logo

Xarelto

Xarelto

Ocena 4.3 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Xarelto: 20 pregledov zdravnikov, 5 pregledov pacientov, navodila za uporabo, analogi, infografika, 1 obrazec za sprostitev.

Pregledi zdravnikov o xareltu

Ocena 4.2 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Odlično zdravilo. Peroralni antikoagulant z največjo dokazno bazo. Uporabljam ga v svoji nevrokirurški praksi pri bolnikih s trombemolnimi zapleti. Ne zahteva natančnega spremljanja koagulograma. Bolniki zdravilo popolnoma prenašajo.

Ločeno zahteva lobiranje za možnost brezplačnega pridobivanja tako učinkovitih zdravil na račun obveznega zdravstvenega zavarovanja.

Ocena 3.8 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Novo odmerjanje zdravila "Ksarelto" 2,5 mg 2-krat na dan se je popolnoma izkazalo v kombinaciji z antiagregacijskimi sredstvi pri ciljni skupini bolnikov, zlasti tistih s srčno-kirurškim profilom. Idealno za paciente na čakalnem seznamu za diagnostične in terapevtske postopke, kot so koronarna angiografija, angioplastika in stentiranje koronarnih arterij, obvodna koronarna arterija. Učinkovit je pri večini bolnikov z napredovalno aterosklerozo pri izbiri kakršne koli taktike vodenja, z izjemo bolnikov na dvojni antiagregacijski terapiji, bolnikov z indikacijami za večje odmerke antikoagulantov in bolnikov z izrazitim tveganjem za krvavitev. Lahko ga predpišemo večini bolnikov po CABG.

V realni skupini bolnikov so tveganja za krvavitve bistveno manjša kot pri tistih, vključenih v COMPASS, kar potrjuje analiza registrov. Zaenkrat pri naših bolnikih ni bilo pomembnih razlogov za prekinitev uporabe zdravila. Na splošno dobro preneseno.

Zdi se, da je bila najdena kombinacija antiagregacijskih sredstev in antikoagulantov pri bolnikih z napredovalno aterosklerozo - najbolj pričakovana v srčni skupnosti že skoraj 30 let - in jo je treba širše sprejeti. Možnost brezplačnega pridobivanja tako učinkovitih zdravil na račun skladov obveznega zdravstvenega zavarovanja zahteva lobiranje. To bi znatno zmanjšalo tveganje za bolezni, ki zasedajo prva mesta v strukturi umrljivosti..

Ocena 4.6 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Od vseh peroralnih antikoagulantov najučinkovitejši in najvarnejši. Zdravilo ni učinkovito le za preprečevanje trombotičnih zapletov (kot so nameščeni nekateri "analogi"), temveč tudi za zdravljenje DVT, vključno z zapleteno PE. Tveganje za večje krvavitve in hemoragične zaplete je ob ustreznem izbiranju odmerka izredno majhno. Ni potrebe po nadzoru sistema strjevanja krvi.

Cena je visoka. Glede na potrebo po stalni uporabi antikoagulantov (atrijska fibrilacija, ponavljajoči se DVT itd.) Si vsak bolnik ne more privoščiti tega zdravila.

Kakovost še ni propadla (v nasprotju z "analogi"). Razmerje med ceno in kakovostjo je primerno, čeprav bi rad bil cenejši.

Ocena 4.6 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

To je eden najučinkovitejših tabletnih antikoagulantov. Deluje na faktor koagulacije X in dovolj deluje na sistem strjevanja krvi. Nedvomna prednost tega zdravila v primerjavi z "Warfarinom" je varna metoda, ki ne zahteva stalnega spremljanja koagulograma. Priročno odmerjanje vam omogoča postopno zmanjšanje dnevne količine zdravila, kar popolnoma razlikuje to zdravilo v primerjavi z drugimi antikoagulanti nove generacije.

Ocena 3.3 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Dober učinek in preživetje bolnika.

Manjše krvavitve so dokaj pogost zaplet, zlasti pri dolgotrajni uporabi, na primer pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo.

Menim, da je rivaroksaban absolutno vodilni na tem področju, saj ponuja različne odmerke in režime, ki zajemajo vse možne klinične scenarije. Zaupam temu posebnemu zdravilu in ga toplo priporočam kot zdravilo, ki se je izkazalo v resnični klinični praksi..

Ocena 3.8 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Precej učinkovito zdravilo v vaskularni kirurgiji, ki se uporablja za vensko trombozo spodnjih okončin, pljučno embolijo. Nedvomna prednost je odsotnost potrebe po nadzoru INR.

Povečana krvavitev zaradi izrazitih antikoagulantnih lastnosti. Visoki stroški zdravila.

Ocena 3.3 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Dober peroralni antikoagulant, ki se lahko uporablja pri številnih boleznih, ne zahteva stalnega spremljanja mednarodnega normaliziranega razmerja (INR), kar mnogim bolnikom olajša življenje.

Zaradi visokih stroškov zdravila si Xarelto ne more privoščiti vsakdo v življenju.

Ocena 4.6 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Na voljo v številnih lekarnah brez recepta. Visoka biološka uporabnost in učinkovitost. Dobra toleranca za starejše bolnike. Združljivost z večino zdravil, ki jih jemljejo bolniki z akutno cerebrovaskularno nesrečo.

Nobenih stranskih učinkov ni.

Izkazalo se je v primarnem in sekundarnem preprečevanju ishemične kapi ob ustreznih indikacijah za sprejem.

Ocena 4.2 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Poleg odsotnosti potrebe po nadzoru INR je zdravilo na začetku idealno za ambulantno zdravljenje tromboflebitisa globokih ven, saj predhodno zdravljenje s heparinom pod nadzorom APTT ni potrebno. Obstajajo tudi rezultati raziskav, ki kažejo učinkovitost tega zdravila pri zdravljenju flebotromboze v ozadju onkološke patologije s paraneoplastičnim sindromom.

Vsak bolnik si finančno ne more privoščiti jemanja tega zdravila v terapevtske namene, kadar ga je treba jemati dlje časa. Zlasti pri ponavljajočem se tromboflebitisu in pljučni emboliji je njegova uporaba konstantna.

Ocena 3.8 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Zdravilo ne zahteva nadzora INR, zato bolnik med zdravljenjem s tem zdravilom ni vezan na laboratorij. Dobro prenašajo. Registriran za številne indikacije, dobro raziskan.

Drago, če upoštevamo, da je običajno potrebna redna uporaba.

V nevrologiji se uporablja predvsem za preprečevanje kardioembolične kapi pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo in drugimi srčnimi boleznimi z visokim tveganjem za nastanek krvnih strdkov.

Ocena 4.2 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Xarelto je odličen izdelek. Se je izkazal. Pogosteje predpišem v odmerku 20 mg 1-krat na dan za preprečevanje trombemboličnih zapletov pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo. Pomembno je, da ne zahteva nadzora INR! Zdravilo je varno pred hemoragičnimi zapleti.

Cena je visoka, učinkovitost pa odlična.

Ocena 5.0 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Odlično zdravilo za zdravljenje DVT, prednosti v visoki učinkovitosti in enostavnosti uporabe. Ne zahteva stalnega spremljanja INR, kar olajša življenje in zdravljenje bolnikom, ker pacienti, zlasti starejši, težko opravljajo teste pogosto.

Tega ni mogoče pripisati slabostim, vendar so mnogi zmedeni zaradi visokih stroškov zdravila.

Ocena 5.0 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Dobro zdravilo za zdravljenje in preprečevanje trombemboličnih zapletov. Njegova pomembna prednost je odsotnost potrebe po nadzoru sistema strjevanja krvi, kot je to potrebno pri jemanju varfarina. Poleg tega se to zdravilo jemlje 1-krat na dan, ima relativno kratko obdobje izločanja, kar je pomembno v primeru, ko je treba antikoagulante odpovedati, na primer pred operacijo.

Ocena 5.0 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Najboljše in najučinkovitejše zdravilo za zdravljenje bolnikov s tromboflebitisom, flebotrombozo, primerno za bolnike z atrijsko fibrilacijo, za preprečevanje BODY in DVT. Kadar je predpisan pri bolnikih z akutno globoko vensko trombozo celo na ravni stegnenično-poplitealno-tibialnega segmenta, vodi do popolne rekanalizacije do 100% v prvih 3-4 mesecih pri 70-80% bolnikov. Ima visoko varnost pred neželenimi hemoragičnimi zapleti. Enostavnost uporabe.

Ocena 4.2 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Zdravilo je zelo priročno za uporabo in je omogočilo, da se znebite uporabe injekcij heparinov z nizko molekulsko maso pri zdravljenju akutne venske tromboze. Priročen odmerek terapevtskega odmerka in še bolj priročen protokol za preprečevanje retromboze. Enostaven prehod z varfarina na ksarelto. Zelo dobro pri šibkih in starejših ljudeh s povišano koncentracijo kreatinina (z zmanjšanim delovanjem ledvic).

Prišlo je do 2-3 krat hude maternične krvavitve. Nekoč je bilo treba zdravilo odpovedati zaradi krvavitve iz želodca, vendar brez resnih posledic za življenje in zdravje bolnika. Kar pa mi ni všeč, je trajanje predpisovanja terapevtskega odmerka za akutno vensko trombozo - 3 tedne. 3 tedne se tromb redko razgradi na nič, če pa podaljšamo trajanje na 1,5 - 2 meseca, lahko skoraj vedno dosežemo popolno ali skoraj popolno razgradnjo tromba, vendar se ta sistem predpisovanja zdravila imenuje "off label" in je strogo prepovedano govoriti o imenovanju za predstavnike podjetja "Baer"!

Odlično zdravilo, čeprav ne poceni, a priročno in na splošno varno.

Ocena 5.0 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Odličen NOAC (novi peroralni antikoagulanti), odlična alternativa antagonistom vitamina K. V praksi ga nenehno uporabljam, s pravilno uporabo je tveganje za krvavitev minimalno. Ekonomska komponenta po mesečni ceni je v celoti upravičena s kakovostjo življenja in odsotnostjo nadzora nad INR, potovanji v laboratorij za nadzor in potrebo po strogi dieti.

Ocena 5.0 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Priročna embalaža, ki praktično odpravlja "preskakovanje" pacienta.

Drago, a vredno.

Peroralni antikoagulant z najvišjo dokazilo o DVT. V praksi sem že velikokrat pomagal, tudi z nenamensko uporabo. Preprosto, zanesljivo, učinkovito. Natančno preberite navodila - vse je preprosto in jasno.

Ocena 5.0 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Xarelto je zdravilo, ki se uporablja v travmatologiji in ortopediji po kirurških posegih, kot so rekonstruktivne operacije na velikih sklepih spodnjih okončin, njihovi endoprotetiki: kolčni sklep, kolenski sklep, gleženjski sklep.

Edinstveno zdravilo za preprečevanje pljučne trombembolije po travmatičnih operacijah na spodnjih okončinah.

Ocena 3.3 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Po mojih izkušnjah je zdravilo nadzorovano in povsem varno. Objektivno ne morem oceniti učinkovitosti - obdobje opazovanja bolnikov je 2 leti. Čas bo povedal.

V kliničnem registru "Potencialni, multicentrični mednarodni register bolnikov moškega in ženskega spola, na novo diagnosticiranih z atrijsko fibrilacijo in zdravljenih z rivaroksabanom" RIVER TRI08890 dinamično opazujem bolnike, ki jemljejo zdravilo "Xarelto".

Ocena 5.0 / 5
Učinkovitost
Kakovost cen
Stranski učinki

Izkazalo se je pozitivno, z minimalnim tveganjem za neželene učinke. Dobro prenašajo bolniki. Je dobra izbira zdravila za preprečevanje pooperativnih zapletov.

V daljšem obdobju izkušenj nisem opazil nobenih stranskih učinkov.

Uporabljam ga v pooperativnem obdobju po hudih ortopedskih operacijah.

Ocene pacientov o zdravilu Xarelto

Dober večer! Po operaciji ICA so mi predpisali zdravilo - 90%, postavili so stene. Prebrala sem preglede in mislim, da se po jemanju zdravila vsi dobro počutijo, a pri meni je vse obratno. Slabost je strašna, bolečine v mišicah celotnega telesa in še otekanje nog; noge postanejo kot les, tudi od prsta, ko pritisnemo, ne ostane nobena fossa. Zato razmišljam, ali naj pijem "Xarelto" ali neham. Pijem tudi "Clopidogrel" (75 mg) + "Cardiomagnet". Cena je zelo visoka, pokojnine si ne moreš kupiti.

DS: atrijska fibrilacija, Xarelto je bil izbran kot antikoagulant. Jemljem ga že 5 let v odmerkih 15-20 mg. Od neželenih učinkov periodične in manjše krvavitve dlesni. Cena je spodobna, vendar se v "domovini" francoske proizvodnje ne razlikuje dosti od cene v Rusiji.

Zdravilo Xarelto je začela jemati po diagnozi: tromboza stegnenične vene. Ob isti priložnosti ji je bila narejena križna kri na desni. Opozorili so me, da je zdravilo precej drago in zahteva dolgotrajno uporabo. Ko sem vse pretehtal, sem se odločil za "Xarelto". Jasna prednost zdravila je, da vam za nadzor INR ni treba biti vezan na kliniko (laboratorij) in pogosto dajati kri za analizo. Opazim lahko tudi dobro prenašanje zdravila (trpim gastritis), med vnosom ni bilo dodatnih nevšečnosti. Tu se seznam plusov konča. Po 5 mesecih je Dopplerjeva ultrazvočna raziskava pokazala trombozo desne n / c arterije. Da, dednost je naklonjena takim boleznim in zdravnik nad ponovitvijo ni bil presenečen. Imel sem šok - takšno poslabšanje ob jemanju zdravila nove generacije. Sklepam, da dražje ne pomeni boljšega. Pred zdravljenjem tromboze ambulantno, tudi z zelo dobrim in dragim zdravilom - dobro premislite.

Mami so predpisali zdravilo "Xarelto" zaradi globoke venske tromboze desne noge. Krvni obtok je bil oviran in okončina je imela modrikast odtenek. Zdravnik, ki je predpisal to zdravilo, je opozoril, da ga je treba jemati strogo v skladu z navodili in se prepričati, da se ne začne krvavitev. V našem primeru so se zdravniki bali črevesne krvavitve, saj je imela moja mama rak sigmoidnega črevesa, vendar se je vse dobro izkazalo - krvavitev ni bila opažena, vendar je to zdravilo vplivalo na resorpcijo tromba. "Ksarelto" je mati jemala vsak dan dva tedna. Zelo postopoma sta oteklina in cianoza noge začeli popuščati. Nato je bila predpisana Dopplerjeva ultrazvok žil spodnje desne okončine. Ta žilni test je pokazal, da ni bilo tromboze in s tem učinkovitosti tega zdravila. Treba je opozoriti, da je bila mati ves čas sprejema testirana na raven trombocitov v krvi.To zdravilo je treba uporabljati strogo na priporočilo zdravnika in pod njegovim nadzorom..

Pozdravi. Diagnosticirali so mi resno diagnozo - trombozo IVC, iliakalne in globoke vene spodnjih okončin. Ksarelto je bila predpisana kot antikoagulant (sredstvo za redčenje krvi) in jo jemala 3,5 meseca. V tem času niso našli nobenih stranskih učinkov. Vendar pa sta me zaradi cene in želje po dojenju zavrnila jemanje tega zdravila. Za: brez stranskih učinkov, enostavnost uporabe, ni potrebe po stalnem spremljanju strjevanja krvi. Proti: cena, kontraindicirana za dojenje.

Obrazci za izdajo

OdmerjanjeEmbalažaSkladiščenjeProdajaRok uporabnosti
pet; deset; štirinajst; 28; 56

Navodila za uporabo zdravila Xarelto

Farmakologija

Rivaroksaban je zelo selektiven neposredni zaviralec faktorja Xa z visoko oralno biološko uporabnostjo.

Aktivacija faktorja X, da tvori faktor Xa po notranji in zunanji koagulacijski poti, igra osrednjo vlogo v koagulacijski kaskadi. Faktor Xa je sestavni del tvorbe protrombinaznega kompleksa, katerega delovanje vodi do pretvorbe protrombina v trombin. Posledično te reakcije vodijo do tvorbe fibrinskega tromba in aktivacije trombocitov s trombinom. Ena molekula faktorja Xa katalizira nastanek več kot 1000 molekul trombina, kar imenujemo "trombinska eksplozija". Hitrost reakcije faktorja Xa, vezanega na protrombinazo, se poveča za 300.000-krat nad hitrostjo prostega faktorja Xa, kar povzroči močan skok ravni trombina. Selektivni zaviralci faktorja Xa lahko ustavijo trombinsko razpoko. Tako rivaroksaban vpliva na rezultate nekaterih posebnih ali splošnih laboratorijskih testov, ki se uporabljajo za ocenjevanje koagulacijskih sistemov. Pri ljudeh opazimo od odmerka odvisno zaviranje aktivnosti faktorja Xa.

Pri ljudeh so opazili od odmerka odvisno inhibicijo faktorja Xa. Rivaroksaban ima od odmerka odvisen učinek na spremembo protrombinskega časa, ki je tesno povezan s koncentracijo rivaroksabana v krvni plazmi (korelacijski koeficient 0,98), če se za analizo uporablja komplet Neoplastin ®. Rezultati se bodo razlikovali od ostalih reagentov. Protrombinski čas je treba meriti v sekundah, saj je MHO umerjen in certificiran samo za derivate kumarina in ga ni mogoče uporabiti za druge antikoagulante.

Pri bolnikih, ki so podvrženi večji ortopedski operaciji, se 5/95. Percentil za protrombinski čas (Neoplastin®) 2-4 ure po zaužitju tablete (tj. Z največjim učinkom) giblje med 13 in 25 sekundami.

Prav tako rivaroksaban odvisno od odmerka poveča rezultat APTT in HepTest®; vendar ti parametri niso priporočljivi za ocenjevanje farmakodinamičnih učinkov rivaroksabana. Rivaroksaban vpliva tudi na aktivnost faktorja Xa, vendar kalibracijski standardi niso na voljo.

Med zdravljenjem z zdravilom Xarelto ni treba spremljati parametrov strjevanja krvi.

Pri zdravih moških in ženskah, starejših od 50 let, podaljšanja intervala QT na EKG pod vplivom rivaroksabana niso opazili.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se rivaroksaban hitro absorbira; Cmaks doseženo 2-4 ure po zaužitju tabletke.

Po peroralni uporabi se rivaroksaban absorbira hitro in skoraj v celoti. Cmaks doseženo v 2-4 urah po zaužitju tabletke. Biološka uporabnost rivaroksabana pri jemanju 2,5 mg in 10 mg tablet je visoka (80–100%), ne glede na vnos hrane. Vnos hrane nima vpliva na AUC in Cmaxmaks pri jemanju zdravila v odmerku 10 mg. Tablete Xarelto® v odmerkih 2,5 mg in 10 mg lahko jemljete s hrano in na tešče.

Za farmakokinetiko rivaroksabana je značilna zmerna interindividualna variabilnost, koeficient variabilnosti Cv% je od 30% do 40%.

Rivaroksaban se visoko veže na beljakovine krvne plazme - približno 92–95%, večinoma se rivaroksaban veže na serumski albumin. Zdravilo ima povprečno Vd - približno 50 l.

Presnova in izločanje

Rivaroksaban se presnavlja z izoencimi CYP3A4, CYP2J2, pa tudi z mehanizmi, neodvisnimi od sistema citokroma. Glavna mesta biotransformacije so oksidacija morfolinske skupine in hidroliza amidnih vezi.

Po podatkih in vitro je rivaroksaban substrat za nosilne beljakovine P-gp (P-glikoprotein) in Bcrp (beljakovine, odporne proti raku dojke)..

Nespremenjeni rivaroksaban je edina aktivna spojina v krvni plazmi; v plazmi niso našli glavnih ali aktivnih presnovkov v obtoku. Rivaroksaban, ki ima sistemski očistek približno 10 l / h, lahko razvrstimo med zdravila z nizkim očistkom.

Ko se rivaroksaban izloči iz plazme, končni T1/2 se giblje od 5 do 9 ur pri mladih in od 11 do 13 ur pri starejših bolnikih.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Starost. Pri starejših bolnikih, starejših od 65 let, je koncentracija rivaroksabana v plazmi višja kot pri mladih, povprečna AUC je približno 1,5-krat višja od ustreznih vrednosti pri mladih bolnikih, predvsem zaradi očitnega zmanjšanja skupnega in ledvičnega očistka.

Tla. Pri moških in ženskah niso ugotovili klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki..

Telesna masa. Premajhna ali velika telesna teža (manj kot 50 kg in več kot 120 kg) le nekoliko vpliva na koncentracijo rivaroksabana v plazmi (razlika je manj kot 25%).

Otroštvo. Farmakokinetičnih podatkov pri otrocih ni.

Medetnične razlike. Klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki in farmakodinamiki niso opazili pri pacientih kavkaške, negroidne, azijske rase, pa tudi hispanske, japonske ali kitajske narodnosti..

Motnje v delovanju jeter. Vpliv jetrne odpovedi na farmakokinetiko rivaroksabana so preučevali pri bolnikih, razvrščenih v razrede po klasifikaciji Child-Pugh (v skladu s standardnimi postopki v kliničnih preskušanjih). Klasifikacija Child-Pugh omogoča oceno prognoze kroničnih bolezni jeter, predvsem ciroze. Pri bolnikih, za katere je predvidena antikoagulantna terapija, je še posebej pomemben kritični trenutek disfunkcije jeter zmanjšanje sinteze koagulacijskih faktorjev v jetrih. Ker ta kazalnik izpolnjuje le eno od petih kliničnih / biokemijskih meril, ki sestavljajo klasifikacijo Child-Pugh, tveganje za krvavitev ni jasno povezano s to klasifikacijo. Vprašanje zdravljenja takšnih bolnikov z antikoagulanti se je treba odločiti ne glede na razred po klasifikaciji Child-Pugh..

Zdravilo Xarelto ® je kontraindicirano pri bolnikih z boleznijo jeter, povezano s koagulopatijo, ki povzroča klinično pomembno tveganje za krvavitve.

Pri bolnikih s cirozo jeter z blago jetrno odpovedjo (razred A po klasifikaciji Child-Pugh) se je farmakokinetika rivaroksabana le nekoliko razlikovala od ustreznih parametrov v kontrolni skupini zdravih prostovoljcev (v povprečju se je AUC rivaroksabana povečala za 1,2-krat). Med skupinami ni bilo pomembnih razlik v farmakodinamičnih lastnostih..

Pri bolnikih s cirozo jeter in z jetrno insuficienco zmerne resnosti (razred B po klasifikaciji Child-Pugh) je bila povprečna AUC rivaroksabana znatno povečana (2,3-krat) v primerjavi z zdravimi prostovoljci zaradi znatno zmanjšanega očistka zdravila, kar kaže na resno jetrno bolezen. Supresija aktivnosti faktorja Xa je bila bolj izrazita (2,6-krat) kot pri zdravih prostovoljcih. Tudi protrombinski čas je bil 2,1-krat večji kot pri zdravih prostovoljcih. Z merjenjem protrombinskega časa se oceni zunanja koagulacijska pot, vključno s faktorji koagulacije VII, X, V, II in I, ki se sintetizirajo v jetrih. Bolniki z zmerno okvaro jeter so bolj občutljivi na rivaroksaban, kar je posledica tesnejše povezave med farmakodinamičnimi učinki in farmakokinetičnimi parametri, zlasti med koncentracijo in protrombinskim časom..

Podatkov o uporabi zdravila pri bolnikih z odpovedjo jeter razreda C po klasifikaciji Child-Pugh ni. Zato je rivaroksaban kontraindiciran pri bolnikih s cirozo jeter in okvarjenim delovanjem jeter B in C po klasifikaciji Child-Pugh..

Ledvična disfunkcija. Pri bolnikih z ledvično insuficienco so opazili povečanje izpostavljenosti rivaroksabanu, obratno sorazmerno s stopnjo zmanjšanja ledvične funkcije, ki jo je ocenila QC..

Pri bolnikih z blago ledvično insuficienco (CC 50-80 ml / min), zmerno (CC 30-49 ml / min) ali hudo (CC 15-29 ml / min) so opazili 1,4-, 1,5- in 1,6-kratno povečanje plazemske koncentracije rivaroksabana (AUC) v primerjavi z zdravimi prostovoljci. Ustrezno povečanje farmakodinamičnih učinkov je bilo bolj izrazito.

Pri bolnikih z blago, zmerno in hudo ledvično insuficienco se je skupno zatiranje aktivnosti faktorja Xa v primerjavi z zdravimi prostovoljci povečalo za 1,5, 1,9 in 2-krat; protrombinski čas zaradi delovanja faktorja Xa se je povečal tudi za 1,3, 2,2 oziroma 2,4-krat.

Podatki o uporabi zdravila Ksarelto pri bolnikih s KC 15-29 ml / min so omejeni, zato je pri uporabi zdravila pri tej kategoriji bolnikov potrebna previdnost. Podatki o uporabi rivaroksabana pri bolnikih s CC ® so 2,5 mg (1 tab.) 2-krat na dan. Bolniki morajo jemati tudi acetilsalicilno kislino v odmerku 75-100 mg / dan ali acetilsalicilno kislino v odmerku 75-100 mg / dan v kombinaciji s klopidogrelom v odmerku 75 mg / dan ali tiklopidinom v standardnem dnevnem odmerku.

Zdravljenje je treba redno ocenjevati v smislu ohranjanja ravnovesja med tveganjem za ishemične dogodke in tveganjem za krvavitve. Zdravljenje traja 12 mesecev. Zdravljenje se lahko za izbrane bolnike podaljša do 24 mesecev, saj so podatki o takem trajanju omejeni.

Zdravljenje z zdravilom Xarelto® v odmerku 2,5 mg je treba začeti čim prej, potem ko se bolnikovo stanje med trenutnim ACS stabilizira (vključno s postopki revaskularizacije). Zdravljenje z zdravilom Xarelto ® je treba začeti vsaj 24 ur po hospitalizaciji. Jemanje zdravila Xarelto ® v odmerku 2,5 mg je treba začeti, ko se parenteralno dajanje antikoagulantov običajno ustavi.

Če se sestanek izpusti, morate še naprej jemati zdravilo v odmerku 2,5 mg na naslednjem načrtovanem sestanku..

Če bolnik tablete ne more pogoltniti cele, lahko tableto Xarelto® zdrobi ali zmeša z vodo ali tekočo hrano, na primer jabolčno omako, tik pred jemanjem. Zdrobljeno tableto Xarelto® lahko dajete skozi želodčno sondo. Pred jemanjem zdravila Xarelto ® se morate z zdravnikom dodatno dogovoriti za položaj sonde v prebavilih. Zdrobljeno tableto je treba injicirati skozi želodčno sondo v majhni količini vode, nato pa je treba injicirati majhno količino vode, da se ostanki zdravila izperejo iz sten cevi..

Zdravilo Xarelto® je kontraindicirano pri bolnikih z jetrno boleznijo, povezano s koagulopatijo, ki vodi do klinično pomembnega tveganja za krvavitve. Pri bolnikih z drugimi boleznimi jeter prilagoditev odmerka ni potrebna.

Omejeni klinični podatki, pridobljeni pri bolnikih z zmerno okvaro jeter (razred B po lestvici Child-Pugh), kažejo na znatno povečanje farmakološke aktivnosti. Klinični podatki za bolnike s hudo okvaro jeter (razred C po lestvici Child-Pugh) niso na voljo..

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic blage (CC 50-80 ml / min) ali zmerne (CC 30-49 ml / min) resnosti prilagoditev odmerka zdravila Xarelto ® ni potrebna.

Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (CC 15-29 ml / min) je treba zdravilo Xarelto ® uporabljati previdno, ker Omejeni klinični podatki kažejo, da se pri tej populaciji bolnikov koncentracija rivaroksabana v plazmi znatno poveča. Uporaba zdravila Xarelto ® je kontraindicirana pri bolnikih s CC ®: ko bolniki z AVK preidejo na zdravilo Xarelto ®, bodo vrednosti MHO po jemanju zdravila Xarelto ® pomotoma visoke. MHO ni primeren za določanje antikoagulantne aktivnosti zdravila Xarelto ®, zato se ta indikator v ta namen ne uporablja.

Prehod z zdravljenja z zdravilom Xarelto ® na zdravljenje z antagonisti vitamina K: pri prehodu z zdravljenja z zdravilom Xarelto ® na zdravljenje z VKA obstaja možnost nezadostnega antikoagulantnega učinka. V zvezi s tem je treba zagotoviti neprekinjen zadosten antikoagulantni učinek med takim prehodom z uporabo alternativnih antikoagulantov. Upoštevati je treba, da lahko med prehodom z zdravljenja z zdravilom Xarelto ® na zdravljenje z zdravilom AVK Xarelto ® poveča MHO.

Pri bolnikih, ki preidejo z zdravljenja z zdravilom Xarelto ® na zdravljenje z VKA, ga je treba jemati neprekinjeno, dokler vrednost MHO ne bo ≥2,0. V prvih 2 dneh prehodnega obdobja je treba VKA uporabljati v standardnih odmerkih, nato pa prilagoditi odmerek VKA v skladu z vrednostjo MHO. Ker bolniki v tem obdobju hkrati prejemajo zdravilo Xarelto® in AVK, MHO je treba oceniti najpozneje v 24 urah (po prvem odmerku, vendar pred naslednjim dajanjem zdravila Xarelto®). Tako je po prenehanju uporabe zdravila Xarelto®, MHO, kot zanesljivo oceno terapevtskega učinka AVK mogoče uporabiti najpozneje 24 ur po zadnjem odmerku zdravila Xarelto®.

Prehod z zdravljenja s parenteralnimi antikoagulanti na zdravljenje z zdravilom Xarelto ®: pri bolnikih, ki prejemajo parenteralne antikoagulante, je treba uporabo zdravila Xarelto ® začeti 0–2 uri pred naslednjim načrtovanim parenteralnim dajanjem zdravila (na primer heparin z nizko molekulsko maso) ali v času prekinitve neprekinjenega parenteralnega dajanja zdravila ( npr. IV injekcija nefrakcioniranega heparina).

Prehod s terapije z zdravilom Xarelto ® na zdravljenje s parenteralnimi antikoagulanti: zdravilo Xarelto ® je treba odpovedati, prvi odmerek parenteralnega antikoagulanta pa je treba dati v času, ko je treba vzeti naslednji odmerek zdravila Xarelto ®.

Varnost in učinkovitost zdravila pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili dokazani..

Pri starejših bolnikih odmerka ni treba prilagajati.

Odmerka zdravila Xarelto ni treba prilagajati glede na spol, telesno težo in narodnost.

Preveliko odmerjanje

Redki so bili primeri prevelikega odmerjanja rivaroksabana do 600 mg, ne da bi prišlo do krvavitve ali drugih neželenih učinkov. Zaradi omejene absorpcije se pričakuje koncentracijski plato brez nadaljnjega povečanja povprečne koncentracije rivaroksabana v plazmi, če se uporablja v prevelikih odmerkih 50 mg ali več.

Zdravljenje: specifični protistrup rivaroksabana ni znan. V primeru prevelikega odmerjanja zdravila Xarelto ® lahko z aktivnim ogljem zmanjšamo absorpcijo rivaroksabana. Zaradi pomembne vezave rivaroksabana na beljakovine krvne plazme se pričakuje, da rivaroksaban s hemodializo ne bo odstranjen.

Če pride do zapleta v obliki krvavitve, je treba naslednji odmerek zdravila prestaviti ali zdravljenje z zdravili popolnoma odpovedati. T1/2 rivaroksaban zapusti približno 5-13 ur. Zdravljenje je treba izbrati individualno, odvisno od resnosti in lokalizacije krvavitve.

Po potrebi se lahko izvede ustrezno simptomatsko zdravljenje, na primer mehanska kompresija (na primer pri hudih krvavitvah iz nosu), kirurška hemostaza z oceno njene učinkovitosti (nadzor krvavitve), terapija s tekočino in hemodinamska podpora, uporaba krvnih pripravkov (rdečih krvnih celic ali sveže zamrznjene plazme, odvisno od ali obstaja anemija ali koagulopatija) ali trombociti.

Če zgornji ukrepi ne vodijo k odpravi krvavitve, lahko uporabite posebna prokoagulantna zdravila s povratnim delovanjem, kot so koncentrat protrombinskega kompleksa, koncentrat aktiviranega protrombinskega kompleksa ali rekombinantni faktor VIIa. Vendar so trenutno izkušnje z uporabo teh zdravil pri bolnikih, ki prejemajo zdravilo Xarelto ®, zelo omejene..

Pričakuje se, da protamin sulfat in vitamin K ne vplivata na antikoagulantno aktivnost rivaroksabana..

Izkušenj z uporabo antifibrinolitičnih zdravil (traneksamska kislina, aminokaprojska kislina) pri bolnikih, ki prejemajo zdravilo Xarelto ®, ni. Ni znanstvene utemeljitve izvedljivosti ali izkušenj uporabe sistemskih hemostatičnih zdravil dezmopresin in aprotinin pri bolnikih, ki prejemajo zdravilo Xarelto ®.

Interakcija

Izločanje rivaroksabana poteka predvsem z metabolizmom v jetrih, ki ga posredujejo izoencimi CYP3A4, CYP2J2, pa tudi z ledvičnim izločanjem nespremenjenega zdravila s sodelovanjem P-glikoproteina / Bcrp.

Rivaroksaban ne zavira ali inducira izoencima CYP3A4 ali drugih pomembnih izoencimov sistema citokroma P450.

Sočasna uporaba zdravila Xarelto in močnih zaviralcev izoencima CYP3A4 in P-glikoproteina lahko privede do zmanjšanja ledvičnega in jetrnega očistka ter s tem znatno poveča sistemsko izpostavljenost.

Sočasna uporaba zdravila Xarelto ® in azolnega protiglivičnega zdravila ketokonazol (400 mg enkrat na dan), ki je močan zaviralec CYP3A4 in P-glikoproteina, je privedla do povečanja povprečne ravnotežne AUC rivaroksabana za 2,6-krat in do povečanja povprečne Cmaks rivaroksabana za 1,7-krat, kar je spremljalo znatno povečanje farmakodinamičnih učinkov zdravila Xarelto ®.

Sočasna uporaba zdravila Xarelto ® z zaviralcem proteaze HIV ritonavirjem (600 mg 2-krat na dan), ki je močan zaviralec CYP3A4 in P-glikoproteina, je privedla do zvišanja povprečne ravnotežne AUC rivaroksabana za 2,5-krat in do povečanja povprečne Cmaks rivaroksaban 1,6-krat, kar je spremljalo znatno povečanje farmakodinamičnih učinkov zdravila.

Zato zdravila Ksarelto B ni priporočljivo uporabljati pri bolnikih, ki se sistemsko zdravijo z protiglivičnimi zdravili iz skupine azolov ali zaviralci proteaz HIV.

Druge aktivne snovi, ki zavirajo vsaj eno od izločilnih poti rivaroksabana, posredovane s CYP3A4 ali P-gp, verjetno v manjši meri povečajo koncentracijo rivaroksabana v plazmi.

Klaritromicin (500 mg 2-krat na dan), močan zaviralec izoencima CYP3A4 in zmeren zaviralec P-glikoproteina, je povzročil 1,5-kratno zvišanje AUC in Cmaxmaks rivaroksaban 1,4-krat. To povečanje je v vrstici normalne variabilnosti AUC in Cmaxmaks in se šteje za klinično nepomembno.

Eritromicin (500 mg 3-krat na dan), zmeren zaviralec izoencima CYP3A4 in P-glikoproteina, je povzročil povečanje AUC in Cmaxmaks rivaroksaban 1,3-krat. To povečanje je v vrstici normalne variabilnosti AUC in Cmaxmaks in se šteje za klinično nepomembno.

Flukonazol (400 mg enkrat na dan), zmeren zaviralec izoencima CYP3A4, je povzročil 1,4-kratno povečanje povprečne AUC rivaroksabana in povišanje povprečne Cmaxmaks 1,3-krat. To povečanje je v vrstici normalne variabilnosti AUC in Cmaxmaks in se šteje za klinično nepomembno.

Sočasna uporaba zdravila Xarelto ® in rifampicina, ki je močan induktor CYP3A4 in P-glikoproteina, je povzročila zmanjšanje povprečne AUC rivaroksabana za približno 50% in vzporedno zmanjšanje njegovih farmakodinamičnih učinkov. Sočasna uporaba zdravila Xarelto ® z drugimi močnimi induktorji CYP3A4 (na primer s fenitoinom, karbamazepinom, fenobarbitalom ali šentjanževko) lahko privede tudi do zmanjšanja koncentracije rivaroksabana v plazmi..

Močne induktorje CYP3A4 je treba uporabljati previdno pri bolnikih po ACS, ki prejemajo zdravilo Xarelto® 2,5 mg 2-krat na dan..

Po hkratni uporabi natrijevega enoksaparinina (40 mg enkrat) in zdravila Xarelto ® (10 mg enkrat) so opazili seštevalni učinek zatiranja aktivnosti antifaktorja Xa brez kakršnega koli dodatnega učinka na parametre strjevanja krvi (protrombinski čas, APTT). Enoxaparin ne vpliva na farmakokinetiko rivaroksabana.

Farmakokinetičnega medsebojnega delovanja klopidogrela (nasičeni odmerek 300 mg, ki mu je sledil vzdrževalni odmerek 75 mg) z zdravilom Xarelto® (v odmerku 15 mg) ni bilo, kljub temu pa so pri podskupini bolnikov zabeležili znatno podaljšanje časa krvavitve, ki ni bilo povezano s stopnjo agregacije trombocitov in številom receptorjev. do P-selektina ali GPIIb / IIIa.

Po sočasni uporabi zdravila Xarelto® (15 mg) in naproksena (500 mg) niso opazili klinično pomembnega podaljšanja časa krvavitve. Nekateri bolniki pa imajo lahko izrazitejši farmakodinamični odziv..

Zaradi sočasne uporabe rivaroksabana in dronedarona je potrebna previdnost zaradi omejenih kliničnih podatkov o skupni uporabi.

Zaradi povečanega tveganja za krvavitev je potrebna previdnost pri uporabi skupaj z drugimi antikoagulanti..

Zdravilo Xarelto ® previdno uporabljajte skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (vključno z acetilsalicilno kislino) in antiagregacijskimi sredstvi, saj uporaba teh zdravil običajno poveča tveganje za krvavitve.

Prehod bolnikov z varfarina (MHO 2 na 3) na zdravilo Xarelto® (20 mg) ali z zdravila Xarelto® (20 mg) na varfarin (MHO 2 do 3) je povečal protrombinski čas / INR (neoplastin) bolj kot z enostavnim seštevanjem učinki (posamezne vrednosti INR lahko dosežejo 12), medtem ko so bili učinki spreminjanja APTT, zatiranja aktivnosti faktorja Xa in endogenega trombinskega potenciala (EPT) aditivni.

Če je treba v prehodnem obdobju preučiti farmakodinamične učinke zdravila Xarelto®, lahko kot potrebne teste, na katere varfarin ne vpliva, določimo aktivnost antifaktorja Xa, čas strjevanja, ki ga povzroča protrombinaza, in Hep Test®. Od četrtega dne po prekinitvi zdravljenja z varfarinom vse analize (vključno s protrombinskim časom, APTT, zatiranjem aktivnosti faktorja Xa in na EPT (endogeni trombinski potencial)) odražajo le učinek zdravila Xarelto ®.

Za oceno farmakodinamičnih učinkov varfarina v prehodnem obdobju je indikator MHO, izmerjen v času doseganja Cmaks rivaroksaban (24 ur po zaužitju odmerka rivaroksabana), saj v tem trenutku rivaroksaban praktično nima vpliva na ta indikator.

Farmakokinetičnih interakcij med varfarinom in zdravilom Xarelto® ni bilo.

Farmakokinetičnih interakcij med rivaroksabanom in midazolamom (substrat CYP3A4), digoksinom (substrat P-glikoproteina) ali atorvastatinom (substrat CYP3A4 in P-glikoproteina) ni..

Sočasna uporaba zaviralca protonske črpalke omeprazola, zaviralca histamina H2.-receptorji za ranitidin, antacidni aluminijev hidroksid / magnezijev hidroksid, naproksen, klopidogrel ali enoksaparin ne vplivajo na biološko uporabnost in farmakokinetiko rivaroksabana.

Pri kombinirani uporabi zdravila Xarelto® in acetilsalicilne kisline v odmerku 500 mg ni bilo klinično pomembnih farmakokinetičnih in farmakodinamičnih interakcij..

Vpliv na laboratorijske parametre

Xarelto ® zaradi mehanizma delovanja vpliva na parametre strjevanja krvi (protrombinski čas, APTT, Hep test ®)..

Stranski učinki

Varnost zdravila Xarelto® so ovrednotili v štirih preskušanjih III. Faze, v katerih je sodelovalo 6097 bolnikov, ki so bili podvrženi večji ortopedski operaciji na spodnjih okončinah (popolna zamenjava kolka ali celotna zamenjava kolena), in 3997 bolnikov, hospitaliziranih iz zdravstvenih razlogov, ki so prejemali zdravilo Xarelto® 10 mg do 39 dni, pa tudi v 2 študijah III faze zdravljenja venske trombembolije, v katero je bilo vključenih 2194 bolnikov, ki so prejemali zdravilo Xarelto® 15 mg 2-krat na dan 3 tedne, čemur je sledil odmerek 20 mg 1-krat na dan ali 20 mg 1-krat / dan s trajanjem zdravljenja do 21 mesecev.

Poleg tega so bili med dvema študijama faze III, ki sta vključevali 7750 bolnikov, pridobljeni podatki o varnosti zdravila pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo nevalvularnega izvora, ki so prejeli vsaj en odmerek zdravila Xarelto®, in 10 225 bolnikih z ACS, ki so prejeli, vsaj en odmerek zdravila Xarelto® 2,5 mg (2-krat na dan) ali 5 mg (2-krat na dan) zdravila Xarelto® v kombinaciji z acetilsalicilno kislino ali acetilsalicilno kislino s klopidogrelom ali tiklopidinom.

Zaradi farmakološkega mehanizma delovanja lahko uporabo zdravila Xarelto ® spremlja povečano tveganje za latentne ali očitne krvavitve iz katerih koli organov in tkiv, kar lahko privede do posthemoragične anemije. Tveganje za krvavitev se lahko poveča pri bolnikih s hudo nenadzorovano arterijsko hipertenzijo in / ali v kombinaciji z zdravili, ki vplivajo na hemostazo.

Znaki, simptomi in resnost (vključno z možno smrtjo) se razlikujejo glede na lokacijo, intenzivnost ali trajanje krvavitve in / ali anemije.

Hemoragični zapleti se lahko kažejo kot šibkost, bledica, omotica, glavobol, nepojasnjen edem, težko dihanje ali šok, ki ga ni mogoče razložiti z drugimi vzroki. V nekaterih primerih so se zaradi anemije razvili simptomi miokardne ishemije, kot so bolečina v prsih in angina.

Pri jemanju zdravila Xarelto ® so zabeležili tako znane zaplete zaradi hude krvavitve, kot sta sindrom podaljšanega kompresije in ledvična odpoved zaradi hipoperfuzije. Zato je treba pri oceni stanja bolnika, ki prejema antikoagulante, upoštevati možnost krvavitve..

Povzetek pogostnosti neželenih učinkov, o katerih so poročali pri zdravilu Xarelto ®, je naveden spodaj. V skupinah, razdeljenih po pogostnosti, so neželeni učinki predstavljeni po padajoči resnosti, kot sledi: zelo pogosto (≥1 / 10); pogosto (≥1 / 100 - A

S strani kardiovaskularnega sistema
Označeno znižanje krvnega tlaka
Hematoma
Tahikardija
Na delu organa vida
Krvavitev v očesu (vključno s konjunktivno krvavitvijo)
Iz prebavnega sistema
Krvavitev dlesni
Gastrointestinalna krvavitev (vključno z rektalno krvavitvijo)
Bolečina v trebuhu
Dispepsija
Slabost
Zaprtje A
Driska
Bruhanje A
Suha usta
Splošne motnje
Vročina A
Periferni edem
Zmanjšana splošna mišična moč in tonus (vključno s šibkostjo in astenijo)
Poslabšanje splošnega počutja (vključno s slabim počutjem)Lokalni edem
Iz jeter in žolčnega trakta
Motnje v delovanju jeterZlatenica
Iz imunskega sistema
Alergijska reakcija
Alergijski dermatitis
Poškodbe, zastrupitve in zapleti po manipulacijah
Krvavitev po medicinski manipulaciji (vključno s pooperativno anemijo in krvavitvijo iz pooperativne rane)
Poškodba
Izolacija izločka iz rane A
Žilna psevdoanevrizma C
Na delu rezultatov laboratorijskih in instrumentalnih raziskav
Povečana aktivnost jetrnih transaminazPovečana koncentracija bilirubina
Povečana aktivnost ALP A
Povečana aktivnost
LDH A
Povečana aktivnost lipaze A.
Povečana aktivnost amilaze A
Povečana aktivnost GGT A
Povečana koncentracija konjugiranega bilirubina (z ali brez ustreznega povečanja aktivnosti ALT)
Na delu mišično-skeletnega sistema, vezivnega tkiva in kosti
Bolečina v okončinah AHemartrozaMišična krvavitev
Iz živčnega sistema
Omotica
Glavobol
Intracerebralne in intrakranialne krvavitve
Omedlevica
Iz sečil in reproduktivnega sistema
Krvavitev iz urogenitalnega trakta (vključno s hematurijo in menoragijo B)
Poškodbe ledvic (vključno s povečanim kreatininom v krvi, povečano sečnino v krvi)
Iz dihal
Krvavitev iz nosu
Hemoptiza
S strani kože in podkožnega maščobnega tkiva
Pruritus (vključno z redkimi primeri splošnega srbenja)
Izpuščaj
Ekhimoza
Koža in podkožne krvavitve
Koprivnica

A - so bili opaženi predvsem po večjih ortopedskih operacijah

B - so bili med zdravljenjem VTE opaženi kot zelo pogosti pri ženskah, starih 10 mg, pri bolnikih, ki so bili podvrženi artroplastiki kolenskih ali kolčnih sklepov, pa tudi pri bolnikih z dolgotrajno imobilizacijo med hospitalizacijo, primere krvavitve so opazili pri približno 6,8% oziroma 12,6% bolnikov, in primerov anemije pri približno 5,9% oziroma 2,1% bolnikov. Pri bolnikih, ki so jemali zdravilo Xarelto® v odmerku 15 mg 2-krat na dan in nato prešli na 20 mg 1-krat na dan za zdravljenje DVT ali PE ali 20 mg za preprečevanje ponovitve DVT ali PE, so krvavitev opazili pri približno 22,7% bolnikov, anemija pojavila pri približno 2,2% bolnikov. Pri bolnikih, ki so jemali zdravilo za preprečevanje možganske kapi in sistemske trombembolije, je bila incidenca krvavitev različne resnosti 28 na 100 človekovih let, anemija - 2,5 na 100 človeških let. Pri bolnikih, ki so jemali zdravilo za preprečevanje smrti zaradi srčno-žilnih vzrokov za miokardni infarkt pri bolnikih po OKS, je bila incidenca krvavitev različne resnosti 22 na 100 človekovih let, anemija se je pojavila pri 1,4 na 100 človeških let..

V okviru programov opazovanja po registraciji so poročali o primerih angioedema in alergijskega edema, katerih razvoj je bil začasno povezan z jemanjem zdravila Xarelto®. V okviru opazovalnega programa ni mogoče oceniti pogostosti pojavljanja takšnih neželenih učinkov. V randomiziranem kliničnem preskušanju III. Faze so bili takšni neželeni učinki obravnavani kot redki (≥1 / 1000-≤1 / 100).

Indikacije

  • preprečevanje smrti zaradi srčno-žilnih vzrokov in miokardnega infarkta pri bolnikih po akutnem koronarnem sindromu (ACS), nadaljevanje s povečanjem kardiospecifičnih biomarkerjev, v kombiniranem zdravljenju z acetilsalicilno kislino ali z acetilsalicilno kislino in tienopiridini - klopidogrelom ali tiklopidinom.

Kontraindikacije

  • preobčutljivost za sestavine zdravila;
  • klinično pomembne aktivne krvavitve (npr. intrakranialna krvavitev, krvavitve iz prebavil);
  • bolezni jeter, ki se pojavljajo s koagulopatijo, ki povzroča klinično pomembno tveganje za krvavitve, vklj. ciroza jeter in motnje v delovanju jeter razreda B in C po klasifikaciji Child-Pugh;
  • nosečnost;
  • obdobje laktacije (dojenje);
  • otroci in mladostniki do 18. leta starosti (učinkovitost in varnost za bolnike te starostne skupine nista bili dokazani);
  • Klinični podatki o uporabi rivaroksabana pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (CC ® ni priporočljiv za uporabo pri bolnikih, ki se zdravijo sistemsko z azolnimi antimikotiki (na primer ketokonazol) ali zaviralci proteaz HIV (na primer ritonavir). Ta zdravila so močni zaviralci izoencim CYP3A4 in P-glikoprotein. Posledično lahko ta zdravila povečajo koncentracijo rivaroksabana v plazmi na klinično pomembne ravni (v povprečju 2,6-krat), kar poveča tveganje za krvavitev. Flukonazol (protiglivično zdravilo iz skupine azolov), manj izrazit učinek na izločanje rivaroksabana in se lahko uporablja hkrati z njim;
  • bolnike s hudo ledvično odpovedjo ali povečanim tveganjem za krvavitve in bolnike, ki sočasno prejemajo sistemsko zdravljenje z azolnimi protiglivičnimi zdravili ali zaviralci proteaz HIV, je treba po začetku zdravljenja skrbno spremljati zaradi zgodnjega odkrivanja zapletov krvavitve.

Funkcije aplikacije

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Učinkovitost in varnost uporabe zdravila Xarelto ® pri nosečnicah nista bili dokazani..

Podatki, pridobljeni pri poskusnih živalih, so pokazali izrazito toksičnost rivaroksabana za materin organizem, povezano s farmakološkim delovanjem zdravila (na primer zapleti v obliki krvavitev) in povzroča reproduktivno toksičnost.

Zaradi možnega tveganja za krvavitev in zmožnosti prodiranja skozi placentno pregrado je zdravilo Xarelto ® kontraindicirano v nosečnosti.

Pri ženskah v rodni dobi je treba zdravilo Xarelto ® uporabljati le, če se uporabljajo učinkovite kontracepcijske metode.

Učinkovitost in varnost uporabe zdravila Xarelto ® pri ženskah v obdobju laktacije nista bili dokazani. Podatki, pridobljeni na poskusnih živalih, kažejo, da se rivaroksaban izloča v materino mleko. Zdravilo Ksarelto ® se lahko uporablja šele po prenehanju dojenja.

Vloga za kršitve delovanja jeter

Uporaba za okvarjeno delovanje ledvic

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic blage (CC 50-80 ml / min) ali zmerne (CC 30-49 ml / min) resnosti prilagoditev odmerka zdravila Xarelto ® ni potrebna.

Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (CC 15-29 ml / min) je treba zdravilo Xarelto ® uporabljati previdno, ker Omejeni klinični podatki kažejo, da se pri tej populaciji bolnikov koncentracija rivaroksabana v plazmi znatno poveča. Uporaba zdravila Xarelto ® je kontraindicirana pri bolnikih s CC ®, odsvetujejo pa ga bolniki, ki sočasno prejemajo sistemsko zdravljenje z azolnimi protiglivičnimi zdravili (na primer ketokonazolom) ali zaviralci proteaz HIV (na primer ritonavir). Ta zdravila so močni zaviralci CYP3A4 in P-glikoproteina. Tako lahko ta zdravila povečajo koncentracijo rivaroksabana v plazmi na klinično pomembne vrednosti (v povprečju 2,6-krat), kar lahko poveča tveganje za krvavitev.

Azolski protiglivični flukonazol, blagi zaviralec CYP3A4, ima manj izrazit učinek na izpostavljenost rivaroksabanu in ga je mogoče uporabljati sočasno..

Učinki zdravila Xarelto ® na trajanje intervala QTc ni identificiran.

Zdravilo Xarelto® je treba uporabljati previdno pri bolnikih z zmerno ledvično okvaro (CC 30-49 ml / min), ki prejemajo sočasno zdravila, ki lahko privedejo do zvišanja koncentracije rivaroksabana v plazmi..

Pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (CC ® je treba uporabljati previdno pri bolnikih s CC 15-29 ml / min.

Klinični podatki za bolnike s hudo ledvično okvaro (CC ® je kontraindicirana.

Bolnike s hudo ledvično okvaro ali povečanim tveganjem za krvavitve, pa tudi bolnike, ki sočasno prejemajo sistemsko zdravljenje z azolnimi antimikotiki ali zaviralci proteaz HIV, je treba po začetku zdravljenja skrbno spremljati glede znakov krvavitve. Opazovanje je mogoče izvajati z rednim fizičnim pregledom bolnikov, natančnim nadzorom drenaže pooperativne rane, pa tudi s periodičnim določanjem hemoglobina.

Bolniki z možgansko kapjo ali prehodnimi ishemičnimi napadi (TIA)

Jemanje zdravila Xarelto ® v odmerku 2,5 mg 2-krat na dan je kontraindicirano pri bolnikih z ACS, ki imajo v anamnezi možgansko kap ali TIA. Preučenih je bilo le nekaj bolnikov z ACS z anamnezo možganske kapi ali TIA, zato so podatki o učinkovitosti zdravila pri takih bolnikih izjemno omejeni..

Zdravilo Xarelto ®, tako kot druga antitrombotična zdravila, je treba uporabljati previdno pri boleznih in stanjih, povezanih s povečanim tveganjem za krvavitve, kot so:

  • prirojene ali pridobljene motnje strjevanja krvi;
  • nenadzorovana huda arterijska hipertenzija;
  • aktivna patologija prebavil z razjedami;
  • nedavna akutna razjeda v prebavilih;
  • vaskularna retinopatija;
  • nedavna intrakranialna ali intracerebralna krvavitev;
  • intraspinalne ali intracerebralne vaskularne nepravilnosti;
  • Nedavna operacija možganov, hrbtenice ali oftalmologije
  • zgodovina bronhiektazij ali epizoda pljučne krvavitve.

Previdnost je potrebna, če bolnik hkrati prejema zdravila, ki vplivajo na hemostazo, kot so nesteroidna protivnetna zdravila, zaviralci agregacije trombocitov ali druga antitrombotična zdravila..

Bolniki po ACS, ki prejemajo zdravilo Xarelto ® v kombinaciji z acetilsalicilno kislino ali Xarelto ® v kombinaciji z acetilsalicilno kislino in klopidogrelom / tiklopidinom, lahko NSAID prejemajo kot dolgotrajno sočasno zdravljenje le, če pozitivni učinki zdravljenja upravičujejo obstoječe tveganje za krvavitev..

Pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za razjede na prebavilih, se lahko uporabi ustrezno preventivno zdravljenje.

Vsako nepojasnjeno znižanje ravni hemoglobina ali krvnega tlaka mora določiti vir krvavitve.

Učinkovitost in varnost zdravila Xarelto ® so preučevali v kombinaciji z antiagregacijskim sredstvom acetilsalicilno kislino in klopidogrelom / tiklopidinom. Uporaba kot del kombiniranega zdravljenja z drugimi antiagregacijskimi sredstvi (na primer prasugrelom ali tikagrelorjem) ni raziskana, zato uporaba ni priporočljiva.

Pri izvajanju epiduralne / hrbtenične anestezije ali ledvene punkcije pri bolnikih, ki prejemajo zaviralce agregacije trombocitov za preprečevanje trombemboličnih zapletov, obstaja tveganje za razvoj epiduralnega ali hrbteničnega hematoma, kar lahko privede do dolgotrajne paralize.

Tveganje za te dogodke se še poveča z uporabo stalnega epiduralnega katetra ali sočasne terapije z zdravili, ki vplivajo na hemostazo. Travmatična epiduralna ali ledvena punkcija ali ponovna punkcija lahko tudi poveča tveganje. Bolnike je treba nadzorovati glede znakov ali simptomov nevroloških motenj (npr. Otrplost ali šibkost nog, disfunkcije črevesja ali mehurja). Če se odkrijejo nevrološke motnje, je potrebna nujna diagnoza in zdravljenje. Pred posegom na hrbtenjači pri bolnikih, ki prejemajo antikoagulante, ali ki načrtujejo predpisovanje antikoagulantov za preprečevanje tromboze, mora zdravnik pretehtati potencialno korist in relativno tveganje. Epiduralni kateter se odstrani najpozneje 18 ur po predpisovanju zadnjega odmerka rivaroksabana. Rivaroksaban je treba uporabiti najkasneje 6 ur po odstranitvi epiduralnega katetra. V primeru travmatične punkcije je treba imenovanje rivaroksabana prestaviti za 24 ur.

Kirurške operacije in posegi

Če je potreben invazivni postopek ali kirurški poseg, je treba zdravilo Xarelto® 2,5 mg prekiniti vsaj 24 ur pred posegom, če je mogoče, in na podlagi klinične presoje zdravnika.

Če bolnik, ki je podvržen načrtovani operaciji, ne potrebuje protitrombocitnega učinka, je treba prekiniti uporabo zaviralcev agregacije trombocitov, kot je navedeno v navodilih za uporabo zdravila, ki jih je predložil proizvajalec..

Če postopka ni mogoče prestaviti, je treba izvesti primerjalno oceno povečanega tveganja za krvavitev in se odločiti o potrebi po nujnem posegu..

Jemanje zdravila Xarelto ® je treba po invazivnem postopku ali operativnem posegu čim prej nadaljevati, pod pogojem, da klinični parametri omogočajo in dosežejo ustrezno hemostazo..

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in uporabo mehanizmov

Med jemanjem zdravila so opazili omedlevico in omotico, kar lahko vpliva na sposobnost vožnje vozil ali drugih mehanizmov. Bolniki, pri katerih se pojavijo takšni neželeni učinki, ne smejo voziti vozil ali drugih mehanizmov.

Preberite Več O Globoke Venske Tromboze

Pregled zdravil za bolečine v srcu: seznam in imena tablet, kontraindikacije in neželeni učinki

Klinike Iz članka boste izvedeli, kaj jemati pri bolečinah v srcu, značilnosti tablet različnih farmakoloških skupin, indikacije in kontraindikacije zdravil, neželene učinke.

Motnje krvnega obtoka

Klinike Splošne informacijeKršitev krvnega obtoka je patologija, ki nastane kot posledica sprememb lastnosti in količine krvi v posodah, pa tudi pri krvavitvah. Bolezen je lahko lokalna in splošna.

Najučinkovitejša mazila za krčne žile: ocena najboljših krem ​​za venske krčne žile

Klinike V članku bomo ugotovili, katera so najboljša mazila za zdravljenje krčnih žil na nogah in kakšna je ta bolezen..Kaj je to in kako zdravitiZa opisano patološko stanje je značilen moten pretok krvi spodnjih okončin zaradi deformacije sten posod.