
  • Slabost;
  • Bruhanje;
  • Bolečine v črevesju in želodcu;
  • Krvavitev iz prebavnega trakta;
  • Odvajanje krvi iz anusa.

Režim odmerjanja in uporaba

Ksarelto se uporablja na naslednji način:

  1. Zdravilo je treba piti z obroki;
  2. V primeru, da bolnik tablete ne more pogoltniti kot celote, jo lahko zmelje in premeša v tekočini. Po tej manipulaciji začnite jesti (zlasti z odmerkom 15 in 20 mg);
  3. V posebnih primerih se zdravilo daje skozi želodčno sondo. Tableto je treba dobro zdrobiti in dati z majhno količino tekočine. Po tem je potrebno še nekaj vode, da speremo preostalo zdravilo. Po manipulaciji medicinska sestra izvaja enteralno prehrano;
  4. Če ste nagnjeni k kapi in trombemboliji, morate vzeti eno tableto (20 mg) enkrat na dan;
  5. Pri patologiji ledvic je treba zdravilo uporabljati zelo previdno. Dnevni odmerek je 15 mg. Potek terapije predpiše zdravnik glede na bolnikovo stanje;
  6. Če je bil Xarelto iz nekega razloga zamujen, morate tableto vzeti isto minuto. Naslednji dan nadaljujte s terapijo, ki jo je predpisal specialist. Upoštevajte pravilnost in vsa priporočila zdravnika;
  7. Ne povečajte odmerka zdravila, da bi nadomestili zamujeni sestanek.

Pregledi zdravnikov in pacientov

Victor, star 53 let

- diagnosticirali so mi atrijsko fibrilacijo in atrijsko trepetanje. To zdravilo jemljem približno 3 leta. Dnevni odmerek je 20 mg. Ves čas ni bilo pritožb. Xarelto opravi delo.

Ekaterina, stara 40 let

- Xarelto je zelo pomagal pri trombozi. Sprva sem dvomil o zdravilu, saj je seznam neželenih učinkov spodoben. Zdravnik je predpisal jemanje 10 mg približno en mesec. Nato je odmerek povečal na 20 mg. Po celotnem tečaju je pregled pokazal, da so se krvni strdki razrešili.

Georgy, 57 let

- Poleg nagnjenosti k kapi imam še ledvično odpoved. Specialist je priporočil jemanje 15 mg na dan. Po mojem mnenju se takšen odmerek dobro spopada s patologijo. Potek terapije traja že šest mesecev, na srečo možganske kapi ni bilo.

Elvira Vorontsova, kardiologinja

- Zdravilo Xarelto je precej učinkovito in varnejše od varfarina. Dobro se spopada s trombembolijo in atrijsko fibrilacijo. To zdravilo je številka ena za bolezni srca in ožilja. Ima pa tudi slabost - visoki stroški.

Ocene bolnikov in zdravnikov o zdravilu Xarelto so precej pozitivne. To zdravilo je vsekakor vredno podrobneje preučiti..

Video: načelo delovanja zdravila

V tem videu boste izvedeli, kako deluje antikoagulant za neposredno delovanje - Xarelto:

Xarelto pregledi

Ksarelto, kaj je to zdravilo

To zdravilo je bilo v prodaji leta 2008. Je inovativni antikoagulant. To zdravilo ima zelo visoko biološko uporabnost. Je zamisel nemškega farmacevtskega koncerna Bayer

Ker se zdravilo Xarelto pogosto predpisuje bolnikom, je treba pred začetkom jemanja natančno razumeti, za kakšno zdravilo gre. Na vsa razpoložljiva vprašanja bo natančno odgovoril zdravnik, ki se bo sestal, zapisal bo tudi shemo jemanja tega zdravila

Xarelto - sestava

To zdravilo je na voljo v obliki tablet za peroralno uporabo. Tablete so pakirane v pretisne omote po 5, 10 ali 14 kosov in so prodane v škatlah. Tablete so obarvane svetlo rumeno, bledo roza, roza rjave ali rdeče rjave barve. Vsak od njih je vgraviran. Na eni strani je vtisnjen logotip koncerna, na drugi pa trikotnik s številko na sredini (to je odmerek zdravila).

Zdravilo Ksarelto se proizvaja z naslednjo vsebnostjo aktivne snovi:

  • 2,5 mg;
  • 10 mg;
  • 15 mg;
  • 20 mg.

Glavna učinkovina tega zdravila je rivaroksaban. To snov je Bayer sintetiziral leta 1999. Zdravilo Xarelto 20 mg in tablete z drugačnim odmerkom vsebujejo naslednje pomožne sestavine:

  • mikrokristalna celuloza;
  • laktoza monohidrat;
  • magnezijev stearat;
  • titanov dioksid;
  • natrijeva kroskarmeloza.

Xarelto - kaj zdravi to zdravilo??

To zdravilo je predpisano v številnih primerih..

Kaj zdravi Xarelto:

  1. Tableta z odmerkom 2,5 se uporablja za preprečevanje razvoja smrti po nedavnem akutnem koronarnem sindromu.
  2. Tableta z oznako "10" je predpisana kot profilaktično sredstvo proti venski trombemboliji pri bolnikih, ki bodo operirani na spodnjih okončinah.
  3. Zdravila v odmerkih "15" in "20" so predpisana za zdravljenje in preprečevanje venske tromboze in kapi.

Vendar pa obstaja skupina ljudi, ki bi to zdravilo morali jemati previdno. Sem spadajo naslednji bolniki:

  • trpi zaradi visokega krvnega tlaka;
  • če imate čir na želodcu;
  • nagnjeni k krvavitvam;
  • osebe z vaskularno retinopatijo;
  • tisti, ki so pred kratkim utrpeli intrakranialno krvavitev;
  • po operaciji na očeh ali možganih (možganih ali hrbtenjači).

Ksarelto cenejši analogi in nadomestki, kontraindikacije

Zdravilo Warfarin najpogosteje deluje kot cenejši analog.

Ali lahko nadomestijo Xarelto? Dejstvo je, da je Warfarin posredni antikoagulant in na drugačen način zagotavlja proces redčenja krvi, upočasnjuje proces strjevanja krvi, kar ima svoje slabosti, kontraindikacije in zaplete. Glavni plus je finančna dostopnost. Stroški so približno 100 rubljev na paket.

Podobno zdravilo Warfarex z enako zdravilno učinkovino in stroški.

Ti antikoagulanti imajo poleg neželenih učinkov tudi glavno pomanjkljivost - potrebo po stalnem spremljanju indeksa strjevanja krvi (norma INR). Če jih jemljete nepravilno, so lahko neuporabna ali povzročajo resne zaplete. Te in podobnih zdravil si ne moremo sami predpisovati.

Še eno omembe vredno zdravilo z neposrednim delovanjem je Pradaxa. To je patentirano antikoagulantno zdravilo nemškega podjetja "Boehringer Ingelheim".

Za razliko od zdravila Xarelto ima več kontraindikacij in ga običajno vedno primerjajo z varfarinom. To zdravilo morate piti malo več kot zdravilo Xarelto (splošno priporočilo je 1-2 tableti). Pradaksa dobro deluje kot preventivni ukrep po ortopedskih operacijah na kolenskih in kolčnih sklepih..

Velik plus: pri jemanju zdravila Pradax tudi ni treba nenehno spremljati kazalcev strjevanja krvi (stopnja INR), kar zdravnikom omogoča, da ga skupaj z zdravilom Xarelto predpišejo na široko.

Proti: cena zdravila je podobna ceni zdravila Xarelto. Če poskusite Xarelto zamenjati s Pradaxo, ne boste veliko pridobili. Vsekakor mora vse sestanke opraviti le zdravnik..

Zato ne bom več našteval drugih antikoagulantnih zdravil, ki bi nadomestila zdravilo Xarelto. Namen tega članka ni spremeniti eno kemijo v drugo, cenejšo, ampak kako zaradi naravnih sestavin izključiti strjevanje krvi, motnje strjevanja krvi, venske bolezni spodnjih okončin in nastanek krvnih strdkov.

Zdravnik je imenoval Xarelto

Kri je glavna tekočina (natančneje, tkivo) našega telesa. Kri je življenje vsake celice. Naše telo ima kompleksen homeostatski sistem, ki vzdržuje stabilno notranje okolje in mehanizme hematopoeze. Kri mora biti dovolj tekoča ali tekoča, da lahko prosto kroži po telesu in opravlja svojo glavno funkcijo - prehrano celic.

Druga pomembna funkcija krvi je njena sposobnost strjevanja. Ta zaščitni mehanizem se aktivira v primeru nenadne krvavitve in poškodbe vaskularnega sistema. Kri se sama varuje pred izgubo. Toda pride do situacij, ko lahko sistem strjevanja krvi pri opravljanju svojih nalog povzroči okvaro ali pa pride do neželenih posledic njegovega nepredvidenega nenačrtovanega dela..

Občutljivo ravnovesje delovanja koagulacije in antikoagulacije je normalno stanje krvnega obtoka. Kot posledica kršitve nastanejo bolezni. Razlogov za to neravnovesje je veliko. Pri mnogih boleznih je kriv človek sam in njegov življenjski slog, drugi so genetski, tretji pa povezani z neprimernim vedenjem, neaktivnim življenjskim slogom ali obratno, nepotrebnim stresom in poškodbami.

Poškodba je pogost vzrok, ki sproži in uravnoteži občutljivo ravnovesje, ko se telo trudi preživeti in zaceliti..

Kot ugibate, je eden od teh razlogov tudi operacija. Ko se pretok krvi upočasni, se po operaciji in naravni imobilizaciji dramatično in večkrat poveča tveganje za zgostitev krvi in ​​krvne strdke v žilah. K temu pripomorejo notranje in zunanje žilne poškodbe ter naravni vnetni posttravmatski proces..

Tako kot v mojem primeru tudi pri mnogih, ki so bili operirani v sklepih, velja, da je situacija naslednja: zdravnik po operaciji predpiše zdravilo Xarelto in druga protitrombotična zdravila in tu se njegova dejanja končajo. To je postalo obvezen del pooperativnega zdravljenja. Tveganje za nastanek trombov je ogromno in potrebni so preventivni antitrombotični ukrepi. Predpisovanje zdravila Xarelto je za pacienta enostavnejše, priročnejše in varnejše od cenejših. Toda obstaja ena negativna točka in Bog je s temi kontraindikacijami nujen, zato je nujen - to je zelo visoka cena zdravila. In tu, kot pravijo, ni sojenja.

Predpisali so mi, da dva tedna po odpustu pijem 2 tableti na dan, nato 6 mesecev 1 tableto na dan. Niti končnega zneska ne želim šteti. Povsem logično je, da sem po pitju obveznega obdobja dveh tednov dosegel točkovanje.

Veste, prepričan sem, da večina od nas počne ali bo storila ravno to, ko se sooči s tem. Zato sem se odločil, da predlagam, kaj je mogoče storiti za nadaljnje preprečevanje tromboze in kako izbrati cenejše analoge Xarelto za učinek na krvožilni sistem. Bolje narediti nekaj kot ničesar. Poleg tega, če obstajajo predpogoji za trombozo ali je kri glede na kazalnike gosta.

Tudi če vam ni treba kupiti antikoagulantov tipa Xarelto, vendar obstajajo težave s krvnimi strdki in drugimi boleznimi srca in ožilja, ki zahtevajo preprečevanje in redčenje krvi, bodo informacije iz članka in priporočila za cenejše analoge med dodatki koristne za vas.

Ksarelto navodila za uporabo in ceno

Xarelto proizvaja nemško podjetje Bayer Pharma AG. Zdravilo je razmeroma novo in ga zato še nihče ne more izdelovati in določiti lastnih pogojev prodaje. Vse je zaščiteno s patenti.

Xarelto je zdravilo, ki je zelo dobro znano vsem, ki imajo težave s krvnimi strdki in kardiovaskularnim sistemom ter vsem, ki so preživeli katero koli ortopedsko operacijo. Zdravilo aktivno predpisujejo zdravniki za preprečevanje tromboze v pooperativnem obdobju, za zdravljenje trombembolije, kapi in drugih stanj, ki lahko povzročijo nastanek krvnih strdkov.

Antikoagulantna zdravila običajno zahtevajo spremljanje krvne slike, da bi se izognili nevarnim zapletom. Zdravilo Ksarelto nima te pomanjkljivosti in pri jemanju ne zahteva spremljanja krvne slike.

OBRAZEC DOZIRANJA: filmsko obložene tablete. 1 filmsko obložena tableta vsebuje 15 ali 20 mg mikroniziranega rivaroksabana.

INDIKACIJE ZA UPORABO: Preprečevanje kapi in sistemske trombembolije pri bolnikih z nevalvularno atrijsko fibrilacijo.

DOZIRANJE IN UPORABA: V notranjosti. Zdravilo Xarelto 15 in 20 mg je treba jemati med obroki.

Priporočeni odmerek je 20 mg enkrat na dan. Za bolnike z zmerno ledvično okvaro (očistek kreatinina

Xarelto je antikoagulantno zdravilo z neposrednim delovanjem.

Motnje v procesu strjevanja krvi in ​​njenega zgoščevanja so zelo nevarne, vodijo do nastanka krvnih strdkov (krvnih strdkov), ki blokirajo krvne žile, kar vodi do visokega krvnega tlaka, mikro kapi in v napredni obliki do obsežnih kapi. Krvni strdki in nenadno zapiranje pomembnih arterij so usodni. Kateri so nevarni krvni strdki in bolezni, kot sta tromboza in tromboflebitis, so znani mnogim.

Seveda ima zdravilo poleg učinkovitosti in prednosti tudi lastne kontraindikacije in neželene učinke, kar ga prevede v kategorijo zdravil na recept, ki jih predpiše zdravnik. Xarelto je novo, učinkovito in varno zdravilo v takih situacijah. Velika pomanjkljivost je, da je za povprečnega pacienta precej drago zdravilo ob upoštevanju trajanja njegove uporabe..

Ruski analogi

Varfarin

Proizvajalec: OZON LLC (Rusija)

Aktivna sestavina: varfarin

Navodila
z vlogo

Cene v lekarnah:
Trenutno ni ponudb

Varfarin je posredni antikoagulant, predpisan v primerih velikega tveganja za nastanek krvnih strdkov. Najpogostejše indikacije, ki so glavne za imenovanje tega analoga, so: umetna srčna zaklopka, atrijska fibrilacija, globoka venska tromboza, pljučna embolija, v nekaterih točkah - v obdobjih po infarktu in po možganski kapi, ko je strjevanje krvi večje od običajnega in ko se nenehno tvorijo krvni strdki.

Cardiomagnet

Proizvajalec: TAKEDA PHARMACYUTICALS LLC (Rusija)

Zdravilna učinkovina: acetilsalicilna kislina, magnezijev hidroksid

Navodila
z vlogo

Cene v lekarnah:
Trenutno ni ponudb

Ta domači analog zdravila Ksarelto je kombinacija acetilsalicilne kisline in magnezijevega hidroksida. Najprej je treba preprečiti pojav krvnih strdkov v telesu. Cardiomagnet pomaga zmanjšati možnost za srčni napad pri ljudeh, pri katerih je diagnosticirana kronična ishemična srčna bolezen ali pa obstaja veliko tveganje za razvoj zapletov kardiovaskularnega sistema, na primer povišani holesterol, visok krvni tlak, prekomerna telesna teža, diabetes in tudi dedna zgodovina in drugi podobni simptomi.

Trombital

Proizvajalec: OTISIPHARM PAO (Rusija)

Zdravilna učinkovina: acetilsalicilna kislina, magnezijev hidroksid

Navodila
z vlogo

Cene v lekarnah:
Trenutno ni ponudb

Trombital je kombinirano zdravilo. Aspirin tvori oviro za nastanek krvnih strdkov, magnezijev hidroksid pa prispeva k varnosti želodčne sluznice pred agresivnimi učinki aspirina. Ta nadomestek je potreben za preprečevanje primarnih bolezni kardiovaskularnega sistema, ponovitev srčnega napada in za preprečevanje angine pektoris. Zdravilo skoraj v celoti odpravlja tveganje za nastanek krvnih strdkov

Pred začetkom zdravljenja bolezni je treba upoštevati vse zdravniške indikacije in posebno pozornost nameniti vsem podrobnostim medsebojnega delovanja zdravila z drugimi farmacevtskimi izdelki.

Trombomag

Proizvajalec: NIZHFARM AO (Rusija)

Zdravilna učinkovina: acetilsalicilna kislina, magnezijev hidroksid

Navodila
z vlogo

Cene v lekarnah:
Trenutno ni ponudb

Kombinirani analog na osnovi aspirina in magnezijevega hidroksida. Namenjen je preprečevanju primarnih bolezni kardiovaskularnega aparata, srčnega popuščanja, okluzije žil, pa tudi zdravljenju angine pektoris. Poleg tega je trombomag potreben za preprečevanje trombembolije po žilnih operacijah. Najprej je zdravilo potrebno za bolnike, ki jim grozi krvni strdek. To so bolniki s povišano normo sladkorja v telesu, starejši ljudje, bolniki v obdobju po infarktu, ki trpijo zaradi angine pektoris, ljudje s hipertenzijo, prekomerno telesno težo, akutnim srčnim popuščanjem ali kadilci.

Phazostabil

Proizvajalec: ATOLL LLC (Rusija)

Zdravilna učinkovina: acetilsalicilna kislina, magnezijev hidroksid

Navodila
z vlogo

Cene v lekarnah:
Trenutno ni ponudb

Phazostabil je priljubljeno antiagregacijsko zdravilo. Priporočljivo je, da ga jemljete pri številnih boleznih srca. V mnogih primerih je to zdravilo predpisano za preprečevanje nastanka krvnih strdkov pri bolnikih z dejavniki, kot so starost, dolgotrajno kajenje, diabetes ali debelost. V postinfarktnem obdobju je to zdravilo priporočljivo za vseživljenjsko uporabo, da se prepreči ponovitev epizode. Podobno kot prvotno zdravilo je tudi zdravilo namenjeno ljudem, ki trpijo zaradi bolezni koronarnih arterij z redno ali nestabilno angino pektoris.

Kaj storiti, da se kri naravno razredči

Nobene tablete vam ne bodo pomagale, če se malo premaknete. Gibanje je glavni del preprečevanja nastanka krvnih strdkov in različnih venskih bolezni. Le telesna aktivnost pospeši cirkulacijo krvi in ​​limfe, razširi krvne žile, poveča pretok hranil v celice telesa.
Nobena tableta vam ne bo pomagala, če pijete malo ali ne pijete vode. Pravilen režim pitja je osnova presnove in dela telesa. Samo voda je edino in nenadomestljivo topilo v naravi. Druge snovi s podobnim učinkom za živi organizem ni. Kemično lahko molekule snovi ne držijo skupaj (začasno), vendar se ne raztopijo.
Treba je izključiti slabe navade in poskušati pravilno jesti. Kajenje stisne ožilje in upočasni presnovne procese. Kar zadeva pravilno prehrano, je eden od korakov k temu odprava ali zmanjšanje škodljivih. Konec tedna lahko samo enkrat mesečno obedujete s hamburgerjem ali pijete pivo in čips, vendar bo redno uživanje takšnih izdelkov povzročilo katastrofalne posledice. Glavne slabe prehranjevalne navade so prekomerno uživanje alkohola, kave, soli, sladkorja. Zdravniki lahko preprosto nekaj prepovejo, saj se zavedajo, da najverjetneje tega ne bo storil nihče. Nisem zdravnik. Razumem, da popolna omejitev v vsem ne bo samo osiromašila in zapletla življenja in odnosov, ampak lahko privede do nevarnega okvare, ki bo imela še bolj negativen vpliv na zdravje. Če pa vsaj veste, kaj je škodljivo in kaj ne, in poskusite škodljivo zmanjšati, potem bodo koristi že bile.
Ne smemo pozabiti, da jemanje različnih zdravil, na primer diuretikov (diuretikov), pogosto vodi do zgoščevanja krvi. Če torej jemljete katerokoli zdravilo, morate vedeti, ali imajo tak učinek, in ga nadomestiti z drugimi metodami in preventivnimi ukrepi..
Psiho-čustvena stanja, nenadzorovano sproščanje stresnih hormonov upočasnijo tudi presnovo, zožijo ožilje, kar vodi tudi v zgostitev krvi

Zato bodite izpostavljeni številnim stresom, bodite pozorni na naravna pomirjevala ali čaje - tudi to bo koristno in ne samo pri težavah s krvnimi strdki.

Kot vidite, ni vse tako zapleteno. To so osnovna načela zdravega načina življenja. Vsaj zame. In najbolj zanimivo je, da ta preprosta pravila niso le boj proti krvnim strdkom in trombozi, temveč tudi začetek boja proti kakršnim koli boleznim..

A pojdimo na sredstva, ki jih lahko uporabimo za nadomestitev zdravila Xarelto in se uporabimo za preprečevanje zgoščevanja in viskoznosti krvi ter s tem zmanjšanja tveganja za nastanek krvnih strdkov.

Zaključek

Povzemimo vse povedano. Med zdravili in naravnimi dodatki smo pregledali najnovejšo generacijo antikoagulantnega zdravila Xarelto in njegovih cenejših primerkov. Zaradi visokih stroškov zdravila mnogi iščejo nadomestne in poceni analoge. Na žalost zdravilo s tem učinkom nima analognih nadomestkov..

Obstaja veliko antikoagulantnih zdravil, ki pa imajo številne resne pomanjkljivosti in celo zaplete, sicer znanost ne bi šla naprej v iskanju učinkovitejšega in varnejšega zdravila, za kar trenutno stoji Xarelto. Članek predlaga, da zdravila Ksarelto v zdravljenju ne nadomestimo z drugim poceni analogom, temveč ga nadomestimo z naravnimi zdravili-dodatki s podobnim učinkom redčenja krvi na stopnji preprečevanja.

Razlogov za neravnovesje je veliko: življenjski slog, nepravilna presnova ali upočasnitev metabolizma, vnetne reakcije, travme in kirurški posegi v telesu. Takšni razlogi se bodo vedno pojavljali v našem življenju. In tu je glavna stvar sposobnost telesa, da se samostojno vrne v prvotni položaj in tako, da se posledice tega ne pokažejo in ne spremenijo v bolezen. Zato članek vsebuje metode naravnega redčenja krvi ali pravila zdravega načina življenja, kar koli želite.

Če zdravnik predpiše antikoagulantna zdravila glede na indikacije, jih morate vzeti: zamujen je trenutek, ko lahko preživite z zeliščnim čajem. Ko se krvna slika normalizira, je treba ustaviti nasilno "redčenje krvi". Toda potem, da se občutljivo mesto telesa v obliki zgoščevanja krvi ne pokaže več kot bolezen, je možno in potrebno jemati dodatke ali vsaj diverzificirati njihov vnos zdravil, ki pogosto postane vse življenje.

Mnogi aspirin za redčenje krvi dolgo jemljejo preventivno in mislijo, da je to dovolj. Ne pozabite na negativne posledice jemanja aspirina in drugih antikoagulantnih zdravil. V tem primeru se splača tudi poskusiti preiti na enega od opisanih dodatkov.

Antikoagulantna zdravila ne redčijo krvi, ampak na različne načine zavirajo naravne procese strjevanja krvi, kar je na določenih točkah potrebno (pooperativno obdobje, preventiva itd.), V drugih primerih pa lahko škodijo.

Če je treba zdravilo Xarelto in druge antikoagulante piti, kot je predpisal zdravnik, in to nikakor brez njega, bo nadomestitev zdravljenja z dodatki zelo dobra rešitev. In kdo ve, morda bo okrevanje prišlo hitreje.

Želim vam čiste in močne žile, zdrave noge in sklepe, gladko, izmerjeno in neovirano oskrbo s krvjo, samozavestno, jasno in harmonično bije srce in ne zbolite!

Xarelto

dober večer!
Stara sem 38 let. Konec septembra sem bil hospitaliziran s prehodnim ishemičnim napadom. Pregledi v bolnišnici niso odkrili nobenih patologij in sem bil odpuščen, a teden dni kasneje se je tia ponovila. Glede na rezultate pregleda je nevrolog po ponovni hospitalizaciji nakazal, da gre za koagulabilnost krvi, in priporočil iskanje nasveta pri hematologu, ob odpustu pa je 2 meseca predpisal tudi zdravilo Xarelto 20 mg, nato 15 mg.
Hematolog me je napotil na molekularno genetsko testiranje, pa tudi na koagulogram. Kot rezultat teh analiz so ugotovili označevalce dedne trombofilije zaradi nagnjenosti k hiperhomocisteinemiji, povečani agregaciji trombocitov in zmanjšanju fibrinolitične aktivnosti, v koagulogramu pa povečanje aktivnosti von Willebrandovega faktorja (210%).
Posledično mi je hematolog predpisal zdravilo Xarelto 2,5 mg 2-krat na dan (namesto 20 mg) plus Cardiomagnet 1 tono ponoči. In kolikor razumem, je to za življenje.
Prosimo, odgovorite na naslednja vprašanja:
1. Ali odmerek zdravila Xarelto 5 mg na dan zadostuje za diagnozo??
2. Katera zdravila proti bolečinam lahko jemljete skupaj z zdravilom Xarelto, saj lahko jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil povzroči neželene učinke?
3. Kolikor vem, pri jemanju zdravila Xarelto alkohol ni priporočljiv. Zelo malo pijem, vendar je možnost, da se pri 38 letih popolnoma odpovem alkoholu, zelo mračna). Ali obstajajo varni odmerki alkohola, ki ne bodo povzročili neželenih učinkov zdravila Xarelto? No, na primer 100 ml. konjak, 0,33 piva, 200 suhega vina.
4. In zadnje vprašanje ni povezano z Xarelto. Zdravnik mi ni priporočil, da se ukvarjam s športom (razen z jutranjimi vajami in plavanjem), saj telesna aktivnost, če sem prav razumel, poveča število trombocitov v krvi. Je res tako? Na primer, ali lahko grem v telovadnico?

Kronične bolezni: Antikoagulant Eliquis jemljem 2,5 mg 2-krat na dan, kot je predpisal hematolog. Lani jeseni je prišlo do prehodnega ishemičnega napada in kot rezultat genetskega testiranja so bili najdeni označevalci kronične trombofilije.

Xarelto

Ocena 4.3 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Xarelto: 20 pregledov zdravnikov, 5 pregledov pacientov, navodila za uporabo, analogi, infografika, 1 obrazec za sprostitev.

Pregledi zdravnikov o xareltu

Ocena 4.2 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Odlično zdravilo. Peroralni antikoagulant z največjo dokazno bazo. Uporabljam ga v svoji nevrokirurški praksi pri bolnikih s trombemolnimi zapleti. Ne zahteva natančnega spremljanja koagulograma. Bolniki zdravilo popolnoma prenašajo.

Ločeno zahteva lobiranje za možnost brezplačnega pridobivanja tako učinkovitih zdravil na račun obveznega zdravstvenega zavarovanja.

Ocena 3.8 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Novo odmerjanje zdravila "Ksarelto" 2,5 mg 2-krat na dan se je popolnoma izkazalo v kombinaciji z antiagregacijskimi sredstvi pri ciljni skupini bolnikov, zlasti tistih s srčno-kirurškim profilom. Idealno za paciente na čakalnem seznamu za diagnostične in terapevtske postopke, kot so koronarna angiografija, angioplastika in stentiranje koronarnih arterij, obvodna koronarna arterija. Učinkovit je pri večini bolnikov z napredovalno aterosklerozo pri izbiri kakršne koli taktike vodenja, z izjemo bolnikov na dvojni antiagregacijski terapiji, bolnikov z indikacijami za večje odmerke antikoagulantov in bolnikov z izrazitim tveganjem za krvavitev. Lahko ga predpišemo večini bolnikov po CABG.

V realni skupini bolnikov so tveganja za krvavitve bistveno manjša kot pri tistih, vključenih v COMPASS, kar potrjuje analiza registrov. Zaenkrat pri naših bolnikih ni bilo pomembnih razlogov za prekinitev uporabe zdravila. Na splošno dobro preneseno.

Zdi se, da je bila najdena kombinacija antiagregacijskih sredstev in antikoagulantov pri bolnikih z napredovalno aterosklerozo - najbolj pričakovana v srčni skupnosti že skoraj 30 let - in jo je treba širše sprejeti. Možnost brezplačnega pridobivanja tako učinkovitih zdravil na račun skladov obveznega zdravstvenega zavarovanja zahteva lobiranje. To bi znatno zmanjšalo tveganje za bolezni, ki zasedajo prva mesta v strukturi umrljivosti..

Ocena 4.6 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Od vseh peroralnih antikoagulantov najučinkovitejši in najvarnejši. Zdravilo ni učinkovito le za preprečevanje trombotičnih zapletov (kot so nameščeni nekateri "analogi"), temveč tudi za zdravljenje DVT, vključno z zapleteno PE. Tveganje za večje krvavitve in hemoragične zaplete je ob ustreznem izbiranju odmerka izredno majhno. Ni potrebe po nadzoru sistema strjevanja krvi.

Cena je visoka. Glede na potrebo po stalni uporabi antikoagulantov (atrijska fibrilacija, ponavljajoči se DVT itd.) Si vsak bolnik ne more privoščiti tega zdravila.

Kakovost še ni propadla (v nasprotju z "analogi"). Razmerje med ceno in kakovostjo je primerno, čeprav bi rad bil cenejši.

Ocena 4.6 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

To je eden najučinkovitejših tabletnih antikoagulantov. Deluje na faktor koagulacije X in dovolj deluje na sistem strjevanja krvi. Nedvomna prednost tega zdravila v primerjavi z "Warfarinom" je varna metoda, ki ne zahteva stalnega spremljanja koagulograma. Priročno odmerjanje vam omogoča postopno zmanjšanje dnevne količine zdravila, kar popolnoma razlikuje to zdravilo v primerjavi z drugimi antikoagulanti nove generacije.

Ocena 3.3 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Dober učinek in preživetje bolnika.

Manjše krvavitve so dokaj pogost zaplet, zlasti pri dolgotrajni uporabi, na primer pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo.

Menim, da je rivaroksaban absolutno vodilni na tem področju, saj ponuja različne odmerke in režime, ki zajemajo vse možne klinične scenarije. Zaupam temu posebnemu zdravilu in ga toplo priporočam kot zdravilo, ki se je izkazalo v resnični klinični praksi..

Ocena 3.8 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Precej učinkovito zdravilo v vaskularni kirurgiji, ki se uporablja za vensko trombozo spodnjih okončin, pljučno embolijo. Nedvomna prednost je odsotnost potrebe po nadzoru INR.

Povečana krvavitev zaradi izrazitih antikoagulantnih lastnosti. Visoki stroški zdravila.

Ocena 3.3 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Dober peroralni antikoagulant, ki se lahko uporablja pri številnih boleznih, ne zahteva stalnega spremljanja mednarodnega normaliziranega razmerja (INR), kar mnogim bolnikom olajša življenje.

Zaradi visokih stroškov zdravila si Xarelto ne more privoščiti vsakdo v življenju.

Ocena 4.6 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Na voljo v številnih lekarnah brez recepta. Visoka biološka uporabnost in učinkovitost. Dobra toleranca za starejše bolnike. Združljivost z večino zdravil, ki jih jemljejo bolniki z akutno cerebrovaskularno nesrečo.

Nobenih stranskih učinkov ni.

Izkazalo se je v primarnem in sekundarnem preprečevanju ishemične kapi ob ustreznih indikacijah za sprejem.

Ocena 4.2 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Poleg odsotnosti potrebe po nadzoru INR je zdravilo na začetku idealno za ambulantno zdravljenje tromboflebitisa globokih ven, saj predhodno zdravljenje s heparinom pod nadzorom APTT ni potrebno. Obstajajo tudi rezultati raziskav, ki kažejo učinkovitost tega zdravila pri zdravljenju flebotromboze v ozadju onkološke patologije s paraneoplastičnim sindromom.

Vsak bolnik si finančno ne more privoščiti jemanja tega zdravila v terapevtske namene, kadar ga je treba jemati dlje časa. Zlasti pri ponavljajočem se tromboflebitisu in pljučni emboliji je njegova uporaba konstantna.

Ocena 3.8 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Zdravilo ne zahteva nadzora INR, zato bolnik med zdravljenjem s tem zdravilom ni vezan na laboratorij. Dobro prenašajo. Registriran za številne indikacije, dobro raziskan.

Drago, če upoštevamo, da je običajno potrebna redna uporaba.

V nevrologiji se uporablja predvsem za preprečevanje kardioembolične kapi pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo in drugimi srčnimi boleznimi z visokim tveganjem za nastanek krvnih strdkov.

Ocena 4.2 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Xarelto je odličen izdelek. Se je izkazal. Pogosteje predpišem v odmerku 20 mg 1-krat na dan za preprečevanje trombemboličnih zapletov pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo. Pomembno je, da ne zahteva nadzora INR! Zdravilo je varno pred hemoragičnimi zapleti.

Cena je visoka, učinkovitost pa odlična.

Ocena 5.0 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Odlično zdravilo za zdravljenje DVT, prednosti v visoki učinkovitosti in enostavnosti uporabe. Ne zahteva stalnega spremljanja INR, kar olajša življenje in zdravljenje bolnikom, ker pacienti, zlasti starejši, težko opravljajo teste pogosto.

Tega ni mogoče pripisati slabostim, vendar so mnogi zmedeni zaradi visokih stroškov zdravila.

Ocena 5.0 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Dobro zdravilo za zdravljenje in preprečevanje trombemboličnih zapletov. Njegova pomembna prednost je odsotnost potrebe po nadzoru sistema strjevanja krvi, kot je to potrebno pri jemanju varfarina. Poleg tega se to zdravilo jemlje 1-krat na dan, ima relativno kratko obdobje izločanja, kar je pomembno v primeru, ko je treba antikoagulante odpovedati, na primer pred operacijo.

Ocena 5.0 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Najboljše in najučinkovitejše zdravilo za zdravljenje bolnikov s tromboflebitisom, flebotrombozo, primerno za bolnike z atrijsko fibrilacijo, za preprečevanje BODY in DVT. Kadar je predpisan pri bolnikih z akutno globoko vensko trombozo celo na ravni stegnenično-poplitealno-tibialnega segmenta, vodi do popolne rekanalizacije do 100% v prvih 3-4 mesecih pri 70-80% bolnikov. Ima visoko varnost pred neželenimi hemoragičnimi zapleti. Enostavnost uporabe.

Ocena 4.2 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Zdravilo je zelo priročno za uporabo in je omogočilo, da se znebite uporabe injekcij heparinov z nizko molekulsko maso pri zdravljenju akutne venske tromboze. Priročen odmerek terapevtskega odmerka in še bolj priročen protokol za preprečevanje retromboze. Enostaven prehod z varfarina na ksarelto. Zelo dobro pri šibkih in starejših ljudeh s povišano koncentracijo kreatinina (z zmanjšanim delovanjem ledvic).

Prišlo je do 2-3 krat hude maternične krvavitve. Nekoč je bilo treba zdravilo odpovedati zaradi krvavitve iz želodca, vendar brez resnih posledic za življenje in zdravje bolnika. Kar pa mi ni všeč, je trajanje predpisovanja terapevtskega odmerka za akutno vensko trombozo - 3 tedne. 3 tedne se tromb redko razgradi na nič, če pa podaljšamo trajanje na 1,5 - 2 meseca, lahko skoraj vedno dosežemo popolno ali skoraj popolno razgradnjo tromba, vendar se ta sistem predpisovanja zdravila imenuje "off label" in je strogo prepovedano govoriti o imenovanju za predstavnike podjetja "Baer"!

Odlično zdravilo, čeprav ne poceni, a priročno in na splošno varno.

Ocena 5.0 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Odličen NOAC (novi peroralni antikoagulanti), odlična alternativa antagonistom vitamina K. V praksi ga nenehno uporabljam, s pravilno uporabo je tveganje za krvavitev minimalno. Ekonomska komponenta po mesečni ceni je v celoti upravičena s kakovostjo življenja in odsotnostjo nadzora nad INR, potovanji v laboratorij za nadzor in potrebo po strogi dieti.

Ocena 5.0 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Priročna embalaža, ki praktično odpravlja "preskakovanje" pacienta.

Drago, a vredno.

Peroralni antikoagulant z najvišjo dokazilo o DVT. V praksi sem že velikokrat pomagal, tudi z nenamensko uporabo. Preprosto, zanesljivo, učinkovito. Natančno preberite navodila - vse je preprosto in jasno.

Ocena 5.0 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Xarelto je zdravilo, ki se uporablja v travmatologiji in ortopediji po kirurških posegih, kot so rekonstruktivne operacije na velikih sklepih spodnjih okončin, njihovi endoprotetiki: kolčni sklep, kolenski sklep, gleženjski sklep.

Edinstveno zdravilo za preprečevanje pljučne trombembolije po travmatičnih operacijah na spodnjih okončinah.

Ocena 3.3 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Po mojih izkušnjah je zdravilo nadzorovano in povsem varno. Objektivno ne morem oceniti učinkovitosti - obdobje opazovanja bolnikov je 2 leti. Čas bo povedal.

V kliničnem registru "Potencialni, multicentrični mednarodni register bolnikov moškega in ženskega spola, na novo diagnosticiranih z atrijsko fibrilacijo in zdravljenih z rivaroksabanom" RIVER TRI08890 dinamično opazujem bolnike, ki jemljejo zdravilo "Xarelto".

Ocena 5.0 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Izkazalo se je pozitivno, z minimalnim tveganjem za neželene učinke. Dobro prenašajo bolniki. Je dobra izbira zdravila za preprečevanje pooperativnih zapletov.

V daljšem obdobju izkušenj nisem opazil nobenih stranskih učinkov.

Uporabljam ga v pooperativnem obdobju po hudih ortopedskih operacijah.

Ocene pacientov o zdravilu Xarelto

Dober večer! Po operaciji ICA so mi predpisali zdravilo - 90%, postavili so stene. Prebrala sem preglede in mislim, da se po jemanju zdravila vsi dobro počutijo, a pri meni je vse obratno. Slabost je strašna, bolečine v mišicah celotnega telesa in še otekanje nog; noge postanejo kot les, tudi od prsta, ko pritisnemo, ne ostane nobena fossa. Zato razmišljam, ali naj pijem "Xarelto" ali neham. Pijem tudi "Clopidogrel" (75 mg) + "Cardiomagnet". Cena je zelo visoka, pokojnine si ne moreš kupiti.

DS: atrijska fibrilacija, Xarelto je bil izbran kot antikoagulant. Jemljem ga že 5 let v odmerkih 15-20 mg. Od neželenih učinkov periodične in manjše krvavitve dlesni. Cena je spodobna, vendar se v "domovini" francoske proizvodnje ne razlikuje dosti od cene v Rusiji.

Zdravilo Xarelto je začela jemati po diagnozi: tromboza stegnenične vene. Ob isti priložnosti ji je bila narejena križna kri na desni. Opozorili so me, da je zdravilo precej drago in zahteva dolgotrajno uporabo. Ko sem vse pretehtal, sem se odločil za "Xarelto". Jasna prednost zdravila je, da vam za nadzor INR ni treba biti vezan na kliniko (laboratorij) in pogosto dajati kri za analizo. Opazim lahko tudi dobro prenašanje zdravila (trpim gastritis), med vnosom ni bilo dodatnih nevšečnosti. Tu se seznam plusov konča. Po 5 mesecih je Dopplerjeva ultrazvočna raziskava pokazala trombozo desne n / c arterije. Da, dednost je naklonjena takim boleznim in zdravnik nad ponovitvijo ni bil presenečen. Imel sem šok - takšno poslabšanje ob jemanju zdravila nove generacije. Sklepam, da dražje ne pomeni boljšega. Pred zdravljenjem tromboze ambulantno, tudi z zelo dobrim in dragim zdravilom - dobro premislite.

Mami so predpisali zdravilo "Xarelto" zaradi globoke venske tromboze desne noge. Krvni obtok je bil oviran in okončina je imela modrikast odtenek. Zdravnik, ki je predpisal to zdravilo, je opozoril, da ga je treba jemati strogo v skladu z navodili in se prepričati, da se ne začne krvavitev. V našem primeru so se zdravniki bali črevesne krvavitve, saj je imela moja mama rak sigmoidnega črevesa, vendar se je vse dobro izkazalo - krvavitev ni bila opažena, vendar je to zdravilo vplivalo na resorpcijo tromba. "Ksarelto" je mati jemala vsak dan dva tedna. Zelo postopoma sta oteklina in cianoza noge začeli popuščati. Nato je bila predpisana Dopplerjeva ultrazvok žil spodnje desne okončine. Ta žilni test je pokazal, da ni bilo tromboze in s tem učinkovitosti tega zdravila. Treba je opozoriti, da je bila mati ves čas sprejema testirana na raven trombocitov v krvi.To zdravilo je treba uporabljati strogo na priporočilo zdravnika in pod njegovim nadzorom..

Pozdravi. Diagnosticirali so mi resno diagnozo - trombozo IVC, iliakalne in globoke vene spodnjih okončin. Ksarelto je bila predpisana kot antikoagulant (sredstvo za redčenje krvi) in jo jemala 3,5 meseca. V tem času niso našli nobenih stranskih učinkov. Vendar pa sta me zaradi cene in želje po dojenju zavrnila jemanje tega zdravila. Za: brez stranskih učinkov, enostavnost uporabe, ni potrebe po stalnem spremljanju strjevanja krvi. Proti: cena, kontraindicirana za dojenje.

Obrazci za izdajo

OdmerjanjeEmbalažaSkladiščenjeProdajaRok uporabnosti
pet; deset; štirinajst; 28; 56

Navodila za uporabo zdravila Xarelto

Farmakologija

Rivaroksaban je zelo selektiven neposredni zaviralec faktorja Xa z visoko oralno biološko uporabnostjo.

Aktivacija faktorja X, da tvori faktor Xa po notranji in zunanji koagulacijski poti, igra osrednjo vlogo v koagulacijski kaskadi. Faktor Xa je sestavni del tvorbe protrombinaznega kompleksa, katerega delovanje vodi do pretvorbe protrombina v trombin. Posledično te reakcije vodijo do tvorbe fibrinskega tromba in aktivacije trombocitov s trombinom. Ena molekula faktorja Xa katalizira nastanek več kot 1000 molekul trombina, kar imenujemo "trombinska eksplozija". Hitrost reakcije faktorja Xa, vezanega na protrombinazo, se poveča za 300.000-krat nad hitrostjo prostega faktorja Xa, kar povzroči močan skok ravni trombina. Selektivni zaviralci faktorja Xa lahko ustavijo trombinsko razpoko. Tako rivaroksaban vpliva na rezultate nekaterih posebnih ali splošnih laboratorijskih testov, ki se uporabljajo za ocenjevanje koagulacijskih sistemov. Pri ljudeh opazimo od odmerka odvisno zaviranje aktivnosti faktorja Xa.

Pri ljudeh so opazili od odmerka odvisno inhibicijo faktorja Xa. Rivaroksaban ima od odmerka odvisen učinek na spremembo protrombinskega časa, ki je tesno povezan s koncentracijo rivaroksabana v krvni plazmi (korelacijski koeficient 0,98), če se za analizo uporablja komplet Neoplastin ®. Rezultati se bodo razlikovali od ostalih reagentov. Protrombinski čas je treba meriti v sekundah, saj je MHO umerjen in certificiran samo za derivate kumarina in ga ni mogoče uporabiti za druge antikoagulante.

Pri bolnikih, ki so podvrženi večji ortopedski operaciji, se 5/95. Percentil za protrombinski čas (Neoplastin®) 2-4 ure po zaužitju tablete (tj. Z največjim učinkom) giblje med 13 in 25 sekundami.

Prav tako rivaroksaban odvisno od odmerka poveča rezultat APTT in HepTest®; vendar ti parametri niso priporočljivi za ocenjevanje farmakodinamičnih učinkov rivaroksabana. Rivaroksaban vpliva tudi na aktivnost faktorja Xa, vendar kalibracijski standardi niso na voljo.

Med zdravljenjem z zdravilom Xarelto ni treba spremljati parametrov strjevanja krvi.

Pri zdravih moških in ženskah, starejših od 50 let, podaljšanja intervala QT na EKG pod vplivom rivaroksabana niso opazili.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se rivaroksaban hitro absorbira; Cmaks doseženo 2-4 ure po zaužitju tabletke.

Po peroralni uporabi se rivaroksaban absorbira hitro in skoraj v celoti. Cmaks doseženo v 2-4 urah po zaužitju tabletke. Biološka uporabnost rivaroksabana pri jemanju 2,5 mg in 10 mg tablet je visoka (80–100%), ne glede na vnos hrane. Vnos hrane nima vpliva na AUC in Cmaxmaks pri jemanju zdravila v odmerku 10 mg. Tablete Xarelto® v odmerkih 2,5 mg in 10 mg lahko jemljete s hrano in na tešče.

Za farmakokinetiko rivaroksabana je značilna zmerna interindividualna variabilnost, koeficient variabilnosti Cv% je od 30% do 40%.

Rivaroksaban se visoko veže na beljakovine krvne plazme - približno 92–95%, večinoma se rivaroksaban veže na serumski albumin. Zdravilo ima povprečno Vd - približno 50 l.

Presnova in izločanje

Rivaroksaban se presnavlja z izoencimi CYP3A4, CYP2J2, pa tudi z mehanizmi, neodvisnimi od sistema citokroma. Glavna mesta biotransformacije so oksidacija morfolinske skupine in hidroliza amidnih vezi.

Po podatkih in vitro je rivaroksaban substrat za nosilne beljakovine P-gp (P-glikoprotein) in Bcrp (beljakovine, odporne proti raku dojke)..

Nespremenjeni rivaroksaban je edina aktivna spojina v krvni plazmi; v plazmi niso našli glavnih ali aktivnih presnovkov v obtoku. Rivaroksaban, ki ima sistemski očistek približno 10 l / h, lahko razvrstimo med zdravila z nizkim očistkom.

Ko se rivaroksaban izloči iz plazme, končni T1/2 se giblje od 5 do 9 ur pri mladih in od 11 do 13 ur pri starejših bolnikih.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Starost. Pri starejših bolnikih, starejših od 65 let, je koncentracija rivaroksabana v plazmi višja kot pri mladih, povprečna AUC je približno 1,5-krat višja od ustreznih vrednosti pri mladih bolnikih, predvsem zaradi očitnega zmanjšanja skupnega in ledvičnega očistka.

Tla. Pri moških in ženskah niso ugotovili klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki..

Telesna masa. Premajhna ali velika telesna teža (manj kot 50 kg in več kot 120 kg) le nekoliko vpliva na koncentracijo rivaroksabana v plazmi (razlika je manj kot 25%).

Otroštvo. Farmakokinetičnih podatkov pri otrocih ni.

Medetnične razlike. Klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki in farmakodinamiki niso opazili pri pacientih kavkaške, negroidne, azijske rase, pa tudi hispanske, japonske ali kitajske narodnosti..

Motnje v delovanju jeter. Vpliv jetrne odpovedi na farmakokinetiko rivaroksabana so preučevali pri bolnikih, razvrščenih v razrede po klasifikaciji Child-Pugh (v skladu s standardnimi postopki v kliničnih preskušanjih). Klasifikacija Child-Pugh omogoča oceno prognoze kroničnih bolezni jeter, predvsem ciroze. Pri bolnikih, za katere je predvidena antikoagulantna terapija, je še posebej pomemben kritični trenutek disfunkcije jeter zmanjšanje sinteze koagulacijskih faktorjev v jetrih. Ker ta kazalnik izpolnjuje le eno od petih kliničnih / biokemijskih meril, ki sestavljajo klasifikacijo Child-Pugh, tveganje za krvavitev ni jasno povezano s to klasifikacijo. Vprašanje zdravljenja takšnih bolnikov z antikoagulanti se je treba odločiti ne glede na razred po klasifikaciji Child-Pugh..

Zdravilo Xarelto ® je kontraindicirano pri bolnikih z boleznijo jeter, povezano s koagulopatijo, ki povzroča klinično pomembno tveganje za krvavitve.

Pri bolnikih s cirozo jeter z blago jetrno odpovedjo (razred A po klasifikaciji Child-Pugh) se je farmakokinetika rivaroksabana le nekoliko razlikovala od ustreznih parametrov v kontrolni skupini zdravih prostovoljcev (v povprečju se je AUC rivaroksabana povečala za 1,2-krat). Med skupinami ni bilo pomembnih razlik v farmakodinamičnih lastnostih..

Pri bolnikih s cirozo jeter in z jetrno insuficienco zmerne resnosti (razred B po klasifikaciji Child-Pugh) je bila povprečna AUC rivaroksabana znatno povečana (2,3-krat) v primerjavi z zdravimi prostovoljci zaradi znatno zmanjšanega očistka zdravila, kar kaže na resno jetrno bolezen. Supresija aktivnosti faktorja Xa je bila bolj izrazita (2,6-krat) kot pri zdravih prostovoljcih. Tudi protrombinski čas je bil 2,1-krat večji kot pri zdravih prostovoljcih. Z merjenjem protrombinskega časa se oceni zunanja koagulacijska pot, vključno s faktorji koagulacije VII, X, V, II in I, ki se sintetizirajo v jetrih. Bolniki z zmerno okvaro jeter so bolj občutljivi na rivaroksaban, kar je posledica tesnejše povezave med farmakodinamičnimi učinki in farmakokinetičnimi parametri, zlasti med koncentracijo in protrombinskim časom..

Podatkov o uporabi zdravila pri bolnikih z odpovedjo jeter razreda C po klasifikaciji Child-Pugh ni. Zato je rivaroksaban kontraindiciran pri bolnikih s cirozo jeter in okvarjenim delovanjem jeter B in C po klasifikaciji Child-Pugh..

Ledvična disfunkcija. Pri bolnikih z ledvično insuficienco so opazili povečanje izpostavljenosti rivaroksabanu, obratno sorazmerno s stopnjo zmanjšanja ledvične funkcije, ki jo je ocenila QC..

Pri bolnikih z blago ledvično insuficienco (CC 50-80 ml / min), zmerno (CC 30-49 ml / min) ali hudo (CC 15-29 ml / min) so opazili 1,4-, 1,5- in 1,6-kratno povečanje plazemske koncentracije rivaroksabana (AUC) v primerjavi z zdravimi prostovoljci. Ustrezno povečanje farmakodinamičnih učinkov je bilo bolj izrazito.

Pri bolnikih z blago, zmerno in hudo ledvično insuficienco se je skupno zatiranje aktivnosti faktorja Xa v primerjavi z zdravimi prostovoljci povečalo za 1,5, 1,9 in 2-krat; protrombinski čas zaradi delovanja faktorja Xa se je povečal tudi za 1,3, 2,2 oziroma 2,4-krat.

Podatki o uporabi zdravila Ksarelto pri bolnikih s KC 15-29 ml / min so omejeni, zato je pri uporabi zdravila pri tej kategoriji bolnikov potrebna previdnost. Podatki o uporabi rivaroksabana pri bolnikih s CC ® so 2,5 mg (1 tab.) 2-krat na dan. Bolniki morajo jemati tudi acetilsalicilno kislino v odmerku 75-100 mg / dan ali acetilsalicilno kislino v odmerku 75-100 mg / dan v kombinaciji s klopidogrelom v odmerku 75 mg / dan ali tiklopidinom v standardnem dnevnem odmerku.

Zdravljenje je treba redno ocenjevati v smislu ohranjanja ravnovesja med tveganjem za ishemične dogodke in tveganjem za krvavitve. Zdravljenje traja 12 mesecev. Zdravljenje se lahko za izbrane bolnike podaljša do 24 mesecev, saj so podatki o takem trajanju omejeni.

Zdravljenje z zdravilom Xarelto® v odmerku 2,5 mg je treba začeti čim prej, potem ko se bolnikovo stanje med trenutnim ACS stabilizira (vključno s postopki revaskularizacije). Zdravljenje z zdravilom Xarelto ® je treba začeti vsaj 24 ur po hospitalizaciji. Jemanje zdravila Xarelto ® v odmerku 2,5 mg je treba začeti, ko se parenteralno dajanje antikoagulantov običajno ustavi.

Če se sestanek izpusti, morate še naprej jemati zdravilo v odmerku 2,5 mg na naslednjem načrtovanem sestanku..

Če bolnik tablete ne more pogoltniti cele, lahko tableto Xarelto® zdrobi ali zmeša z vodo ali tekočo hrano, na primer jabolčno omako, tik pred jemanjem. Zdrobljeno tableto Xarelto® lahko dajete skozi želodčno sondo. Pred jemanjem zdravila Xarelto ® se morate z zdravnikom dodatno dogovoriti za položaj sonde v prebavilih. Zdrobljeno tableto je treba injicirati skozi želodčno sondo v majhni količini vode, nato pa je treba injicirati majhno količino vode, da se ostanki zdravila izperejo iz sten cevi..

Zdravilo Xarelto® je kontraindicirano pri bolnikih z jetrno boleznijo, povezano s koagulopatijo, ki vodi do klinično pomembnega tveganja za krvavitve. Pri bolnikih z drugimi boleznimi jeter prilagoditev odmerka ni potrebna.

Omejeni klinični podatki, pridobljeni pri bolnikih z zmerno okvaro jeter (razred B po lestvici Child-Pugh), kažejo na znatno povečanje farmakološke aktivnosti. Klinični podatki za bolnike s hudo okvaro jeter (razred C po lestvici Child-Pugh) niso na voljo..

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic blage (CC 50-80 ml / min) ali zmerne (CC 30-49 ml / min) resnosti prilagoditev odmerka zdravila Xarelto ® ni potrebna.

Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (CC 15-29 ml / min) je treba zdravilo Xarelto ® uporabljati previdno, ker Omejeni klinični podatki kažejo, da se pri tej populaciji bolnikov koncentracija rivaroksabana v plazmi znatno poveča. Uporaba zdravila Xarelto ® je kontraindicirana pri bolnikih s CC ®: ko bolniki z AVK preidejo na zdravilo Xarelto ®, bodo vrednosti MHO po jemanju zdravila Xarelto ® pomotoma visoke. MHO ni primeren za določanje antikoagulantne aktivnosti zdravila Xarelto ®, zato se ta indikator v ta namen ne uporablja.

Prehod z zdravljenja z zdravilom Xarelto ® na zdravljenje z antagonisti vitamina K: pri prehodu z zdravljenja z zdravilom Xarelto ® na zdravljenje z VKA obstaja možnost nezadostnega antikoagulantnega učinka. V zvezi s tem je treba zagotoviti neprekinjen zadosten antikoagulantni učinek med takim prehodom z uporabo alternativnih antikoagulantov. Upoštevati je treba, da lahko med prehodom z zdravljenja z zdravilom Xarelto ® na zdravljenje z zdravilom AVK Xarelto ® poveča MHO.

Pri bolnikih, ki preidejo z zdravljenja z zdravilom Xarelto ® na zdravljenje z VKA, ga je treba jemati neprekinjeno, dokler vrednost MHO ne bo ≥2,0. V prvih 2 dneh prehodnega obdobja je treba VKA uporabljati v standardnih odmerkih, nato pa prilagoditi odmerek VKA v skladu z vrednostjo MHO. Ker bolniki v tem obdobju hkrati prejemajo zdravilo Xarelto® in AVK, MHO je treba oceniti najpozneje v 24 urah (po prvem odmerku, vendar pred naslednjim dajanjem zdravila Xarelto®). Tako je po prenehanju uporabe zdravila Xarelto®, MHO, kot zanesljivo oceno terapevtskega učinka AVK mogoče uporabiti najpozneje 24 ur po zadnjem odmerku zdravila Xarelto®.

Prehod z zdravljenja s parenteralnimi antikoagulanti na zdravljenje z zdravilom Xarelto ®: pri bolnikih, ki prejemajo parenteralne antikoagulante, je treba uporabo zdravila Xarelto ® začeti 0–2 uri pred naslednjim načrtovanim parenteralnim dajanjem zdravila (na primer heparin z nizko molekulsko maso) ali v času prekinitve neprekinjenega parenteralnega dajanja zdravila ( npr. IV injekcija nefrakcioniranega heparina).

Prehod s terapije z zdravilom Xarelto ® na zdravljenje s parenteralnimi antikoagulanti: zdravilo Xarelto ® je treba odpovedati, prvi odmerek parenteralnega antikoagulanta pa je treba dati v času, ko je treba vzeti naslednji odmerek zdravila Xarelto ®.

Varnost in učinkovitost zdravila pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani..

Pri starejših bolnikih odmerka ni treba prilagajati.

Odmerka zdravila Xarelto ni treba prilagajati glede na spol, telesno težo in narodnost.

Preveliko odmerjanje

Redki so bili primeri prevelikega odmerjanja rivaroksabana do 600 mg, ne da bi prišlo do krvavitve ali drugih neželenih učinkov. Zaradi omejene absorpcije se pričakuje koncentracijski plato brez nadaljnjega povečanja povprečne koncentracije rivaroksabana v plazmi, če se uporablja v prevelikih odmerkih 50 mg ali več.

Zdravljenje: specifični protistrup rivaroksabana ni znan. V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Xarelto ® lahko z aktivnim ogljem zmanjšamo absorpcijo rivaroksabana. Zaradi pomembne vezave rivaroksabana na beljakovine krvne plazme se pričakuje, da rivaroksaban s hemodializo ne bo odstranjen.

Če pride do zapleta v obliki krvavitve, je treba naslednji odmerek zdravila prestaviti ali zdravljenje z zdravili popolnoma odpovedati. T1/2 rivaroksaban zapusti približno 5-13 ur. Zdravljenje je treba izbrati individualno, odvisno od resnosti in lokalizacije krvavitve.

Po potrebi se lahko izvede ustrezno simptomatsko zdravljenje, na primer mehanska kompresija (na primer pri hudih krvavitvah iz nosu), kirurška hemostaza z oceno njene učinkovitosti (nadzor krvavitve), terapija s tekočino in hemodinamska podpora, uporaba krvnih pripravkov (rdečih krvnih celic ali sveže zamrznjene plazme, odvisno od ali obstaja anemija ali koagulopatija) ali trombociti.

Če zgornji ukrepi ne vodijo k odpravi krvavitve, lahko uporabite posebna prokoagulantna zdravila s povratnim delovanjem, kot so koncentrat protrombinskega kompleksa, koncentrat aktiviranega protrombinskega kompleksa ali rekombinantni faktor VIIa. Vendar so trenutno izkušnje z uporabo teh zdravil pri bolnikih, ki prejemajo zdravilo Xarelto ®, zelo omejene..

Pričakuje se, da protamin sulfat in vitamin K ne vplivata na antikoagulantno aktivnost rivaroksabana..

Izkušenj z uporabo antifibrinolitičnih zdravil (traneksamska kislina, aminokaprojska kislina) pri bolnikih, ki prejemajo zdravilo Xarelto ®, ni. Ni znanstvene utemeljitve izvedljivosti ali izkušenj uporabe sistemskih hemostatičnih zdravil dezmopresin in aprotinin pri bolnikih, ki prejemajo zdravilo Xarelto ®.

Interakcija

Izločanje rivaroksabana poteka predvsem z metabolizmom v jetrih, ki ga posredujejo izoencimi CYP3A4, CYP2J2, pa tudi z ledvičnim izločanjem nespremenjenega zdravila s sodelovanjem P-glikoproteina / Bcrp.

Rivaroksaban ne zavira ali inducira izoencima CYP3A4 ali drugih pomembnih izoencimov sistema citokroma P450.

Sočasna uporaba zdravila Xarelto in močnih zaviralcev izoencima CYP3A4 in P-glikoproteina lahko privede do zmanjšanja ledvičnega in jetrnega očistka ter s tem znatno poveča sistemsko izpostavljenost.

Sočasna uporaba zdravila Xarelto ® in azolnega protiglivičnega zdravila ketokonazol (400 mg enkrat na dan), ki je močan zaviralec CYP3A4 in P-glikoproteina, je privedla do povečanja povprečne ravnotežne AUC rivaroksabana za 2,6-krat in do povečanja povprečne Cmaks rivaroksabana za 1,7-krat, kar je spremljalo znatno povečanje farmakodinamičnih učinkov zdravila Xarelto ®.

Sočasna uporaba zdravila Xarelto ® z zaviralcem proteaze HIV ritonavirjem (600 mg 2-krat na dan), ki je močan zaviralec CYP3A4 in P-glikoproteina, je privedla do zvišanja povprečne ravnotežne AUC rivaroksabana za 2,5-krat in do povečanja povprečne Cmaks rivaroksaban 1,6-krat, kar je spremljalo znatno povečanje farmakodinamičnih učinkov zdravila.

Zato zdravila Ksarelto B ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih, ki se sistemsko zdravijo z protiglivičnimi zdravili iz skupine azolov ali zaviralci proteaz HIV.

Druge aktivne snovi, ki zavirajo vsaj eno od izločilnih poti rivaroksabana, posredovane s CYP3A4 ali P-gp, verjetno v manjši meri povečajo koncentracijo rivaroksabana v plazmi.

Klaritromicin (500 mg 2-krat na dan), močan zaviralec izoencima CYP3A4 in zmeren zaviralec P-glikoproteina, je povzročil 1,5-kratno zvišanje AUC in Cmaxmaks rivaroksaban 1,4-krat. To povečanje je v vrstici normalne variabilnosti AUC in Cmaxmaks in se šteje za klinično nepomembno.

Eritromicin (500 mg 3-krat na dan), zmeren zaviralec izoencima CYP3A4 in P-glikoproteina, je povzročil povečanje AUC in Cmaxmaks rivaroksaban 1,3-krat. To povečanje je v vrstici normalne variabilnosti AUC in Cmaxmaks in se šteje za klinično nepomembno.

Flukonazol (400 mg enkrat na dan), zmeren zaviralec izoencima CYP3A4, je povzročil 1,4-kratno povečanje povprečne AUC rivaroksabana in povišanje povprečne Cmaxmaks 1,3-krat. To povečanje je v vrstici normalne variabilnosti AUC in Cmaxmaks in se šteje za klinično nepomembno.

Sočasna uporaba zdravila Xarelto ® in rifampicina, ki je močan induktor CYP3A4 in P-glikoproteina, je povzročila zmanjšanje povprečne AUC rivaroksabana za približno 50% in vzporedno zmanjšanje njegovih farmakodinamičnih učinkov. Sočasna uporaba zdravila Xarelto ® z drugimi močnimi induktorji CYP3A4 (na primer s fenitoinom, karbamazepinom, fenobarbitalom ali šentjanževko) lahko privede tudi do zmanjšanja koncentracije rivaroksabana v plazmi..

Močne induktorje CYP3A4 je treba uporabljati previdno pri bolnikih po ACS, ki prejemajo zdravilo Xarelto® 2,5 mg 2-krat na dan..

Po hkratni uporabi natrijevega enoksaparinina (40 mg enkrat) in zdravila Xarelto ® (10 mg enkrat) so opazili seštevalni učinek zatiranja aktivnosti antifaktorja Xa brez kakršnega koli dodatnega učinka na parametre strjevanja krvi (protrombinski čas, APTT). Enoxaparin ne vpliva na farmakokinetiko rivaroksabana.

Farmakokinetičnega medsebojnega delovanja klopidogrela (nasičeni odmerek 300 mg, ki mu je sledil vzdrževalni odmerek 75 mg) z zdravilom Xarelto® (v odmerku 15 mg) ni bilo, kljub temu pa so pri podskupini bolnikov zabeležili znatno podaljšanje časa krvavitve, ki ni bilo povezano s stopnjo agregacije trombocitov in številom receptorjev. do P-selektina ali GPIIb / IIIa.

Po sočasni uporabi zdravila Xarelto® (15 mg) in naproksena (500 mg) niso opazili klinično pomembnega podaljšanja časa krvavitve. Nekateri bolniki pa imajo lahko izrazitejši farmakodinamični odziv..

Zaradi sočasne uporabe rivaroksabana in dronedarona je potrebna previdnost zaradi omejenih kliničnih podatkov o skupni uporabi.

Zaradi povečanega tveganja za krvavitev je potrebna previdnost pri uporabi skupaj z drugimi antikoagulanti..

Zdravilo Xarelto ® previdno uporabljajte skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (vključno z acetilsalicilno kislino) in antiagregacijskimi sredstvi, saj uporaba teh zdravil običajno poveča tveganje za krvavitve.

Prehod bolnikov z varfarina (MHO 2 na 3) na zdravilo Xarelto® (20 mg) ali z zdravila Xarelto® (20 mg) na varfarin (MHO 2 do 3) je povečal protrombinski čas / INR (neoplastin) bolj kot z enostavnim seštevanjem učinki (posamezne vrednosti INR lahko dosežejo 12), medtem ko so bili učinki spreminjanja APTT, zatiranja aktivnosti faktorja Xa in endogenega trombinskega potenciala (EPT) aditivni.

Če je treba v prehodnem obdobju preučiti farmakodinamične učinke zdravila Xarelto®, lahko kot potrebne teste, na katere varfarin ne vpliva, določimo aktivnost antifaktorja Xa, čas strjevanja, ki ga povzroča protrombinaza, in Hep Test®. Od četrtega dne po prekinitvi zdravljenja z varfarinom vse analize (vključno s protrombinskim časom, APTT, zatiranjem aktivnosti faktorja Xa in na EPT (endogeni trombinski potencial)) odražajo le učinek zdravila Xarelto ®.

Za oceno farmakodinamičnih učinkov varfarina v prehodnem obdobju je indikator MHO, izmerjen v času doseganja Cmaks rivaroksaban (24 ur po zaužitju odmerka rivaroksabana), saj v tem trenutku rivaroksaban praktično nima vpliva na ta indikator.

Farmakokinetičnih interakcij med varfarinom in zdravilom Xarelto® ni bilo.

Farmakokinetičnih interakcij med rivaroksabanom in midazolamom (substrat CYP3A4), digoksinom (substrat P-glikoproteina) ali atorvastatinom (substrat CYP3A4 in P-glikoproteina) ni..

Sočasna uporaba zaviralca protonske črpalke omeprazola, zaviralca histamina H2.-receptorji za ranitidin, antacidni aluminijev hidroksid / magnezijev hidroksid, naproksen, klopidogrel ali enoksaparin ne vplivajo na biološko uporabnost in farmakokinetiko rivaroksabana.

Pri kombinirani uporabi zdravila Xarelto® in acetilsalicilne kisline v odmerku 500 mg ni bilo klinično pomembnih farmakokinetičnih in farmakodinamičnih interakcij..

Vpliv na laboratorijske parametre

Xarelto ® zaradi mehanizma delovanja vpliva na parametre strjevanja krvi (protrombinski čas, APTT, Hep test ®)..

Stranski učinki

Varnost zdravila Xarelto® so ovrednotili v štirih preskušanjih III. Faze, v katerih je sodelovalo 6097 bolnikov, ki so bili podvrženi večji ortopedski operaciji na spodnjih okončinah (popolna zamenjava kolka ali celotna zamenjava kolena), in 3997 bolnikov, hospitaliziranih iz zdravstvenih razlogov, ki so prejemali zdravilo Xarelto® 10 mg do 39 dni, pa tudi v 2 študijah III faze zdravljenja venske trombembolije, v katero je bilo vključenih 2194 bolnikov, ki so prejemali zdravilo Xarelto® 15 mg 2-krat na dan 3 tedne, čemur je sledil odmerek 20 mg 1-krat na dan ali 20 mg 1-krat / dan s trajanjem zdravljenja do 21 mesecev.

Poleg tega so bili med dvema študijama faze III, ki sta vključevali 7750 bolnikov, pridobljeni podatki o varnosti zdravila pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo nevalvularnega izvora, ki so prejeli vsaj en odmerek zdravila Xarelto®, in 10 225 bolnikih z ACS, ki so prejeli, vsaj en odmerek zdravila Xarelto® 2,5 mg (2-krat na dan) ali 5 mg (2-krat na dan) zdravila Xarelto® v kombinaciji z acetilsalicilno kislino ali acetilsalicilno kislino s klopidogrelom ali tiklopidinom.

Zaradi farmakološkega mehanizma delovanja lahko uporabo zdravila Xarelto ® spremlja povečano tveganje za latentne ali očitne krvavitve iz katerih koli organov in tkiv, kar lahko privede do posthemoragične anemije. Tveganje za krvavitev se lahko poveča pri bolnikih s hudo nenadzorovano arterijsko hipertenzijo in / ali v kombinaciji z zdravili, ki vplivajo na hemostazo.

Znaki, simptomi in resnost (vključno z možno smrtjo) se razlikujejo glede na lokacijo, intenzivnost ali trajanje krvavitve in / ali anemije.

Hemoragični zapleti se lahko kažejo kot šibkost, bledica, omotica, glavobol, nepojasnjen edem, težko dihanje ali šok, ki ga ni mogoče razložiti z drugimi vzroki. V nekaterih primerih so se zaradi anemije razvili simptomi miokardne ishemije, kot so bolečina v prsih in angina.

Pri jemanju zdravila Xarelto ® so zabeležili tako znane zaplete zaradi hude krvavitve, kot sta sindrom podaljšanega kompresije in ledvična odpoved zaradi hipoperfuzije. Zato je treba pri oceni stanja bolnika, ki prejema antikoagulante, upoštevati možnost krvavitve..

Povzetek pogostnosti neželenih učinkov, o katerih so poročali pri zdravilu Xarelto ®, je naveden spodaj. V skupinah, razdeljenih po pogostnosti, so neželeni učinki predstavljeni po padajoči resnosti, kot sledi: zelo pogosto (≥1 / 10); pogosto (≥1 / 100 - A

S strani kardiovaskularnega sistema
Označeno znižanje krvnega tlaka
Hematoma
Tahikardija
Na delu organa vida
Krvavitev v očesu (vključno s konjunktivno krvavitvijo)
Iz prebavnega sistema
Krvavitev dlesni
Gastrointestinalna krvavitev (vključno z rektalno krvavitvijo)
Bolečina v trebuhu
Dispepsija
Slabost
Zaprtje A
Driska
Bruhanje A
Suha usta
Splošne motnje
Vročina A
Periferni edem
Zmanjšana splošna mišična moč in tonus (vključno s šibkostjo in astenijo)
Poslabšanje splošnega počutja (vključno s slabim počutjem)Lokalni edem
Iz jeter in žolčnega trakta
Motnje v delovanju jeterZlatenica
Iz imunskega sistema
Alergijska reakcija
Alergijski dermatitis
Poškodbe, zastrupitve in zapleti po manipulacijah
Krvavitev po medicinski manipulaciji (vključno s pooperativno anemijo in krvavitvijo iz pooperativne rane)
Poškodba
Izolacija izločka iz rane A
Žilna psevdoanevrizma C
Na delu rezultatov laboratorijskih in instrumentalnih raziskav
Povečana aktivnost jetrnih transaminazPovečana koncentracija bilirubina
Povečana aktivnost ALP A
Povečana aktivnost
LDH A
Povečana aktivnost lipaze A.
Povečana aktivnost amilaze A
Povečana aktivnost GGT A
Povečana koncentracija konjugiranega bilirubina (z ali brez ustreznega povečanja aktivnosti ALT)
Na delu mišično-skeletnega sistema, vezivnega tkiva in kosti
Bolečina v okončinah AHemartrozaMišična krvavitev
Iz živčnega sistema
Omotica
Glavobol
Intracerebralne in intrakranialne krvavitve
Omedlevica
Iz sečil in reproduktivnega sistema
Krvavitev iz urogenitalnega trakta (vključno s hematurijo in menoragijo B)
Poškodbe ledvic (vključno s povečanim kreatininom v krvi, povečano sečnino v krvi)
Iz dihal
Krvavitev iz nosu
Hemoptiza
S strani kože in podkožnega maščobnega tkiva
Pruritus (vključno z redkimi primeri splošnega srbenja)
Izpuščaj
Ekhimoza
Koža in podkožne krvavitve
Koprivnica

A - so bili opaženi predvsem po večjih ortopedskih operacijah

B - so bili med zdravljenjem VTE opaženi kot zelo pogosti pri ženskah, starih 10 mg, pri bolnikih, ki so bili podvrženi artroplastiki kolenskih ali kolčnih sklepov, pa tudi pri bolnikih z dolgotrajno imobilizacijo med hospitalizacijo, primere krvavitve so opazili pri približno 6,8% oziroma 12,6% bolnikov, in primerov anemije pri približno 5,9% oziroma 2,1% bolnikov. Pri bolnikih, ki so jemali zdravilo Xarelto® v odmerku 15 mg 2-krat na dan in nato prešli na 20 mg 1-krat na dan za zdravljenje DVT ali PE ali 20 mg za preprečevanje ponovitve DVT ali PE, so krvavitev opazili pri približno 22,7% bolnikov, anemija pojavila pri približno 2,2% bolnikov. Pri bolnikih, ki so jemali zdravilo za preprečevanje možganske kapi in sistemske trombembolije, je bila incidenca krvavitev različne resnosti 28 na 100 človekovih let, anemija - 2,5 na 100 človeških let. Pri bolnikih, ki so jemali zdravilo za preprečevanje smrti zaradi srčno-žilnih vzrokov za miokardni infarkt pri bolnikih po OKS, je bila incidenca krvavitev različne resnosti 22 na 100 človekovih let, anemija se je pojavila pri 1,4 na 100 človeških let..

V okviru programov opazovanja po registraciji so poročali o primerih angioedema in alergijskega edema, katerih razvoj je bil začasno povezan z jemanjem zdravila Xarelto®. V okviru opazovalnega programa ni mogoče oceniti pogostosti pojavljanja takšnih neželenih učinkov. V randomiziranem kliničnem preskušanju III. Faze so bili takšni neželeni učinki obravnavani kot redki (≥1 / 1000-≤1 / 100).

Indikacije

  • preprečevanje smrti zaradi srčno-žilnih vzrokov in miokardnega infarkta pri bolnikih po akutnem koronarnem sindromu (ACS), nadaljevanje s povečanjem kardiospecifičnih biomarkerjev, v kombiniranem zdravljenju z acetilsalicilno kislino ali z acetilsalicilno kislino in tienopiridini - klopidogrelom ali tiklopidinom.

Kontraindikacije

  • preobčutljivost za sestavine zdravila;
  • klinično pomembne aktivne krvavitve (npr. intrakranialna krvavitev, krvavitve iz prebavil);
  • bolezni jeter, ki se pojavljajo s koagulopatijo, ki povzroča klinično pomembno tveganje za krvavitve, vklj. ciroza jeter in motnje v delovanju jeter razreda B in C po klasifikaciji Child-Pugh;
  • nosečnost;
  • obdobje laktacije (dojenje);
  • otroci in mladostniki do 18. leta starosti (učinkovitost in varnost za bolnike te starostne skupine nista bili dokazani);
  • Klinični podatki o uporabi rivaroksabana pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (CC ® ni priporočljiv za uporabo pri bolnikih, ki se zdravijo sistemsko z azolnimi antimikotiki (na primer ketokonazol) ali zaviralci proteaz HIV (na primer ritonavir). Ta zdravila so močni zaviralci izoencim CYP3A4 in P-glikoprotein. Posledično lahko ta zdravila povečajo koncentracijo rivaroksabana v plazmi na klinično pomembne ravni (v povprečju 2,6-krat), kar poveča tveganje za krvavitev. Flukonazol (protiglivično zdravilo iz skupine azolov), manj izrazit učinek na izločanje rivaroksabana in se lahko uporablja hkrati z njim;
  • bolnike s hudo ledvično odpovedjo ali povečanim tveganjem za krvavitve in bolnike, ki sočasno prejemajo sistemsko zdravljenje z azolnimi protiglivičnimi zdravili ali zaviralci proteaz HIV, je treba po začetku zdravljenja skrbno spremljati zaradi zgodnjega odkrivanja zapletov krvavitve.

Funkcije aplikacije

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Učinkovitost in varnost uporabe zdravila Xarelto ® pri nosečnicah nista bili dokazani..

Podatki, pridobljeni pri poskusnih živalih, so pokazali izrazito toksičnost rivaroksabana za materin organizem, povezano s farmakološkim delovanjem zdravila (na primer zapleti v obliki krvavitev) in povzroča reproduktivno toksičnost.

Zaradi možnega tveganja za krvavitev in zmožnosti prodiranja skozi placentno pregrado je zdravilo Xarelto ® kontraindicirano v nosečnosti.

Pri ženskah v rodni dobi je treba zdravilo Xarelto ® uporabljati le, če se uporabljajo učinkovite kontracepcijske metode.

Učinkovitost in varnost uporabe zdravila Xarelto ® pri ženskah v obdobju laktacije nista bili dokazani. Podatki, pridobljeni na poskusnih živalih, kažejo, da se rivaroksaban izloča v materino mleko. Zdravilo Ksarelto ® se lahko uporablja šele po prenehanju dojenja.

Vloga za kršitve delovanja jeter

Uporaba za okvarjeno delovanje ledvic

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic blage (CC 50-80 ml / min) ali zmerne (CC 30-49 ml / min) resnosti prilagoditev odmerka zdravila Xarelto ® ni potrebna.

Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (CC 15-29 ml / min) je treba zdravilo Xarelto ® uporabljati previdno, ker Omejeni klinični podatki kažejo, da se pri tej populaciji bolnikov koncentracija rivaroksabana v plazmi znatno poveča. Uporaba zdravila Xarelto ® je kontraindicirana pri bolnikih s CC ®, odsvetujejo pa ga bolniki, ki sočasno prejemajo sistemsko zdravljenje z azolnimi protiglivičnimi zdravili (na primer ketokonazolom) ali zaviralci proteaz HIV (na primer ritonavir). Ta zdravila so močni zaviralci CYP3A4 in P-glikoproteina. Tako lahko ta zdravila povečajo koncentracijo rivaroksabana v plazmi na klinično pomembne vrednosti (v povprečju 2,6-krat), kar lahko poveča tveganje za krvavitev.

Azolski protiglivični flukonazol, blagi zaviralec CYP3A4, ima manj izrazit učinek na izpostavljenost rivaroksabanu in ga je mogoče uporabljati sočasno..

Učinki zdravila Xarelto ® na trajanje intervala QTc ni identificiran.

Zdravilo Xarelto® je treba uporabljati previdno pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro (CC 30-49 ml / min), ki prejemajo sočasno zdravila, ki lahko privedejo do zvišanja koncentracije rivaroksabana v plazmi..

Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (CC ® je treba uporabljati previdno pri bolnikih s CC 15-29 ml / min.

Klinični podatki za bolnike s hudo ledvično okvaro (CC ® je kontraindicirana.

Bolnike s hudo ledvično okvaro ali povečanim tveganjem za krvavitve, pa tudi bolnike, ki sočasno prejemajo sistemsko zdravljenje z azolnimi antimikotiki ali zaviralci proteaz HIV, je treba po začetku zdravljenja skrbno spremljati glede znakov krvavitve. Opazovanje je mogoče izvajati z rednim fizičnim pregledom bolnikov, natančnim nadzorom drenaže pooperativne rane, pa tudi s periodičnim določanjem hemoglobina.

Bolniki z možgansko kapjo ali prehodnimi ishemičnimi napadi (TIA)

Jemanje zdravila Xarelto ® v odmerku 2,5 mg 2-krat na dan je kontraindicirano pri bolnikih z ACS, ki imajo v anamnezi možgansko kap ali TIA. Preučenih je bilo le nekaj bolnikov z ACS z anamnezo možganske kapi ali TIA, zato so podatki o učinkovitosti zdravila pri takih bolnikih izjemno omejeni..

Zdravilo Xarelto ®, tako kot druga antitrombotična zdravila, je treba uporabljati previdno pri boleznih in stanjih, povezanih s povečanim tveganjem za krvavitve, kot so:

  • prirojene ali pridobljene motnje strjevanja krvi;
  • nenadzorovana huda arterijska hipertenzija;
  • aktivna patologija prebavil z razjedami;
  • nedavna akutna razjeda v prebavilih;
  • vaskularna retinopatija;
  • nedavna intrakranialna ali intracerebralna krvavitev;
  • intraspinalne ali intracerebralne vaskularne nepravilnosti;
  • Nedavna operacija možganov, hrbtenice ali oftalmologije
  • zgodovina bronhiektazij ali epizoda pljučne krvavitve.

Previdnost je potrebna, če bolnik hkrati prejema zdravila, ki vplivajo na hemostazo, kot so nesteroidna protivnetna zdravila, zaviralci agregacije trombocitov ali druga antitrombotična zdravila..

Bolniki po ACS, ki prejemajo zdravilo Xarelto ® v kombinaciji z acetilsalicilno kislino ali Xarelto ® v kombinaciji z acetilsalicilno kislino in klopidogrelom / tiklopidinom, lahko NSAID prejemajo kot dolgotrajno sočasno zdravljenje le, če pozitivni učinki zdravljenja upravičujejo obstoječe tveganje za krvavitev..

Pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za razjede na prebavilih, se lahko uporabi ustrezno preventivno zdravljenje.

Vsako nepojasnjeno znižanje ravni hemoglobina ali krvnega tlaka mora določiti vir krvavitve.

Učinkovitost in varnost zdravila Xarelto ® so preučevali v kombinaciji z antiagregacijskim sredstvom acetilsalicilno kislino in klopidogrelom / tiklopidinom. Uporaba kot del kombiniranega zdravljenja z drugimi antiagregacijskimi sredstvi (na primer prasugrelom ali tikagrelorjem) ni raziskana, zato uporaba ni priporočljiva.

Pri izvajanju epiduralne / hrbtenične anestezije ali ledvene punkcije pri bolnikih, ki prejemajo zaviralce agregacije trombocitov za preprečevanje trombemboličnih zapletov, obstaja tveganje za razvoj epiduralnega ali hrbteničnega hematoma, kar lahko privede do dolgotrajne paralize.

Tveganje za te dogodke se še poveča z uporabo stalnega epiduralnega katetra ali sočasne terapije z zdravili, ki vplivajo na hemostazo. Travmatična epiduralna ali ledvena punkcija ali ponovna punkcija lahko tudi poveča tveganje. Bolnike je treba nadzorovati glede znakov ali simptomov nevroloških motenj (npr. Otrplost ali šibkost nog, disfunkcije črevesja ali mehurja). Če se odkrijejo nevrološke motnje, je potrebna nujna diagnoza in zdravljenje. Pred posegom na hrbtenjači pri bolnikih, ki prejemajo antikoagulante, ali ki načrtujejo predpisovanje antikoagulantov za preprečevanje tromboze, mora zdravnik pretehtati potencialno korist in relativno tveganje. Epiduralni kateter se odstrani najpozneje 18 ur po predpisovanju zadnjega odmerka rivaroksabana. Rivaroksaban je treba uporabiti najkasneje 6 ur po odstranitvi epiduralnega katetra. V primeru travmatične punkcije je treba imenovanje rivaroksabana prestaviti za 24 ur.

Kirurške operacije in posegi

Če je potreben invazivni postopek ali kirurški poseg, je treba zdravilo Xarelto® 2,5 mg prekiniti vsaj 24 ur pred posegom, če je mogoče, in na podlagi klinične presoje zdravnika.

Če bolnik, ki je podvržen načrtovani operaciji, ne potrebuje protitrombocitnega učinka, je treba prekiniti uporabo zaviralcev agregacije trombocitov, kot je navedeno v navodilih za uporabo zdravila, ki jih je predložil proizvajalec..

Če postopka ni mogoče prestaviti, je treba izvesti primerjalno oceno povečanega tveganja za krvavitev in se odločiti o potrebi po nujnem posegu..

Jemanje zdravila Xarelto ® je treba po invazivnem postopku ali operativnem posegu čim prej nadaljevati, pod pogojem, da klinični parametri omogočajo in dosežejo ustrezno hemostazo..

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in uporabo mehanizmov

Med jemanjem zdravila so opazili omedlevico in omotico, kar lahko vpliva na sposobnost vožnje vozil ali drugih mehanizmov. Bolniki, pri katerih se pojavijo takšni neželeni učinki, ne smejo voziti vozil ali drugih mehanizmov.

Preberite Več O Globoke Venske Tromboze

8 sodobnih načinov odstranjevanja hemoroidov: indikacije, značilnosti, prednosti in slabosti

Tromboflebitis Žal kooperativne metode za obvladovanje hemoroidne bolezni ne dajo vedno pričakovanega rezultata, v naprednih primerih pa so popolnoma nemočne.

Kako lajšati utrujenost nog

Tromboflebitis Ali vam po težkem dnevu brbljajo noge? Upoštevajte učinkovite načine, kako se znebiti teže in vrniti lahkotnost nogam. Ogreti seDa se hitro znebite utrujenosti, vam bodo pomagale preproste vaje:

Sredstva za lajšanje bolečin pri trofični razjedi

Tromboflebitis Močne tablete za lajšanje bolečin pri trofičnih razjedah so obvezen del terapije, saj bo pacient brez njih imel resno nelagodje. Anestetike predstavljajo različne skupine zdravil, kar vam omogoča, da izberete zdravilo, ki je optimalno po sestavi in ​​delovanju.