logo

Sredstva proti trombocitom - sredstva za redčenje krvi

Protitrombocitna sredstva so skupina zdravil, ki preprečujejo nastanek krvnih strdkov.

Delujejo v fazi strjevanja krvi, med katero pride do strjevanja ali agregacije trombocitov. Zavirajo (zavirajo) vez trombocitov in strjevanje ne pride. Različna zdravila v tej skupini imajo različne mehanizme delovanja za doseganje protitrombocitnega učinka..

Danes se zdravilo uporablja tako za že dolgo znana sredstva, ki spodbujajo redčenje krvi, kot sodobna zdravila, ki imajo manj kontraindikacij in manj izrazite neželene učinke. Farmakologija nenehno dela na novih zdravilih, katerih značilnosti bodo boljše od prejšnjih..

Kdaj imenovati

Glavne indikacije za jemanje antiagregacijskih zdravil so naslednje:

  • Ishemična bolezen srca (ishemija).
  • Tranzistorski ishemični napadi.
  • Motnje cerebralne cirkulacije, preprečevanje ishemičnih kapi, stanje po ishemični možganski kapi.
  • Hipertonična bolezen.
  • Stanje po operaciji na srcu.
  • Izbrisne bolezni žil nog.

Kontraindikacije

Različna zdravila imajo lahko različne kontraindikacije. Splošne vključujejo naslednje:

  • Motnje pri delu jeter in ledvic izrazite narave.
  • Razjeda na želodcu.
  • Bolezni, povezane s tveganjem za krvavitve.
  • Srčno popuščanje s hudimi manifestacijami.
  • Hemoragična kap.
  • Nosečnost in čas dojenja.

Seznam protitrombocitnih sredstev in njihova razvrstitev

Vsa antiagregacijska sredstva lahko razdelimo v skupine:

  1. Acetilsalicilna kislina in njeni derivati ​​(Thrombo-AS, Aspirin kardio, Acecardol, Cardiomagnyl, Aspikor, CardiASK) in drugi.
  2. Zaviralci ADP-receptorjev (klopidogrel, tiklopidin).
  3. Zaviralci fosfodiesteraze (Triflusal, Dipiridamol).
  4. Zaviralci glikoproteinskih receptorjev (Lamifiban, Eptifibatide, Tirofiban, Abtsiximab).
  5. Zaviralci presnove arahidonske kisline (Indobufen, Pikotamid).
  6. Zdravila na osnovi rastline Ginkgo Biloba (Bilobil, Ginos, Ginkio).
  7. Rastline z antiagregacijskimi lastnostmi (divji kostanj, borovnice, sladki koren, zeleni čaj, ingver, soja, brusnice, česen, ginseng, rdeča detelja, granatno jabolko, šentjanževka, čebula in druge).
  8. V to kategorijo spada tudi vitamin E, ki ima enake lastnosti..

Zdaj - podrobneje o nekaterih najpogostejših zdravilih.

Aspirin

Prva na seznamu je acetilsalicilna kislina ali aspirin, najbolj znano zdravilo, ki se pogosto uporablja ne le kot sredstvo proti trombocitom, temveč tudi kot protivnetno in antipiretično sredstvo. Mehanizem delovanja aspirina je zaviranje biosinteze tromboksana A2, ki ga najdemo v trombocitih. Tako je moten adhezijski proces in kri se strdi počasneje. V velikih odmerkih acetilsalicilna kislina deluje tudi na druge koagulacijske faktorje, zato se antikoagulantni učinek samo poveča.

Aspirin ima različne indikacije, vendar je najpogosteje predpisan za preprečevanje krvnih strdkov. Zdravilo se dobro absorbira v želodcu in se izloči skozi ledvice v 20 urah. Učinek nastopi v pol ure. Uživati ​​ga je treba le po obroku, sicer obstaja nevarnost razvoja čira na želodcu. Na voljo v obliki tablet.

Zgornjim kontraindikacijam je treba dodati še bronhialno astmo.

Aspirin ima številne neželene učinke, med drugim:

  • bolečine v trebuhu;
  • slabost;
  • razjede na prebavilih;
  • glavobol;
  • alergije;
  • motnje v delovanju ledvic in jeter.

Klopidogrel

To zdravilo spada v zaviralce receptorjev ADP. Blokira vezavo adenozin trifosfata na receptorje in s tem zavira adhezijo trombocitov. V primerjavi z drugimi zaviralci receptorjev ADP povzroča manj alergij in neželenih učinkov iz krvi in ​​prebavil.

Po peroralni uporabi se zdravilo hitro absorbira v prebavilih, po eni uri je zabeležena največja koncentracija v krvi. Izloča se z blatom in urinom. Največji učinek dosežemo v približno enem tednu in lahko traja do 10 dni. Na voljo v tabletah.

Preprečuje nastanek krvnih strdkov pri boleznih srca in ožilja učinkoviteje kot aspirin.

Zdravila se ne sme dajati skupaj z neposrednimi in posrednimi antikoagulanti. Kontraindikacije so v bistvu enake kot pri drugih zdravilih, ki spadajo v to skupino..

Neželeni učinki vključujejo alergije, zlatenico, nepravilnosti v prebavilih, omotico.

Integrilin (Eptifibatid)

Nanaša se na antagoniste receptorjev za glikoprotein IIb / IIIa. Moti vezavo fibrinogena in faktorjev koagulacije plazme na trombocitne receptorje in s tem zavira adhezijo trombocitov. Na APTT in protrombinski čas nima vpliva. Njeno delovanje je reverzibilno in po nekaj urah se njihove funkcije vrnejo na trombocite..

Skupaj z zdravilom Integrilin sta za kompleksno zdravljenje akutnega koronarnega sindroma predpisana heparin in acetilsalicilna kislina. Izdelan je v raztopini za injiciranje in se uporablja samo za bolnišnično zdravljenje.

Zdravilo je kontraindicirano med nosečnostjo, dojenjem, notranjo krvavitvijo, hemoragično diatezo, hudo hipertenzijo, trombocitopenijo, anevrizmo, hudo ledvično in jetrno patologijo.

Neželeni učinki vključujejo bradikardijo, znižanje krvnega tlaka, alergijske reakcije, zmanjšanje števila trombocitov v krvi.

Curantil

Nanaša se na zaviralce trombocitne fosfodiesteraze z glavno zdravilno učinkovino dipiridamol.

Njegov antiagregacijski učinek temelji na zatiranju aktivnosti trombocitnih encimov, sproščanju prostaciklina iz endotelija in blokiranju tvorbe tromboksana A2.

Njegovo delovanje je blizu aspirinu, poleg tega pa širi koronarne žile med napadom angine pektoris.

V prebavilih se absorbira hitro, za 40-60%, in po približno eni uri doseže največjo koncentracijo v krvi. Izloča se z žolčem.

Oblika za sproščanje zdravila - tablete in tablete.

Med neželenimi učinki so najpogosteje navedeni:

  • omotica;
  • glavobol,
  • slabost,
  • pordelost kože obraza;
  • bolečine v mišicah;
  • znižanje krvnega tlaka,
  • kožne alergije;
  • povečani simptomi ishemije.

Tiklid (tiklopidin)

To zdravilo je po učinku antitrombocitov boljše od acetilsalicilne kisline, vendar se želeni učinek pojavi veliko kasneje. Blokira receptorje trombocitov IIb / IIIa, zmanjša viskoznost krvi, poveča elastičnost rdečih krvnih celic in trajanje krvavitve.

Predpisano je za hudo aterosklerozo za preprečevanje ishemije po miokardnem infarktu, po prehodu koronarne arterije kot preventivno sredstvo za patologije trombocitov, da se prepreči razvoj retinopatije ob diabetesu mellitusu..

Oblika sproščanja - tablete.

Kombinirana zdravila

Sestava takšnih zdravil vključuje več antiagregacijskih sredstev, ki si medsebojno povečujejo delovanje. Najpogosteje predpisani so:

  • Aspigrel - vsebuje acetilsalicilno kislino in klopidogrel.
  • Agrenox - vsebuje dipiridamol in aspirin.
  • Cardiomagnet - narejen na osnovi acetilsalicilne kisline in magnezija.
  • CombiASK - analog kardiomagnila.
  • Magnikor - kompozicijsko blizu Cardiomagnilu.

Zaključek

Neodvisna uporaba protitrombocitnih sredstev ni dovoljena zaradi velikega števila kontraindikacij in neželenih učinkov. Zdravljenje mora nadzorovati zdravnik, ki bo spremljal stopnjo strjevanja krvi in ​​po potrebi spremenil odmerek ali zdravilo..

Tudi tiste izdelke, ki se v lekarnah prodajajo brez recepta, jemljite le po navodilih zdravnika. Sem spadajo aspirin, kurantil in druga zdravila, ki vsebujejo acetilsalicilno kislino, pa tudi tablete ginko bilobe. Ne zanosite se z rastlinami, ki delujejo protitrombocitno..

Sredstva proti trombocitom: seznam zdravil

Protitrombocitna sredstva so nepogrešljiv sestavni del zdravljenja funkcionalnih razredov angine pektoris II - IV in postinfarktne ​​kardioskleroze. To je posledica njihovega mehanizma delovanja. Predstavljamo vam seznam antiagregacijskih zdravil.

Mehanizem delovanja

Ishemično bolezen srca spremlja nastajanje aterosklerotičnih plakov na stenah arterij. Če je površina take plošče poškodovana, se na njej naselijo krvne celice - trombociti, ki pokrivajo nastalo napako. Hkrati se iz trombocitov sproščajo biološko aktivne snovi, ki spodbujajo nadaljnjo sedimentacijo teh celic na plaku in tvorbo njihovih grozdov - agregatov trombocitov. Agregati se prenašajo vzdolž koronarnih žil, kar vodi do njihove blokade. Rezultat je nestabilna angina ali miokardni infarkt.
Sredstva proti trombocitom blokirajo biokemične reakcije, ki vodijo do tvorbe agregatov trombocitov. Tako preprečujejo razvoj nestabilne angine pektoris in miokardnega infarkta..

Pomaknite se

V sodobni kardiologiji se uporabljajo naslednja sredstva proti trombocitom:

  • Acetilsalicilna kislina (Aspirin, Trombo-ass, CardiAsk, Plidol, Trombopol);
  • Dipiridamol (Curantil, Parsedil, Trombonil);
  • Klopidogrel (Zylt, Plavix);
  • Tiklopidin (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo);
  • Lamifiban;
  • Tirofiban (Agrostat);
  • Eptifibatid (Integrilin);
  • Abciximab (ReoPro).

Obstajajo tudi že pripravljene kombinacije teh zdravil, na primer Agrenox (dipiridamol + acetilsalicilna kislina).

Acetilsalicilna kislina

Ta snov zavira aktivnost ciklooksigenaze, encima, ki poveča reakcije sinteze tromboksana. Slednje je pomemben dejavnik pri agregaciji (adheziji) trombocitov.
Aspirin je predpisan za primarno preprečevanje miokardnega infarkta s funkcionalnimi razredi angine pektoris II - IV, pa tudi za preprečevanje ponovnega infarkta po predhodni bolezni. Uporablja se po operacijah srca in ožilja za preprečevanje trombemboličnih zapletov. Učinek po zaužitju se pojavi v 30 minutah.
Zdravilo je dolgo časa predpisano v obliki tablet po 100 ali 325 mg.
Neželeni učinki vključujejo slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu in včasih ulcerozne lezije želodčne sluznice. Če je bolnik sprva imel čir na želodcu, se bo pri uporabi acetilsalicilne kisline verjetno razvila želodčna krvavitev. Dolgotrajno uporabo lahko spremljajo omotica, glavobol ali druge motnje v delovanju živčnega sistema. V redkih primerih pride do depresije hematopoetskega sistema, krvavitev, poškodb ledvic in alergijskih reakcij.
Acetilsalicilna kislina je kontraindicirana pri erozijah in razjedah prebavil, intoleranci za nesteroidna protivnetna zdravila, odpovedi ledvic ali jeter, nekaterih krvnih boleznih, hipovitaminozi K. Kontraindikacije so nosečnost, dojenje in starost do 15 let.
Paziti je treba na predpisovanje acetilsalicilne kisline za bronhialno astmo in druge alergijske bolezni..
Pri uporabi acetilsalicilne kisline v majhnih odmerkih njeni neželeni učinki niso zelo izraziti. Še varnejša je uporaba zdravila v mikrokristaliziranih oblikah ("Kolfarit").

Dipiridamol

Dipiridamol zavira sintezo tromboksana A2, povečuje vsebnost cikličnega adenozin monofosfata v trombocitih, ki deluje protitrombocitno. Hkrati širi koronarne žile.
Dipiridamol je predpisan predvsem za cerebrovaskularne bolezni za preprečevanje možganske kapi. Označena je tudi po operacijah na plovilih. V primeru koronarne srčne bolezni se zdravilo običajno ne uporablja, saj se z razširitvijo koronarnih žil razvije "pojav kraje" - poslabšanje prekrvavitve prizadetih predelov miokarda zaradi izboljšanega pretoka krvi v zdravih srčnih tkivih.
Zdravilo se uporablja dolgo časa, na tešče, dnevni odmerek je razdeljen na 3 - 4 odmerke.
Dipiridamol se intravensko uporablja tudi med stresno ehokardiografijo.
Neželeni učinki vključujejo dispepsijo, zardevanje obraza, glavobol, alergijske reakcije, bolečine v mišicah, nizek krvni tlak in povečan srčni utrip. Dipiridamol ne povzroča razjed v prebavilih.
Zdravilo se ne uporablja za nestabilno angino pektoris in akutni miokardni infarkt.

Tiklopidin

Tiklopidin v nasprotju z acetilsalicilno kislino ne vpliva na aktivnost ciklooksigenaze. Blokira aktivnost trombocitnih receptorjev, ki so odgovorni za vezavo trombocitov na fibrinogen in fibrin, zaradi česar se intenzivnost tvorbe trombov znatno zmanjša. Protitrombocitni učinek se pojavi kasneje kot po zaužitju acetilsalicilne kisline, vendar je bolj izrazit.
Zdravilo je predpisano za preprečevanje tromboze pri aterosklerozi žil spodnjih okončin. Uporablja se za preprečevanje kapi pri bolnikih s cerebrovaskularnimi boleznimi. Poleg tega se tiklopidin uporablja po operacijah na koronarnih žilah, pa tudi v primeru nestrpnosti ali kontraindikacij za uporabo acetilsalicilne kisline.
Zdravilo se daje peroralno ob obrokih dvakrat na dan..
Neželeni učinki: dispepsija (prebavne motnje), alergijske reakcije, omotica, disfunkcija jeter. V redkih primerih se lahko pojavijo krvavitve, levkopenija ali agranulocitoza. Med jemanjem zdravil je treba redno spremljati delovanje jeter. Tiklopidina se ne sme jemati skupaj z antikoagulanti.
Zdravila se ne sme jemati med nosečnostjo in dojenjem, boleznimi jeter, hemoragično možgansko kapjo, visokim tveganjem za krvavitev v primeru razjede želodca in 12-krat na dvanajstniku.

Klopidogrel

Zdravilo nepovratno blokira agregacijo trombocitov in preprečuje zaplete ateroskleroze koronarnih arterij. Predpisuje se po miokardnem infarktu, pa tudi po operacijah na koronarnih žilah. Klopidogrel je učinkovitejši od acetilsalicilne kisline pri preprečevanju miokardnega infarkta, kapi in nenadne koronarne smrti pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo.
Zdravilo se daje peroralno enkrat na dan, ne glede na vnos hrane..
Kontraindikacije in neželeni učinki zdravila so enaki kot pri tiklopidinu. Vendar je manj verjetno, da bo klopidogrel škodljivo vplival na kostni mozeg z razvojem levkopenije ali agranulocitoze. Zdravilo ni predpisano za otroke, mlajše od 18 let..

Zaviralci trombocitov IIb / IIIa

Trenutno poteka iskanje zdravil, ki učinkovito in selektivno zavirajo agregacijo trombocitov. V kliniki že uporabljajo številna sodobna zdravila, ki blokirajo receptorje trombocitov - lamifiban, tirofiban, eptifibatid.
Ta zdravila se dajejo intravensko pri akutnem koronarnem sindromu, pa tudi med perkutano transluminalno koronarno angioplastiko.
Neželeni učinki vključujejo krvavitve in trombocitopenijo.
Kontraindikacije: krvavitve, vaskularne in srčne anevrizme, pomembna arterijska hipertenzija, trombocitopenija, jetrna ali ledvična odpoved, nosečnost in dojenje.

Abciximab

Je sodobno antiagregacijsko sredstvo, ki je sintetično protitelo za receptorje trombocitov IIb / IIIa, ki so odgovorni za njihovo vezavo na fibrinogen in druge lepilne molekule. Zdravilo povzroča izrazit antitrombotični učinek.
Učinek zdravila pri intravenski uporabi se zgodi zelo hitro, vendar ne traja dolgo. Uporablja se kot infuzija v povezavi s heparinom in acetilsalicilno kislino za akutni koronarni sindrom in operacijo koronarnih arterij.
Kontraindikacije in neželeni učinki zdravila so enaki kot pri zaviralcih trombocitov IIb / IIIa.

Sredstva proti trombocitom

Protitrombocitna sredstva so skupina zdravil, ki zmanjšujejo strjevanje krvi in ​​izboljšujejo reološke lastnosti krvi s preprečevanjem agregacije eritrocitov in trombocitov z uničenjem njihovih agregatov. Ob upoštevanju, da se aterosklerozi nihče ne more izogniti, in ena izmed njenih "vizitk" je kršitev žilne stene, se izkaže, brez kakršnih koli antiagregacijskih zdravil. V vsakdanjem življenju je najpogosteje uporabljeno in razpoložljivo sredstvo proti trombocitom acetilsalicilna kislina, ki se v ta namen uporablja v majhnih odmerkih. Acetilsalicilna kislina ima poleg protitrombocitov še protivnetno, antipiretično, antianginalno delovanje in izkazalo se je, da je "zdravnik predpisal" meteopata. In če ob dolgotrajni stalni uporabi spomnite tudi na tako neverjetne lastnosti le-tega, kot je preprečevanje tumorskih bolezni, predvsem debelega črevesa, se izkaže, da zanjo ni cene. Razen pomembne točke pa je, da lahko pri posameznikih povzroči resne neželene učinke do vključno s smrtnim izidom. Zato antitrombocitov, salicilne kisline, najprej kot vseh zdravil ne moremo sami predpisovati, temveč le zdravnik in jih z njimi nadzorovati.

Acetilsalicilno kislino (ASA) je prvi sintetiziral Charles Frederick Gerhardt leta 1853.

10. avgusta 1897 je Arthur Eichengreen, ki je delal v Bayerjevih laboratorijih v Wuppertalu, prvič prejel vzorce ASA za medicinsko uporabo. Sprva je bil znan le antipiretični učinek ASA, nato pa so bile ugotovljene njegove analgetične in protivnetne lastnosti. V prvih letih se je ASA prodajal v prahu, od leta 1904 pa v obliki tablet.

Leta 1953 je Kulgan objavil prvo poročilo o uporabi ASA za preprečevanje in zdravljenje koronarne srčne bolezni (IHD).
Zaviralec adrenergičnih receptorjev ADP klopidogrel je odkril Sanofi-Sintelabo in ga leta 1998 odobril za prodajo v Evropski uniji in leta 1997 v ZDA..

Leta 1983 so bili razviti antagonisti IIb / IIIa trombocitnih receptorjev za glikoprotein za zdravljenje bolnikov z Glanzmanovo trombastenijo.

Protitrombocitna sredstva so razvrščena glede na točko farmakodinamičnega učinka na zaviralce presnove arahidonske kisline, ki povečajo vsebnost cAMP v trombocitih, zaviralcih receptorjev ADP in antagonistih receptorjev trombocitov glikoproteina IIb / IIIa..

Farmakokinetika

Zaviralci receptorjev ADP (klopidogrel, tiklopidin)

Klopidogrel
Biološka uporabnost je velika, največja koncentracija v plazmi se ustvari po 1 uri.Klopidogrel spada med predzdravila, njegov presnovek je aktiven po biotransformaciji v jetrih. Razpolovni čas je 8 ur. Izloča se z urinom in blatom.

Tiklopidin
Biološka uporabnost je 80-90% (poveča se po obrokih). Najvišja koncentracija v plazmi je dosežena po 2 urah. Razpolovni čas po zaužitju prvega odmerka je 12-13 ur in se ob rednem jemanju poveča na 4-5 dni. Koncentracija v plazmi nastane v 2-3 tednih zdravljenja. Presnova se pojavi v jetrih, izločanje presnovkov poteka v urinu, delno v nespremenjeni obliki se izloči z žolčem.

Zaviralci ciklooksigenaze - ASA
Biološka uporabnost ASA pri peroralnem jemanju je 50-68%, največja koncentracija v plazmi pa se ustvari v 15-25 minutah. (4-6 ur za enterično obliko s podaljšanim sproščanjem). Ko se ASA absorbira, se delno presnovi v jetrih in črevesju s tvorbo salicilne kisline, šibkejšega antiagregacijskega sredstva. V nujnem primeru se za povečanje biološke uporabnosti in pospešitev nastopa učinka prva tableta ASA žveči v ustih, kar zagotavlja absorpcijo v sistemski obtok, mimo jeter. Razpolovni čas ASA je 15-20 minut, salicilna kislina pa 2-3 ure.

Zaviralci PDE trombocitov - dipiridamol

Hitro se absorbira iz želodca (večji del) in tankega črevesa (majhna količina) Skoraj popolnoma se veže na beljakovine v plazmi. Cmax - v 1 uri po dajanju. T1 / 2 - 20-30 min. Nabira se predvsem v srcu in eritrocitih. Jetra ga presnavljajo z vezavo na glukuronsko kislino, ki se izloča v žolč kot monoglukuronid.

Farmakodinamika

Zaviralci receptorjev ADP (klopidogrel, tiklopidin).

Zdravila selektivno in nepovratno zavirajo vezavo adenozin difosfata (ADP) na njegove receptorje na površini trombocitov, blokirajo aktivacijo trombocitov in zavirajo njihovo agregacijo..

2 uri po zaužitju enkratnega odmerka klopidogrela opazimo statistično pomembno in od odmerka odvisno zaviranje agregacije trombocitov (zaviranje agregacije za 40%). Največji učinek (60% zatiranje agregacije) opazimo v 4-7 dneh neprekinjenega dajanja vzdrževalnega odmerka zdravila in traja 7-10 dni.

Pri večkratni uporabi se učinek poveča, stabilno stanje se doseže po 3 - 7 dneh zdravljenja (do 60% zaviranje). Agregacija trombocitov in čas krvavitve se obnovijo, ko se trombociti obnovijo, v povprečju 7 dni po prenehanju uporabe zdravila.

Po peroralni uporabi v odmerku 75 mg se hitro absorbira v prebavilih (GIT). Koncentracija zdravila v krvni plazmi 2 uri po dajanju je neznatna (0,025 μg / L) zaradi hitre biotransformacije v jetrih.

Aktivni presnovek klopidogrela (derivat tiola) nastane z njegovo oksidacijo v 2-okso-klopidogrel, čemur sledi hidroliza. Oksidacijsko stopnjo uravnavajo predvsem izoencimi citokroma P450 2B6 in 3A4, v manjši meri pa 1A1, 1A2 in 2C19. Aktivni presnovek tiola se hitro in nepovratno veže na trombocitne receptorje, medtem ko ga v krvni plazmi ne zaznajo.

Klopidogrel in glavni metabolit v obtoku se vežeta nazaj na beljakovine krvne plazme. Po zaužitju zdravila se približno 50% odvzetega odmerka izloči z urinom in 46% z blatom. Razpolovni čas glavnega presnovka je 8 ur.

Delovanje tiklopidina se začne počasi, 2 dni po jemanju zdravila v odmerku 250 mg 2-krat na dan, vrh učinka pade na 3–6 dni zdravljenja, trajanje delovanja pa 4–10 dni. Terapevtski učinek traja vsaj 1 teden po njegovi odpovedi, zato ni zdravilo "prve linije" za zdravljenje GCS.

Po enkratnem peroralnem dajanju v terapevtskem odmerku se tiklopidin hitro in skoraj v celoti absorbira, pri zaužitju po obrokih pa je zabeležena biološka uporabnost zdravila. Učinek zaviranja agregacije trombocitov ni odvisen od ravni v krvni plazmi. Približno 98% tiklopidina se reverzibilno veže na beljakovine krvne plazme.

Tiklopidin se v telesu hitro presnovi z nastankom enega aktivnega presnovka, ki se izloča predvsem z urinom (50–60%) in žolčem (23–30%). Razpolovna doba - 30-50 ur.

Zaviralci ciklooksigenaze - ASA

ASA zavira ciklooksigenazo v tkivih in trombocitih, kar blokira tvorbo tromboksana A2, enega glavnih induktorjev agregacije trombocitov. Blokada trombocitne ciklooksigenaze je nepopravljiva in traja skozi celotno življenjsko dobo plošč (v 7-10 dneh), kar določa pomembno trajanje učinka po umiku zdravil iz telesa. Pri odmerkih nad 300 mg / dan ASA zavira proizvodnjo protitrombocitov in vazodilatatorjev prostaciklina v endoteliju, kar je eden od dodatnih razlogov za uporabo njegovih nižjih odmerkov (75–160 mg / dan) kot protitrombocitnega sredstva. Odmerki ASA do 75 mg bodo verjetno manj učinkoviti, odmerki od 160 mg / dan pa povečajo tveganje za krvavitev.

Ukrep ASA se začne v 5 minutah. po peroralni uporabi in doseže maksimum po 30–60 minutah in ostane stabilen v naslednjih 24 urah. Za ponovno vzpostavitev funkcionalnega stanja trombocitov je po enkratnem odmerku ASA potrebnih vsaj 72 ur. ASA zmanjša incidenco GCS in smrt zaradi srčno-žilnih vzrokov pri bolnikih z nestabilno angino pektoris, medtem ko še naprej jemlje ASA po stabilizaciji bolnikovega stanja, doseže dolgoročni preventivni učinek.

Zaviralci PDE trombocitov - dipiridamol

Zdravilo zmanjša odpornost koronarnih arterij na ravni majhnih vej in arteriol, poveča število kolateralov in kolateralni pretok krvi, poveča koncentracijo adenozina in sintezo adenozin trifosfata (ATP) v miokardu, izboljša njegovo kontraktilnost, zmanjša skupno periferno žilno upornost (OPSR), zavira agregacijo trombocitov, preprečuje arterijsko trombozo), normalizira venski odtok. zmanjša odpornost možganskih žil, popravi pretok krvi skozi posteljico; z grožnjo preeklampsije preprečuje distrofične spremembe v posteljici, odpravlja hipoksijo fetalnih tkiv, spodbuja kopičenje glikogena v njih; zagotavlja modulacijski učinek na funkcionalno aktivnost interferonskega sistema, poveča nespecifično protivirusno odpornost na virusne okužbe.

Indikacije za uporabo

- zdravljenje in preprečevanje placentne insuficience v zapleteni nosečnosti (dipiridamol);
- kot induktor interferona in imunomodulator za preprečevanje in zdravljenje gripe, akutne respiratorne virusne okužbe (ARVI) (ASA, dipiridamol);
- zdravljenje ACS;
- sekundarno preprečevanje miokardnega infarkta (MI), periferne arterijske tromboze;
- preprečevanje tromboze in reokluzije po perkutanem posegu (PCI), po prehodu koronarne arterije (CABG);
- preprečevanje tromboze in reokluzije po plastiki perifernih arterij;
- preprečevanje trombembolije s stalno obliko atrijske fibrilacije;
- po protetičnih srčnih zaklopkah;
- s prehodno možgansko ishemijo, discirkulacijsko encefalopatijo;
- preprečevanje ponovitve možganske kapi;
- bolezni perifernih žil.

Značilnosti uporabe protitrombocitnih sredstev pri ACS

- klopidogrel: če bolnik klopidogrela še ni jemal, je prvi odmerek 300 mg (4 tablete) peroralno enkrat (nakladalni odmerek), nato je dnevni vzdrževalni odmerek 75 mg (1 tableta) enkrat na dan, ne glede na vnos hrane za 1 do 9 mesecev.

Dokazi podpirajo uporabo ASA za dolgoročno preprečevanje trombemboličnih zapletov pri visoko tveganih bolnikih v dnevnem odmerku 75-100 mg (lahko se uporabljajo enterične oblike) enkrat na dan po obroku. V primerih, ko je potreben takojšen antitrombotični učinek (ACS ali akutna ishemična možganska kap), je treba uporabiti nakladalni odmerek 160 mg; cerebralne ishemične dogodke, vendar ni razloga, da bi to kombinacijo priporočali bolnikom s koronarno arterijsko boleznijo.

Kontraindikacije

- individualna nestrpnost;
- aktivna krvavitev;
- erozivni in ulcerozni procesi v prebavilih ali drugih virih krvavitev iz prebavil ali sečil;
- nagnjenost k krvavitvam;
- AMI, stenozirajoča ateroskleroza koronarnih arterij, dekompenzirano srčno popuščanje, hipotenzija (hude oblike), aritmija (za dipiridamol;
- huda alergija v obliki napadov bronhospazma (vključno z bronhialno astmo v kombinaciji z rinozinuzopatijo - "aspirinska astma");
- hemofilija in trombocitopenija; aktivna krvavitev, vklj. krvavitev v mrežnici;
- huda nenadzorovana arterijska hipertenzija (AH);
- huda okvara ledvic in jeter;
- hemoragična diateza;
- hematološke motnje: nevtropenija, agranulocitoza, trombocitopenija; krvavitev iz prebavil, intrakranialna krvavitev (in zgodovina le-teh);
- starost do 18 let; nosečnost in dojenje;
- preobčutljivost za zdravilo.

Stranski učinki

- dispepsija in driska;
- prebavne krvavitve;
- erozivne in ulcerozne lezije ezofagogastroduodenalne cone;
- intrakranialna krvavitev, nevtropenija (predvsem v prvih 2 tednih zdravljenja);
- alergijske reakcije (kožni izpuščaj);
- bronhospazem;
- akutni napad protina zaradi motenega izločanja uratov;
- hrup v glavi, omotica, glavobol;
- minljiva obrazna hiperemija;
- bolečine v predelu srca;
- tahi-ali bradikardija.

Interakcije z zdravili

Povečano tveganje za krvavitev pri predpisovanju ASK s posrednimi antikoagulanti, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID); oslabitev delovanja antihipertenzivov in diuretikov; okrepitev delovanja hipoglikemičnih učinkovin.
Derivati ​​ksantina (na primer kofein), antacidi oslabijo učinek dipiridamola; intenzivirajo - peroralni indirektni antikoagulanti, beta-laktamski antibiotiki (penicilin, cefalosporin), tetraciklin, kloramfenikol. Dipiridamol poveča hipotenzivni učinek antihipertenzivnih zdravil, oslabi antiholinergične lastnosti zaviralcev holinesteraze. Heparin poveča tveganje za nastanek hemoragičnih zapletov.

Previdnostni ukrepi

Med jemanjem dipiridamola se izogibajte pitju naravne kave in čaja (učinek je lahko oslabljen).

Druga sredstva proti trombocitom

Nova skupina antiagregacijskih sredstev vključuje zaviralce glikoproteinskih receptorjev IIb / IIIa. Abciximab, tirofiban in eptifibatid so predstavniki skupine antagonistov trombocitnih receptorjev za glikoprotein IIb / IIIa. Na površini trombocitov se nahajajo receptorji IIb / IIIa (alfa IIb beta 3 integrini), ki se zaradi aktivacije trombocitov spremenijo v konfiguraciji in povečajo njihovo sposobnost fiksiranja fibrinogena in drugih adhezivnih proteinov. Vezava molekul fibrinogena na receptorje IIb / IIIa različnih trombocitov vodi do njihove agregacije.

Farmakokinetika

Abciximab se hitro in dovolj močno veže na glikoproteine ​​IIb / IIIa na površini trombocitov po intravenski (iv) bolusni uporabi, približno 2/3 zdravila v naslednjih nekaj minutah se veže na glikoproteine ​​IIb / IIIa. V tem primeru je T1 / 2 približno 30 minut. in intravenska infuzija je potrebna za vzdrževanje konstantne koncentracije zdravila v krvi. Po prenehanju koncentracije abciksimaba v 6 urah upade.Molekule abciksimaba, ki so v vezanem stanju, lahko preidejo na glikoproteine ​​IIb / IIIa novih trombocitov, ki vstopijo v obtok. Zato protitrombocitna aktivnost zdravila traja dlje časa - do 70% receptorjev trombocitov ostane neaktivnih 12 ur po intravenski uporabi in majhno količino abciksimaba, povezanega s trombociti, odkrijejo vsaj 14 dni.
Tirofiban in eptifibatid sta konkurenčna antagonista glikoproteinov IIb / IIIa na površini trombocitov, z njimi ne tvorita močne vezi in antitrombotični učinek teh učinkovin hitro izgine po zmanjšanju njihove koncentracije v krvni plazmi. Najvišja koncentracija je hitro dosežena. Stopnja vezave na beljakovine je 25%. Razpolovni čas je 2,5 ure, izločanje zdravila pa približno 50% z urinom.

Farmakodinamika

Abciximab - Fab-fragment himernih monoklonskih protiteles človeka in miši 7E3, ima visoko afiniteto do receptorjev za trombocite IIb / IIIa za trombocite in se nanje veže dolgo časa (do 10-14 dni).

Abciximab je nespecifičen ligand; blokira tudi endotelijske vitronektinske receptorje, ki sodelujejo pri migraciji endotelijskih in gladko mišičnih celic, pa tudi Mac-1 receptorje na aktivirane monocite in nevtrofilce, vendar klinični pomen teh učinkov še ni jasen. Prisotnost protiteles proti abciximabu ali njegovemu kompleksu z receptorjem trombocitov lahko povzroči anafilaksijo in nevarno trombocitopenijo.

Dokazano je, da sposobnost zdravila bistveno izboljša prognozo pri bolnikih s PCI, predvsem pri bolnikih z ACS, pa tudi pri bolnikih z velikim tveganjem za srčno-žilne zaplete. Učinkovitost abciksimaba pri konzervativnem zdravljenju ACS ni dokazana (v nasprotju z eptifibatidom in tirofibanom). Raziskujejo se možnosti kombiniranja zdravila in drugih antagonistov receptorjev glikoproteina IIb / IIIa s trombolitiki pri zdravljenju ACS z zvišanjem ST.

Eptifibatid je zaviralec trombocitnih receptorjev za glikoprotein IIb / IIIa iz razreda mimetikov RGD. Načeloma je mehanizem delovanja podoben abciximabu, toda eptifibatid je selektiven za receptorje IIb / IIIa.

Učinek eptifibatida se pojavi takoj po intravenskem dajanju v odmerku 180 μg / kg. Zatiranje agregacije je obrnjeno. 4 ure po prenehanju intravenske infuzije v odmerku 2 μg / kg / min. funkcija trombocitov doseže več kot 50% prvotne ravni. Za razliko od abciksimaba je zdravilo verjetno učinkovito pri konzervativnem zdravljenju GCS.

Indikacije za uporabo

- preprečevanje tromboze in reokluzije v povezavi s PCI (vključno s postavitvijo stenta) pri bolnikih z ACS (z in brez povišanja segmenta ST), pri visoko tveganih bolnikih;
- ACS brez povišanja ST (v kombinaciji z ASA, nefrakcioniranim heparinom (UFH) ali heparinom z nizko molekulsko maso (LMWH) in po možnosti tiklopidinom) za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov.
- pri zdravljenju bolnikov z diseminirano intravaskularno koagulacijo (v kombinaciji s heparinom), z nalezljivo toksikozo, septikemijo (šok) - za dipiridamol;
- z dehidracijo; pri bolnikih s protetičnimi srčnimi zaklopkami; med hemodializo - za dipiridamol.

Prijava za ACS

Abciximab se daje v obliki IV bolusa (10–60 minut pred PCI v odmerku 0,25 mg / kg, nato 0,125 μg / kg / min (največ 10 μg / min) 12–24 ur..
Eptifibatid se injicira v obliki intravenskega bolusnega bolusa v odmerku 180 μg / kg 1-2 minuti, nato pa kapljično v odmerku 2 μg / kg / min. (Pri koncentraciji kreatinina v serumu do 2 mg / dl), v odmerku 1 μg / kg / min. (Pri ravni kreatinina 2-4 mg / dl) v 72 urah ali izpust. Po potrebi se lahko čas zdravljenja podaljša na največ 96 ur. Če je načrtovan PCI, je treba eptifibatid dajati tik pred operacijo in nadaljevati vsaj 12 ur. Čas strjevanja krvi je treba nadzorovati na ravni 200-300 s..

Previdnostni ukrepi

Abciximab je treba v injekcijsko brizgo potegniti skozi 0,2-0,22 mikronski filter z nizko stopnjo vezave na beljakovine, da se zmanjša verjetnost trombocitopenije zaradi prisotnosti beljakovinskih nečistoč. Če je dekstran injiciran po operaciji, po angioplastiki ni priporočljivo uporabljati abciksimaba. Nadzor koagulacije se izvaja na začetku, vsakih 15-30 minut. med angioplastiko in vsakih 12 ur za odstranitev katetrov. Ocenijo se kazalniki: čas aktiviranega strjevanja krvi (na ravni 300-350 s), vsebnost hemoglobina, hematokrit, število trombocitov.

Kontraindikacije

- notranja krvavitev; anamneza krvavitev iz prebavil (v zadnjih 6 tednih);
- motnje cerebralne cirkulacije (vključno z anamnezo v 2 letih ali ob prisotnosti pomembnih preostalih nevroloških manifestacij);
- intrakranialne novotvorbe;
- predhodne motnje koagulacije (hemoragična diateza, trombocitopenija

Sredstva proti trombocitom: seznam zdravil. Antikoagulanti in sredstva proti trombocitom, njihove značilnosti

Kaj so antikoagulanti?

Reološke lastnosti krvi zagotavlja ravnovesje med koagulacijskim in antikoagulantnim sistemom. Pri ohranjanju tega ravnovesja antitrombin III in heparin sodelujeta kot naravna antikoagulanta, ki opravljata neposredno antitrombotično funkcijo, torej preprečujeta nastanek tromba. Mehanizem delovanja slednjega je povezan s tvorbo kompleksa z antitrombinom III, kar ima za posledico tvorbo aktivnega antitrombina. On pa je odgovoren za vezavo trombina, zaradi česar je neaktiven - in to prispeva k zaviranju tvorbe trombov. Sam antitrombin III ima tudi antikoagulantne lastnosti, ki trombin inaktivirajo, vendar je ta reakcija zelo počasna.

Sposobnost heparina, da zagotovi inaktivacijo trombina, je neposredno odvisna od količine antitrombina III v krvi. Na podlagi analiz je treba prilagoditi odmerek. Pogosto je treba predpisati dve zdravili hkrati - heparin in antitrombin III, medtem ko so odmerki izbrani posamezno za vsako osebo..

Vezava antitrombina ni edina funkcija heparina. Poleg tega je sposoben cepiti fibrin brez sodelovanja plazmina, kar imenujemo ne-encimska liza. Ta reakcija je povezana s tvorbo spojin z različnimi biološko aktivnimi snovmi, vključno s peptidi in hormoni. Druge funkcije vključujejo zatiranje številnih encimov, sodelovanje v vnetnem procesu (zmanjša njegovo intenzivnost), pa tudi aktivacijo lipoprotein lipaze in izboljšanje pretoka krvi v žilah srca.

Mehanizem delovanja

Zdravila, ki zavirajo nastajanje krvnih strdkov v krvnih žilah, lahko na več načinov zavirajo ta proces, na podlagi česar temelji klasifikacija protitrombocitnih sredstev:

  1. Blokiranje tvorbe prostaglandinov, vključenih v aktivacijo sistema strjevanja krvi. Podoben učinek imajo zdravila, kot so acetilsalicilna kislina, Triflusal itd..
  2. Povečanje vsebnosti ciklične oblike adenozin monofosfata v trombocitih - glavnih celicah, ki zagotavljajo nastanek trombov. Takšen učinek nanje moti proces medsebojne aktivacije agregacije celic. Ta zdravila vključujejo Triflusal in Dipiridamol.
  3. Zdravila (Clopidogrel itd.) Lahko blokirajo receptorje za adenozin difosfat na površini trombocitov, kar preprečuje njihovo nadaljnjo aktivacijo in tvorbo trombotičnih mas.
  4. Lamifiban in Framon prekineta aktivacijo glikoproteinskih receptorjev na celični membrani trombocitov in blokirata njihovo nadaljnjo adhezijo.

Različni mehanizmi delovanja zdravil s seznama antiagregacijskih zdravil vam omogočajo, da posamezne bolnike izberete posebej.

V tem članku ugotovite, zakaj se lahko strdek strdi.

Protitrombocitna sredstva - skupina farmakoloških zdravil, ki zavirajo nastajanje trombov z zaviranjem agregacije trombocitov in zatiranjem njihove adhezije na notranji površini krvnih žil.

Ta zdravila ne samo, da zavirajo delovanje sistema strjevanja krvi, temveč tudi izboljšajo njegove reološke lastnosti, uničijo že obstoječe agregate.

Pod vplivom protitrombocitnih sredstev se elastičnost membran eritrocitov zmanjša, se deformirajo in zlahka prehajajo skozi kapilare. Pretok krvi se izboljša, tveganje za zaplete se zmanjša. Protitrombocitna sredstva so najučinkovitejša v začetnih fazah koagulacije krvi, ko pride do agregacije trombocitov in nastanka primarnega tromba.

točke uporabe in delovanja glavnih antiagregacijskih sredstev

Protitrombocitna sredstva se uporabljajo v pooperativnem obdobju za preprečevanje tromboze, tromboflebitisa, bolezni koronarnih arterij, akutne ishemije srca in možganov, postinfarktne ​​kardioskleroze.

Srčno patologijo in okvaro presnove spremlja nastanek holesterolskih plakov na endoteliju arterij, kar zoži lumen posod. Pretok krvi na prizadetem območju se upočasni, kri se zgosti, nastane tromb, na katerem se trombociti še naprej usedajo. Krvni strdki potujejo po krvnem obtoku, vstopijo v koronarne žile in jih zamašijo. Akutna ishemija miokarda se pojavi z značilnimi kliničnimi simptomi.

Protitrombocitna in antikoagulantna terapija je osnova za zdravljenje in preprečevanje kapi in srčnega infarkta. Niti trombociti niti antikoagulanti ne morejo uničiti nastalega tromba. Preprečujejo rast strdka in preprečujejo blokado žil. Zdravila iz teh skupin lahko rešijo življenje bolnikom z akutno ishemijo.

Antikoagulanti so v nasprotju s trombocitnimi sredstvi bolj agresivni. Veljajo za dražje in imajo večje tveganje za neželene učinke..

Ko so tkiva ali krvne žile poškodovane, se kri začne strjevati, da se prepreči huda krvavitev, to se zgodi, ko se trombociti zlepijo z rdečimi krvničkami. Posledično se pojavijo strdki, imenovani tudi krvni strdki. To je normalen odziv telesa na poškodbe..

Toda včasih se proces nastajanja trombov pojavi iz drugih razlogov. Vsaka poškodba krvnih žil in vnetni procesi v njih povzročajo nastanek trombov v krvni obtok. Krvni strdki postopoma zamašijo lumen posode, zaradi česar je krvni obtok moten.

Posledice so lahko različne, odvisno od lokacije takšnih blokiranih območij. Najbolj nevarna stvar je tvorba trombov v možganih, blokada krvnih žil povzroči kap. Smrtnost po napadu doseže 50% v enem letu.

Protitrombocitna sredstva kot blažji analogi antikoagulantov motijo ​​nastanek trombov z redčenjem krvi. Ljudje, ki so nagnjeni k vaskularnim boleznim, morajo ta zdravila včasih jemati celo življenje. Antikoagulanti se uporabljajo v nujnejših primerih, ko morate ukrepati čim hitreje - pri srčnem infarktu in kapi.

Ishemično bolezen srca spremlja nastajanje aterosklerotičnih plakov na stenah arterij. Če je površina take plošče poškodovana, se na njej naselijo krvne celice - trombociti, ki pokrivajo nastalo napako. Hkrati se iz trombocitov sproščajo biološko aktivne snovi, ki spodbujajo nadaljnjo sedimentacijo teh celic na plaku in tvorbo njihovih grozdov - agregatov trombocitov. Agregati se prenašajo vzdolž koronarnih žil, kar vodi do njihove blokade. Rezultat je nestabilna angina ali miokardni infarkt.

Sredstva proti trombocitom blokirajo biokemične reakcije, ki vodijo do tvorbe agregatov trombocitov. Tako preprečujejo razvoj nestabilne angine pektoris in miokardnega infarkta..

Kaj so antiagregacijska sredstva?

Antikoagulantna in antitrombocitna zdravila se v medicini učinkovito uporabljajo. To ime so dobili sredstva, ki zavirajo adhezijo (agregacijo) krvnih celic - trombocitov in eritrocitov. Mehanizem delovanja teh snovi je različen, zaradi česar je bilo mogoče ločiti več skupin. Protitrombocitna sredstva, katerih seznam zdravil je obsežen, so razvrščena na naslednji način.

  1. Antagonisti kalcija ("Verapamil").
  2. Encimski zaviralci, ki vključujejo snovi, ki zavirajo ciklooksigenazo (acetilsalicilna kislina, naproksen, indometacin), pa tudi adenilat ciklazo in fosfodiesterazo (tiklopidin, pentoksifilin).
  3. Zdravila, ki spodbujajo tvorbo prostaciklina ("pirazolin").
  4. Prostanoidi ("Prostaciklin" in njegovi sintetični analogi).
  5. Zdravila, ki zavirajo sproščanje snovi, ki jih vsebujejo trombociti ("Piracetam").

Pomaknite se

V sodobni kardiologiji se uporabljajo naslednja sredstva proti trombocitom:

  • Acetilsalicilna kislina (Aspirin, Trombo-ass, CardiAsk, Plidol, Trombopol);
  • Dipiridamol (Curantil, Parsedil, Trombonil);
  • Klopidogrel (Zylt, Plavix);
  • Tiklopidin (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo);
  • Lamifiban;
  • Tirofiban (Agrostat);
  • Eptifibatid (Integrilin);
  • Abciximab (ReoPro).

Obstajajo tudi že pripravljene kombinacije teh zdravil, na primer Agrenox (dipiridamol + acetilsalicilna kislina).

Indikacije

Protitrombocitna sredstva so zdravila, katerih imena so zaradi široke uporabe mnogim znana. Glavna naloga te skupine je preprečevanje nastanka trombov. Protitrombocitna sredstva - zdravila, ki se učinkovito uporabljajo pri številnih kardiovaskularnih patologijah, pa tudi po operativnih posegih (protetika srčnih zaklopk).

IndikacijaSeznam antiagregacijskih sredstev
Presaditev koronarne arterije"Aspirin", "Sulfinpirazon", "Indometacin"
Ateroskleroza, umetni ventili, bolezen koronarnih arterij"Dipiridamol", "Tiklopidin", "Suloktidil", "Piracetam", "Tsetediel"
Nestabilna angina pektoris, ateroskleroza"Prostaciklin"

Spremljanje antiagregacijske terapije

Spremljanje zapletov ostaja glavno vprašanje varnosti bolnikov pri predpisovanju protitrombocitnih zdravil. Vrednotenje učinkovitosti terapije mora biti povezano z odsotnostjo negativnih vidikov. Tehnike so lahko različne:

  • optično - vizualno določanje agregacije trombocitov;
  • posteljni testi (hitri testi);
  • stabilno spremljanje presnovkov v urinu;
  • fotospektrometrija;
  • spremljanje z uporabo agregometrov (drag postopek, zato nepriljubljen).

Vprašanje celotnega testiranja bolnikov, ki prejemajo antiagregacijska sredstva, ostaja nerešeno, saj jih jemljejo skoraj vsi bolniki s koronarno arterijsko boleznijo, motnjami krvnega obtoka in žilnimi patologijami. Težko je takšne odločitve preceniti, saj so lahko zapleti zaradi nenadzorovanega prevelikega odmerjanja usodni.

"Aspirin"

Eikozanoidi, ki so produkt oksidacije arahidonske kisline, sodelujejo pri uravnavanju hemostaze. Med njimi je najpomembnejši tromboksan A2, katerega glavna naloga je zagotoviti agregacijo trombocitov. Delovanje aspirina je namenjeno zaviranju encima, imenovanega ciklooksigenaza. Posledično se sinteza tomboksana A2 zatre, zato so procesi tvorbe trombov zavirani. Učinek se poveča pri večkratnem dajanju zdravila zaradi kumulacije. Za popolno zatiranje ciklooksigenaze je potreben dnevni vnos. Optimalni odmerek zmanjša verjetnost neželenih učinkov zdravila "Aspirin" tudi pri stalni uporabi. Povečanje odmerka je nesprejemljivo, saj obstaja nevarnost zapletov v obliki krvavitve.

Acetilsalicilna kislina

Ta snov zavira aktivnost ciklooksigenaze, encima, ki poveča reakcije sinteze tromboksana. Slednje je pomemben dejavnik pri agregaciji (adheziji) trombocitov. Aspirin je predpisan za primarno preprečevanje miokardnega infarkta s funkcionalnimi razredi angine pektoris II - IV, pa tudi za preprečevanje ponovnega infarkta po predhodni bolezni. Uporablja se po operacijah srca in ožilja za preprečevanje trombemboličnih zapletov. Učinek po zaužitju se pojavi v 30 minutah. Zdravilo je dolgo časa predpisano v obliki tablet po 100 ali 325 mg. Neželeni učinki vključujejo slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu in včasih ulcerozne lezije želodčne sluznice. Če je bolnik sprva imel čir na želodcu, se bo pri uporabi acetilsalicilne kisline verjetno razvila želodčna krvavitev. Dolgotrajno uporabo lahko spremljajo omotica, glavobol ali druge motnje v delovanju živčnega sistema. V redkih primerih pride do depresije hematopoetskega sistema, krvavitev, poškodb ledvic in alergijskih reakcij. Acetilsalicilna kislina je kontraindicirana za erozije in razjede prebavil, intoleranco za nesteroidna protivnetna zdravila, ledvično ali jetrno odpoved, nekatere krvne bolezni, hipovitaminozo K. Kontraindikacije so nosečnost, dojenje in starost do 15 let. Previdno je treba predpisovati acetilsalicilno kislino za bronhialno astmo in druge alergijske bolezni. Pri uporabi acetilsalicilne kisline v majhnih odmerkih njeni neželeni učinki niso zelo izraziti. Še varnejša je uporaba zdravila v mikrokristaliziranih oblikah ("Kolfarit").

"Tiklopidin"

Učinek zdravila temelji na blokiranju nekaterih receptorjev, odgovornih za krvne strdke. Ko se na njih ADP veže, se spremeni oblika trombocitov in spodbudi agregacija, "tiklopidin" pa ta proces zavira. Značilnost tega antiagregacijskega sredstva je velika biološka uporabnost, ki jo dosežemo z visoko stopnjo absorpcije. Po odpovedi se učinek opazi še 3-5 dni. Pomanjkljivost je veliko število neželenih učinkov, med katerimi so pogosti slabost, driska, trombocitopenija in agranulocitoza.

Klopidogrel

Zdravilo nepovratno blokira agregacijo trombocitov in preprečuje zaplete ateroskleroze koronarnih arterij. Predpisuje se po miokardnem infarktu, pa tudi po operacijah na koronarnih žilah. Klopidogrel je pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo učinkovitejši od acetilsalicilne kisline pri preprečevanju miokardnega infarkta, kapi in nenadne koronarne smrti. Zdravilo se daje peroralno enkrat na dan, ne glede na vnos hrane. Kontraindikacije in neželeni učinki zdravila so enaki kot pri tiklopidinu. Vendar je manj verjetno, da bo klopidogrel škodljivo vplival na kostni mozeg z razvojem levkopenije ali agranulocitoze. Zdravilo ni predpisano za otroke, mlajše od 18 let..

"Dipiridamol"

Glavni učinek zdravila je vazodilatacija, to je vazodilatacija, vendar v kombinaciji z drugimi zdravili opazimo izrazit antiagregacijski učinek. Zdravilo "Dipiridamol" je predpisano skupaj z zdravilom "Aspirin", če obstaja veliko tveganje za nastanek trombov. Možna je tudi kombinacija z "Warfarinom", ki se učinkovito uporablja po protetičnih srčnih zaklopkah, da zmanjša verjetnost embolije. Pri monoterapiji je učinek manj izrazit.

Protitrombocitna sredstva - zdravila (seznam: "Eliquis", "Clopidogrel" in drugi), ki se pogosto uporabljajo v praksi.

Vitafon-IR

To je povsem druga naprava. Od običajnih aparatov Vitafon se razlikuje po naslednjih značilnostih, kot so: amplituda in frekvenca. Vsebuje tudi infrardeče sevanje. Njegova značilnost je kompleksen učinek vibroakustike in infrardečih žarkov na telo ali organ.

Postopki imajo naslednje lastnosti:

  • dekongestiv;
  • regenerativni;
  • protivnetno;
  • trofični (obnovitveni);
  • lajšanje bolečin.

To napravo lahko uporabljate doma. Leta 2001 je bil registriran kot medicinski pripomoček. Naprava je dodala funkcijo gradacije izpostavljenosti vibracijam. Učinkovito se uporablja za zdravljenje limfostaz (okvarjenega odtoka limfe) spodnjih okončin in vnetnih bolezni.

Kontraindikacije

Imenovanje antiagregacijskih zdravil zahteva temeljito anamnezo, ki vključuje informacije o sočasnih boleznih. Ob prisotnosti te ali one bolezni, ki je kontraindikacija za jemanje zdravil te skupine, je treba popraviti načrt zdravljenja. V takih primerih se izvede individualna izbira sredstev in njihov odmerek ter terapija pod strogim nadzorom zdravnika. V nobenem primeru ni dovoljeno samo-dajanje antiagregacijskih sredstev, saj so lahko posledice katastrofalne.

  • alergija;
  • hemoragična diateza;
  • tveganje za krvavitev;
  • huda odpoved jeter in ledvic;
  • zgodovina aritmij;
  • huda arterijska hipertenzija;
  • obstruktivne bolezni dihal;
  • otroštvo (za večino zdravil).

Poleg tega so številni antiagregacijski pripravki (seznam zdravil je obravnavan v tem članku) kontraindicirani med nosečnostjo in dojenjem. V tem obdobju je treba dati prednost zdravilom, ki bodo varna tako za otroka kot za mater..

Funkcije aplikacije

Začeti jemati protitrombocitna sredstva je treba le po posvetovanju z zdravnikom. Nesprejemljivo je samozdravljenje, saj obstajajo kontraindikacije za njihov vnos in je možen pojav neželenih učinkov.

Če obstajajo nenavadni simptomi ali manifestacije alergijske reakcije, morate takoj prenehati jemati zdravilo in se posvetovati z zdravnikom.

Različni strokovnjaki predpišejo antiagregacijska sredstva glede na bolezen:

  • kardiolog za bolezni srca;
  • nevrolog pri boleznih možganskih žil;
  • flebolog ali vaskularni kirurg za lezije žil in arterij spodnjih okončin.

Sredstva proti trombocitom. Priprave: seznam med nosečnostjo

Če je plod prekrvavljen, obstaja nevarnost prekinitve nosečnosti. Ta pojav se imenuje fetoplacentna insuficienca. Če je dovajanje kisika s krvjo moteno, se pri plodu razvije huda hipoksija, ki ne ogroža le odstopanj v njegovem razvoju, temveč tudi smrt. Pri diagnosticiranju takšne patologije je potrebno takojšnje zdravljenje, ki vključuje izboljšanje pretoka krvi in ​​zmanjšanje viskoznosti krvi. Za to so predpisana protitrombocitna zdravila, vendar je treba vedeti, da vsa zdravila v tej skupini med nosečnostjo niso varna. Dovoljeni so le nekateri izdelki.

Stranski učinki

Sredstva proti trombocitom lahko povzročijo naslednje neželene učinke:

  • Alergijske reakcije.
  • Zastrupitev telesa.
  • Krvavitve in krvavitve, vaskulitis, znižanje krvnega tlaka.
  • Motnje v delu prebavnega sistema.
  • Bolečine v srcu, mišicah, sklepih.
  • Aritmija, težko dihanje.
  • Motnje dizurika, kri v urinu, hepatosplenomegalija.
  • Težave s spanjem, tresenje in pareza okončin, čustvene motnje.

"Courantil"

Zdravilo je zelo priljubljeno zaradi dejstva, da nosečnost in dojenje nista vključena na seznam njegovih kontraindikacij. Zdravilna učinkovina "Curantila" je prej opisani dipiridamol, ki širi krvne žile in zavira tudi tvorbo trombov. Zdravilo izboljša oskrbo s srčno mišico s krvjo in zagotavlja dostavo potrebne količine kisika. Zaradi tega lahko K ​​"urantil" uporabimo ob prisotnosti kardiovaskularne patologije pri nosečnici. Glavna indikacija za predpisovanje nosečnicam pa je placentna insuficienca. Z izboljšanjem reoloških lastnosti krvi in ​​vazodilatacije se preprečuje okluzija posod posteljice, tako da plod ne trpi zaradi hipoksije. Dodatno prednost zdravila lahko imenujemo imunomodulatorni učinek. Zdravilo spodbuja proizvodnjo interferona, zaradi česar se zmanjša tveganje za razvoj virusnih bolezni pri materi. Čeprav se "Curantil" lahko uporablja med nosečnostjo in dojenjem, ga je treba predpisati le, če obstajajo dokazi. Pri jemanju zdravila morate zmanjšati porabo čaja in kave, saj zmanjšata njegovo učinkovitost. Protitrombocitna sredstva so zdravila (navedena zgoraj), ki se jih ne sme kombinirati s takšnimi pijačami. Čeprav jim med nosečnostjo vseeno ni priporočljivo, da se vanje vključujejo.

Protitrombocitna sredstva, katerih seznam zdravil ima na desetine imen, se učinkovito uporabljajo pri zdravljenju bolezni srca in ožilja. Vendar se je treba zavedati možnih zapletov, povezanih z nizko viskoznostjo krvi in ​​zatiranjem koagulacije. Protitrombocitna sredstva - zdravila, ki jih je mogoče uporabljati samo pod nadzorom lečečega zdravnika, izbral bo potreben odmerek in potek terapije.

Kako so razvrščena zdravila??

Za preprečevanje bolezni in zdravljenje manifestacij krčnih žil na nogah naši bralci svetujejo razpršilo "NOVARIKOZ", ki je napolnjeno z rastlinskimi izvlečki in olji, zato ne more škodovati zdravju in praktično nima kontraindikacij

  1. Triflusal, indobufen in acetilsalicilna kislina (pa tudi drugi zaviralci presnove arahidonske kisline).
  2. Dipiridamol in druga zdravila, ki povečajo vsebnost cikličnega adenazin monofosfata.
  3. Clopidogrep, tiklopidin (kot tudi druga zdravila, ki blokirajo adenozin difosfatne receptorje).
  4. Framon, lamifiban (in druga zdravila, ki so antagonisti glikoproteinskih receptorjev).

Za preprečevanje bolezni in zdravljenje manifestacij krčnih žil na nogah naši bralci svetujejo Antivarikozni gel "VariStop", napolnjen z rastlinskimi izvlečki in olji, nežno in učinkovito odstranjuje manifestacije bolezni, lajša simptome, tonizira, krepi krvne žile.

Dodatna priporočila

Terapija z napravami bo čim bolj učinkovita, če se bodo upoštevala določena pravila:

  • zagotoviti amortizacijo okončine med prevozom pacienta do kraja postopka;
  • ne dvigujte uteži (tovor, ki tehta več kot 5 kilogramov);
  • prisotnost ortopedskih čevljev;
  • periodični počitek bolnika 1,5 - 2 uri.

Zdravljenje bo bolj produktivno, če se hkrati z vibroakustičnimi sejami uporabljajo druge metode terapije, saj je najbolj izrazit učinek mogoč le z integriranim pristopom k zdravljenju.

V primeru močne bolečine, ki je lokalizirana v peti, je upravičeno dodatno napravo uporabljati podnevi in ​​ponoči..

V nekaterih primerih se rezultat zdravljenja za bolnike zdi nepričakovan: bolečina v predelu ostružkov se samo poslabša. V kombinaciji s potekom terapije in jemanjem protivnetnih zdravil mora bolnik tečaj opraviti. Naprava ni dokazano klinično učinkovita. Več obsežnih študij je pokazalo, da lahko infrardeča različica naprave resno poškoduje kožo..

  • ne dvigujte uteži, izogibajte se poškodbam;
  • ne pretiravajte, podnevi počivajte vsaj eno uro;
  • minimalizirati čas, porabljen za prevoz;
  • bodite pozorni na gladkost gibanja med hojo, še posebej, če počivate na peti;
  • gremo navzgor ali navzdol po stopnicah, se osredotočimo na zdravo nogo, bolnika postavimo na zdravo;
    Miren življenjski slog
  • izključite tek, skakanje, težka gibanja;
  • ne zanemarjajte udobja in udobja nog pri izbiri čudovitih čevljev;
  • med terapijo, ko lajša, postopoma povečujte obremenitev prizadete noge, dovolj počasi, da se ne razvije ponovitev bolezni.

Med začetkom zdravljenja z zdravilom "Vitafon" se lahko bolečina poveča in proces poslabša. Ne opustite zdravljenja, to je posledica povečanega pretoka krvi in ​​imunskih procesov zaradi mikrovibracijskih valov. Sredstva za lajšanje bolečin ne bodo lajšala povečane bolečine - počakajte le nekaj dni, da se imunski sistem prilagodi novim razmeram.

Vitafon-T

To je priljubljen model glavne enote. Razlikuje se v svoji mobilnosti, zahvaljujoč prenosni napajalni enoti. Za povezavo naprave se uporablja izmenični tok. Uporablja se lahko celo v avtomobilu, razen ambulantno in doma. Ta naprava je bila registrirana leta 2003. Dodana funkcija časovnika, ki samodejno izklopi napravo po seji uporabe. Naprava lahko deluje tudi pod napetostjo v avtomobilu.

Napravo Vitafon-T lahko uporabljate med vožnjo. Za lažjo uporabo in dolgotrajno uporabo je bila razvita posebna torba. Naprava v njej ni samo shranjena, temveč tudi uporabljena. Na napravo je pritrjena napajalna enota, ki ščiti vtični priključek pred poškodbami. V torbi so priročno pokrovi za vibrafone. Kabli se lahko zaklenejo. Za manšete je dodeljen poseben predel. Vse te prednosti omogočajo enostavno uporabo naprave in zaščito pred poškodbami..

Preberite Več O Globoke Venske Tromboze

Krv v blatu dojenčka: kaj morajo starši vedeti, ko zaznajo krvne proge v blatu dojenčka?

Zapleti
Ko se v otrokovem blatu pojavi kri, starši začnejo sprožiti alarm. Dejansko: običajni iztrebki ne smejo biti krvavi.

Razlogi za pojav krvi v blatu pri dojenčkih v obliki črt ali sluzi

Zapleti Starše je treba opozoriti na tak pojav, kot je kri v otrokovem blatu. To je lahko simptom resne okvare notranjih organov. Vzroka ni vedno mogoče določiti prvič; potreben je celovit pregled telesa.

Zdravljenje s čebeljim pikom in čebeljimi proizvodi - koristi in škoda čebeljega pika za telo

Zapleti Zdravljenje čebel, kot se imenuje apiterapija, je metoda zdravljenja osebe s piki čebel in njihovimi izdelki.