logo

Kaj so fibrinolitična zdravila in njihova razvrstitev

Človeško telo je zelo zapleten sistem, v katerem lahko že ena okvara povzroči resne posledice. Na srečo medicina in znanost ne mirujeta; človeštvo vsako leto spozna nove skrivnosti anatomije in načine vplivanja na notranje procese. Zdravila veljajo za enega najpogostejših načinov vplivanja na znotrajsistemske motnje v telesu..

Zdaj obstaja nešteto različnih vrst drog in človek, ki je slišal njihovo ime, ne razume vedno njihovega namena. Sem spadajo fibrinolitiki, katerih že samo ime je presenetljivo. Torej, poglejmo si podrobneje fibrinolitična zdravila, kaj so in za kaj so predpisana.

Kaj so ta sredstva?

Fibrinolitična sredstva so katero koli zdravilo, ki lahko spodbudi raztapljanje strdkov. Imenujemo jih tudi trombolitična zdravila. Delovanje fibrinolitikov je usmerjeno v aktiviranje fibrinolize - procesa raztapljanja krvnih strdkov.

Tako je fibrinolitična aktivnost krvi lastnost telesa, namenjena utekočinjanju strdkov..

Ta lastnost jih ločuje od antikoagulantov, ki preprečujejo nastanek krvnih strdkov z zaviranjem sinteze ali delovanja različnih faktorjev strjevanja krvi..

Fibrinolitični krvni sistem, ki obstaja v človeškem telesu, je prav tako vključen v lizo ali raztapljanje strdkov med celjenjem ran. Ta sistem zavira fibrin, ki zavira encim trombin.

Aktivni encim, ki sodeluje v fibrinolitičnem procesu, je plazmin, ki nastane pod vplivom aktivacijskega faktorja, sproščenega iz endotelijskih celic.

Za boljše razumevanje predmeta odgovorimo na vprašanje: fibrinolitično delovanje - kaj je to in kako ga razumeti? Delovanje takih zdravil je usmerjeno v hitro resorpcijo strdkov, ki nastanejo v krvi. V nasprotju s koagulanti so namenjeni odpravljanju težave in ne preprečevanju.

Razvrstitev zdravil

Obstajata dva glavna razreda fibrinolitičnih sredstev: neposredni in posredni. Med prve spadajo aktivatorji fibrinolize, med slednje pa streptokinazo in urokinazo. Podrobneje razmislimo o tej klasifikaciji fibrinolitikov:

  1. Aktivator fibrinolize. Ta družina trombolitičnih zdravil se uporablja za akutni miokardni infarkt, cerebrovaskularni trombotični kap in pljučno embolijo. Pri akutnem miokardnem infarktu imajo tkivni aktivatorji na splošno prednost pred streptokinazo.
  2. Streptokinaza. Streptokinaza in anistroplaza se uporabljata za akutni miokardni infarkt, arterijsko in vensko trombozo ter pljučno embolijo. Te spojine so antigene, saj izvirajo iz streptokoknih bakterij.
  3. Urokinaza. Urokinazo včasih imenujejo tudi urinski aktivator plazminogena, ker jo proizvajajo ledvice in jo najdemo v urinu. Klinična uporaba je omejena, saj tako kot streptokinaza povzroča pomembno fibrinogenolizo; uporablja se za zdravljenje pljučne embolije.

Kdaj se prijaviti

Fibrinolitična terapija, odobrena za nujno zdravljenje možganske kapi in srčnega napada.

Najpogosteje uporabljeno zdravilo za trombolitično terapijo je aktivator fibrinolize, vendar lahko to funkcijo opravljajo tudi druga zdravila iz te skupine..

Idealno bi bilo, da bolnik ta zdravila prejme v prvih 30 minutah po prihodu v bolnišnico. Ta zdravila so v teh primerih predpisana zaradi hitrega fibrinolitičnega učinka..

Srčni napadi

Krvni strdek lahko blokira arterije v srcu. Lahko povzroči srčni napad, ko del srčne mišice umre zaradi pomanjkanja kisika. Tako trombolitiki hitro raztopijo velik strdek..

To pomaga obnoviti pretok krvi v srce in preprečiti poškodbe srčne mišice. Najboljše rezultate lahko dosežemo, če zdravilo uporabimo v 12 urah po začetku srčnega napada.

Zdravilo pri večini ljudi obnavlja pretok krvi v srce. Vendar pri nekaterih bolnikih pretok krvi morda ni povsem normalen in zato lahko pride do poškodbe srčnih mišic..

Kap

Večina možganskih kapi je posledica, ko krvni strdki vstopijo v možgansko žilo in blokirajo pretok krvi v to območje.

V takih primerih lahko fibrinolitike uporabimo tudi za hitro raztapljanje strdka..

Dajanje zdravil v 3 urah po pojavu prvih simptomov možganske kapi lahko pomaga preprečiti poškodbe možganov in invalidnost.

Ta zdravila se uporabljajo tudi za zmanjšanje fibrinolitične aktivnosti krvi..

V takih primerih telo samostojno ne more preprečiti nastajanja krvnih strdkov, zato potrebuje zdravniško pomoč..

Pomembno! Čeprav je tromboliza običajno uspešna, zdravljenje pri približno 25% bolnikov ne raztopi krvnih strdkov. Drugih 12% bolnikov pozneje ponavadi ponovno oblikuje krvne strdke ali blokade v krvnih žilah..

Tudi če je tromboliza uspešna, fibrinolitiki ne morejo obnoviti tkiv, ki so že bila poškodovana zaradi motenega krvnega obtoka. Tako bo pacient morda potreboval nadaljnje zdravljenje za odpravljanje osnovnih vzrokov za nastanek krvnih strdkov in obnovo poškodovanih tkiv in organov..

Kontraindikacije in neželeni učinki

Krvavitev je najpogostejše tveganje, povezano z uživanjem drog. Lahko tudi ogrozi bolnikovo življenje. Manjše krvavitve iz dlesni ali nosu se lahko pojavijo pri približno 25% bolnikov, ki jemljejo zdravilo. Možganska krvavitev se pojavi v približno 1% primerov.

To je enako tveganje za bolnike s kapjo in srčnim infarktom. Na mestu kateterizacije pogosto opazimo krvavitev, čeprav so možne krvavitve v prebavilih in možganih. Zato fibrinolitiki običajno niso predpisani za bolnike s travmo ali cerebralno krvavitvijo v anamnezi..

Poleg resnega tveganja za notranjo krvavitev so možni tudi drugi neželeni učinki, na primer:

  • modrice na koži;
  • poškodbe krvnih žil;
  • migracija krvnega strdka v drug del žilnega sistema;
  • poškodbe ledvic pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali drugo ledvično boleznijo.

Čeprav lahko fibrinolitiki pri številnih bolnikih varno in učinkovito izboljšajo pretok krvi in ​​lajšajo simptome, ne da bi bili potrebni invazivni kirurški posegi, niso priporočljivi vsem..

Takšna zdravila so prepovedana za bolnike, ki jemljejo sredstva za redčenje krvi, ali za ljudi s povečanim tveganjem za krvavitve. Ti pogoji vključujejo:

  • visok pritisk;
  • krvavitev ali huda izguba krvi;
  • hemoragična kap zaradi krvavitve v možganih;
  • huda ledvična bolezen;
  • nedavna operacija.

Seznam zdravil

Če govorimo o fibrinolitičnih zdravilih, je seznam lahko precej obsežen, samo nekatere bomo navedli.

Najpogostejše blagovne znamke fibrinolitikov vključujejo:

  • Aktilaza;
  • Trombovazim;
  • Fortelisin;
  • Metalizirati;
  • Thromboflux in drugi.

Skoraj vsa ta zdravila se izdajo na zdravniški recept, saj imajo široko paleto kontraindikacij in neželenih učinkov, zato lahko telesu škodujejo..

Teh zdravil v nobenem primeru ne smete jemati brez zdravniškega recepta..

Zaključek

Če sumite na simptome srčnega infarkta ali možganske kapi, morate čim hitreje iti na reševalno vozilo, vendar v nobenem primeru ne smete samozdraviti. biti zdrav!

Farmakološka skupina - fibrinolitiki

Opis

Fibrinolitiki ali fibrinolitična sredstva povzročajo uničenje nastalih fibrinskih filamentov; prispevajo predvsem k resorpciji svežih (še neorganiziranih) krvnih strdkov.

Fibrinolitična sredstva delimo na skupine neposrednega in posrednega delovanja. V prvo skupino spadajo snovi, ki neposredno vplivajo na krvno plazmo, strdek fibrinskih filamentov, učinkovit in vitro in in vivo (fibrinolizin ali plazmin je encim, ki nastane ob aktivaciji profibrinolizina v krvi).

V drugo skupino spadajo encimi - aktivatorji profibrinolizina (alteplaza, streptokinaza itd.). Neaktivni so pri neposrednem delovanju na fibrinske verige, a ko se vbrizgajo v telo, aktivirajo endogeni fibrinolitični sistem krvi (pretvorijo profibrinolizin v fibrinolizin). Trenutno se kot fibrinolitična sredstva najpogosteje uporabljajo zdravila, povezana s posrednimi fibrinolitiki.

Droge

Aktivna snovTrgovska imena
Podatki niso na voljoTrombovazim ®
Alteplaza * (Alteplasum)Aktilize ®
Alteplaza
Reveliz ®
ProurokinazaGemaza ®
Rekombinantna prourokinaza
Purolaza ®
Rekombinantni protein, ki vsebuje aminokislinsko zaporedje stafilokinazeFortelisin ®
Streptokinaza * (Streptokinasum)Avelisine Brown
Streptaza
Streptodecase
Streptokinaza
Trombofluks
Eberkinaza (rekombinantna streptokinaza)
TenecteplasumMetalize ®
Urokinaza * (Urokinasum)Ukidan
Urokinazni medak
Fibrinolizin (človeški) * (Fibrinolizin (hominis))Filmi za oči s fibrinolizinom
Fibrinolizin

Uradna stran podjetja RLS ®. Domača enciklopedija zdravil in farmacevtskega asortimana blaga ruskega interneta. Imenik zdravil Rlsnet.ru uporabnikom omogoča dostop do navodil, cen in opisov zdravil, prehranskih dopolnil, medicinskih pripomočkov, medicinskih pripomočkov in drugega blaga. Farmakološki priročnik vsebuje informacije o sestavi in ​​obliki sproščanja, farmakološkem delovanju, indikacijah za uporabo, kontraindikacijah, neželenih učinkih, interakcijah z zdravili, načinu dajanja zdravil, farmacevtskim podjetjem. Priročnik za zdravila vsebuje cene zdravil in farmacevtskih izdelkov v Moskvi in ​​drugih mestih Rusije.

Prepovedano je prenašati, kopirati, distribuirati informacije brez dovoljenja LLC "RLS-Patent".
Pri navajanju informativnih gradiv, objavljenih na straneh spletnega mesta www.rlsnet.ru, je potrebna povezava do vira informacij.

Še veliko zanimivih stvari

© REGISTER ZDRAVIL RUSIJE ® RLS ®, 2000-2020.

Vse pravice pridržane.

Komercialna uporaba materialov ni dovoljena.

Informacije, namenjene zdravstvenim delavcem.

Fibrinolitična sredstva in zdravila ter kaj je fibrinolitična aktivnost

Fibrinolitična sredstva so zdravila, ki pomagajo raztapljati krvne strdke v krvnih strdkih. Uporabljajo se pri arterijski in venski trombozi, pa tudi pri pljučni emboliji.

Fibrinolitična sredstva (fibrin + grški lytikos, ki se lahko raztopi; sinonim trombolitik) so zdravila, ki pomagajo raztapljati fibrinski strdek in se uporabljajo za zdravljenje bolezni, ki jih spremlja tromboza (na primer fibrinolizin, streptaza).

Fibrinolitična zdravila

Fibrinolitična zdravila delimo na:

  • z neposrednim fibrinolitičnim delovanjem
  • raztapljanje tromba zaradi aktivacije plazminogena (streptokinaza, urokinaza, tkivni aktivator plazminogena, prourokinaza, acilirani kompleks plazminogen-areptokinaza - aktivator plazminogena, streptodekaza)
  • spodbujanje tvorbe proteinov fibrinolitičnega sistema (anabolični steroidi, nikotinska kislina itd.).

Fibrinolitična aktivnost

Fibrinolitična aktivnost je kazalnik, ki daje predstavo o aktivnosti fibrinolitičnega sistema kot celote. Povečanje fibrinolitične aktivnosti se pojavi med kirurškimi posegi in vnetnimi procesi v organih, bogatih z aktivatorji fibrinolize. To so pljuča, prostata, trebušna slinavka, jetra.

Fibrinoliza je postopek raztapljanja krvnih strdkov in krvnih strdkov, sestavni del sistema hemostaze, ki vedno spremlja proces strjevanja krvi in ​​ga gojijo dejavniki, ki sodelujejo v tem procesu. Je pomembna obrambna reakcija telesa in preprečuje zamašitev krvnih žil s fibrinskimi strdki. Tudi fibrinoliza spodbuja rekanalizacijo žil po prenehanju krvavitve.

Fibrinolitična aktivnost med nosečnostjo

Fibrinolitična aktivnost med nosečnostjo je pokazatelj stopnje razgradnje fibrina v krvi, ki je odgovorna za proces tvorbe trombov v posodah. Test vam omogoča spremljanje označevalcev, odgovornih za strjevanje krvi. Med nosečnostjo se bo stopnja analize nekoliko povečala in to je norma. Če se diagnosticirajo pomembna odstopanja od norme, je potrebno nujno zdravljenje pod nadzorom zdravnika.

Fibrinolitična aktivnost med nosečnostjo združuje številne biološke procese, ki skupaj omogočajo "normalno" stanje krvi in ​​ožilja. Krvni test ocenjuje reološke lastnosti krvi, ki je lahko preveč tekoča ali gosta, viskozna, kar ogroža razvoj zapletenih patologij.

Naravna fibrinolitična sredstva

Eden glavnih in najsvetlejših predstavnikov naravnih fibrinolitičnih sredstev je propolis.

Propolis (grško πρόπολις; ljudsko. Čebelje lepilo, uza) so lepljive snovi, ki jih čebele naberejo iz brstov dreves in s posebnimi encimi spremenijo v smolnato snov od rjave do zelenkasto temne barve. Propolis uporabljajo čebelje družine za zapiranje vrzeli v panju, luknjo za pipe in za razkuževanje celic satovskih okvirjev in satja, preden začnejo postopek setve jajc s matico. Propolis je način za uravnavanje velikosti vhoda (vhod čebel v panj), da se prepreči neposreden vstop tujih žuželk in predmetov v čebelji panj..

Uporaba propolisa v medicinske namene je povezana predvsem z lokalnimi anestetičnimi, fibrinolitičnimi, protimikrobnimi in protivirusnimi učinki. Glede zdravilnih lastnosti propolis ni slabši niti od sodobnih antibiotikov in novokaina.

Fibrinolitična zdravila in zdravila z dimeksidom

Uporaba dimeksida kot fibrinolitičnega sredstva je posledica njegovih zdravilnih lastnosti, med katerimi so:

  • protivnetno
  • lokalni anestetik
  • antiseptik
  • fibrinolitik
  • antipiretik
  • adaptogeni.

Mazilo Capsicam

Mazilo Capsicam je kombiniran pripravek na osnovi dimeksida. Mazilo proizvaja JSC GRINDEX.

Na splošno ima dobro terapevtsko terapijo, deluje kot protimikrobno, protivnetno, analgetično, fibrinolitično in protitumorsko sredstvo.

Uporablja se za artralgijo, mialgijo in za ogrevanje mišic pred treningom (za športnike).

Capsicam mazilo navodila za uporabo, pregledi, cena in kontraindikacije - fibrinolitično sredstvo popoln pregled.

Ketorol gel

Ketorol gel je kombiniran pripravek na osnovi ketorolakovega trometamina. Ima analgetični in protivnetni učinek. Ketorol dimeksid, ki je del gela, poveča učinek ketorolakovega trometamina in drugih sestavin.

Ketorol gel proizvaja indijska farmacevtska družba Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Na splošno zagotavlja dobro terapevtsko terapijo, deluje kot analgetik in protivnetno zdravilo.

Ketorol gel navodila za uporabo, pregledi, cena in kontraindikacije - fibrinolitično sredstvo popoln pregled.

Remisid gel

Remisid gel je protivnetno sredstvo. Glavna uporaba gela je zdravljenje lokalnih vnetnih procesov mišično-skeletnega sistema. Dimeksid, ki je vključen v sestavo, poveča učinek drugih komponent.

Remisid gel proizvaja ZAO Pharmaceutical Firm Darnitsa. Na splošno gel zagotavlja dobro terapevtsko terapijo, deluje kot protimikrobno, protivnetno, analgetično, fibrinolitično in antineoplastično sredstvo.

Remisid gel navodila za uporabo, pregledi, cena in kontraindikacije - fibrinolitično sredstvo popoln pregled.

Če najdete napako, izberite kos besedila in pritisnite Ctrl + Enter.

Informacije na portalu so izključno enciklopedične narave in so namenjene strokovnjakom. Tega priporočila ne uporabljajte za samozdravljenje.

Vsi materiali so avtorsko zaščiteni. V primeru kopiranja članka (ali njegovega dela) je potrebna aktivna povezava do izvirnega vira.

Zdravila za raztapljanje fibrina. Ojačevalci fibrinolize (fibrinolitiki)

Trenutno obstajata dve generaciji fibrinolitikov: fibrinolitiki 1. generacije - fibrin-nespecifični (povzročajo fibrinolizo in fibrinogenolizo) in fibrinolitiki 2. generacije - specifični za fibrin (z visokim nagibom na fibrin tromba in povzročajo samo fibrinolizo).

Prva generacija vključuje streptokinazo (streptazo, streptoliazo, streptodekazo) - odpadni produkt beta-hemolitičnega streptokoka in urokinaze, pridobljen iz urina.

Generacija II vključuje tkivni aktivator plazminogena TAP (pridobljen iz človeške celične kulture melanoma); APSAK - acetilirani kompleks, aktiviran s plazminogen-streptokinazo (1: 1), ki je streptokinaza, naložena na človeški plazminogen, ki služi kot prevodnik fibrinu tromba; prourokinaza (nastane v ledvicah).

Posledični učinek zdravil prve generacije je fibrinoliza in fibrinogenoliza, kar vodi do povečane krvavitve.

Značilnost druge generacije fibrinolitikov je visoka trombofibrinska specifičnost. Če so vsi fibrinolitiki razvrščeni v padajočo vrsto trombospecifičnosti, bo ta vrstica naslednja:

Farmakokinetika fibrinolitikov. Odlikuje jih kratek T1 / 2, ki je 23 minut za streptokinazo, 20 minut za urokinazo, 5-10 minut za TAP, 90 minut za APSAC in 4 minute za prourokinazo. Učinek teh zdravil traja 4 ure, samo pri APSAC pa 6 ur.

Streptokinaza in APSAC se inaktivirajo s tvorbo kompleksa z antitrombinom III in nadaljnjim izločanjem prek retikuloendotelnega sistema. Urokinaza je podvržena hitri in popolni presnovi v jetrih (pri bolezni jeter se lahko T1 / 2 poveča). TAP se hitro presnovi v jetrih. Drugi farmakokinetični parametri niso dobro razumljeni..

Indikacije za imenovanje fibrinolitikov:

Miokardni infarkt, star največ 6 ur, pri katerem je učinkovitost vseh fibrinolitikov približno enaka. S kasnejšim imenovanjem so najboljše rezultate pokazali fibrinolitiki druge generacije;

· PE velikih debla, starih do 5-7 dni;

· Akutna arterijska in venska tromboza, stara do 3 dni (za streptokinazo in urokinazo); ni priporočljivo za cerebralno trombozo.

Kontraindikacije: hemoragična diateza (zaradi nevarnosti krvavitve); peptični ulkus (v fazi poslabšanja in 1 mesec po brazgotinjenju); tumorji, lokalizirani v želodcu, pljučih, možganih (povečano tveganje za krvavitev); arterijska hipertenzija z visokim (več kot 115 mm Hg) diastoličnim krvnim tlakom (zaradi nevarnosti hemoragične kapi); nedavna operacija ali biopsija (vsaj 2 tedna); diabetes mellitus z mikroangiopatijo in retinopatijo; aktivna pljučna tuberkuloza (z razpadom); flebotromboza (možna je embolija); septični endokarditis (možna je embolija); odpoved jeter (stopnja zmanjšanja beljakovinsko-sintetične funkcije).

Fibrinolizin je encim, ki nastane z aktivacijo plazminogena (profibrinolizin) v krvi. Fibrinolizin (plazmin) je fiziološka sestavina naravnega antikoagulantnega sistema v telesu. Učinek encima temelji na njegovi sposobnosti raztapljanja fibrinskih pramenov. Ta učinek opazimo in vitro in in vivo. Po naravi delovanja lahko fibrinolizin štejemo za tkivno proteinazo (tkivni proteolitični encim). Najizrazitejši učinek fibrinolizina na sveže fibrinske strdke pred njihovo umikom. V povezavi s temi lastnostmi se fibrinolizin uporablja za zdravljenje bolezni, ki jih spremlja intravaskularni prolaps fibrinskih strdkov in nastanek krvnih strdkov..

Streptokinaza je encimski pripravek, pridobljen iz kulture streptokokov β-hemolitične skupine C. Streptokinaza ima fibrinolitično aktivnost zaradi svoje sposobnosti interakcije s krvnim plazminogenom. Kompleks streptokinaze s plazminogenom deluje proteolitično in katalizira pretvorbo plazminogena v plazmin. Slednji je sposoben povzročiti lizo fibrina v krvnih strdkih; inaktivirajo fibrinogen ter dejavnike V in VII koagulacije krvi.

Streptokinaza se uporablja za obnovo prehodnosti tromboziranih krvnih žil; zdravilo povzroča lizo krvnih strdkov, nanje deluje ne le s površine, temveč tudi prodira v krvni strdek (zlasti pri svežih krvnih strdkih). Indikacije za uporabo streptokinaze so embolija pljučne arterije in njenih vej, tromboza in embolija perifernih arterij, tromboza površinskih in globokih ven (okončine, medenico), akutni miokardni infarkt (v prvih 12 urah), vaskularna tromboza mrežnice in druga stanja, ki se pojavijo z akutno embolijo in trombozamilom ter z nevarnostjo nastanka krvnih strdkov.

Pri uporabi streptokinaze se lahko razvijejo nespecifične reakcije na beljakovine: glavobol, slabost, blag mrzlica, alergijske reakcije (pri hudih alergijskih reakcijah je priporočljiva uporaba kortikosteroidov). S hitrim intravenskim dajanjem se lahko razvijejo hipotenzija in srčne aritmije. Upoštevati je treba možnost embolije (zaradi mobilizacije elementov tromba).

Fibrinolitična sredstva (fibrinolitiki, aktivator plazminogena) so zdravila, ki lahko raztopijo intravaskularne krvne strdke in se uporabljajo za zdravljenje arterijskih in kot tudi za lizo krvnega strdka v primeru pljučne embolije.

Leta 1938 je bila pridobljena streptokinaza, leta 1940 pa je bil opisan mehanizem njenega delovanja. In samo 36 let kasneje je ruski kardiolog Evgenij Ivanovič Čazov s tem orodjem objavil članek o intrakoronarnem raztapljanju tromba..

Odkritje tega encima je omogočilo zmanjšati pogostost smrtnih primerov pri akutnem miokardnem infarktu na 50%.

Od takrat se sintetizirajo naprednejša zdravila. Sodobni aktivatorji plazminogena imajo manj neželenih učinkov, bolniki jih lažje prenašajo in kažejo boljše rezultate..

Razvrstitev skupinskih zdravil

Glede na mehanizem delovanja so fibrinolitiki neposrednega in posrednega delovanja..

V prvo skupino spadajo zdravila, ki jih pri interakciji s fibrinskimi prameni raztopijo. Ta zdravila vključujejo fibrinolizin. To zdravilo kaže farmakološko aktivnost tako, ko vstopi v človeško telo kot "v epruveti". V zadnjem času zdravila v tej skupini zdravil praktično niso predpisana..

Posredni fibrinolitiki (na primer Streptokinaza, Urokinaza) pretvorijo Profibrinolizin (plazminogen) v Fibrinolizin (plazmin), ki ima terapevtski učinek, in sicer raztopi novo nastali krvni strdek. Ta postopek je mogoč le v živem organizmu..

Poleg tega so vsi aktivatorji plazminogena, odvisno od njihove selektivnosti glede na fibrin, razdeljeni na nefibrinsko specifična (Streptokinaza) in fibrin specifična sredstva (rekombinantna prourokinaza, Alteplaza, Tenekteplaza).

Zdravila, ki niso specifična za fibrin, aktivirajo profibrinolizin, tako vezan kot nevezan s trombom, kar vodi do izčrpavanja antikoagulantnega sistema in delnih hemoragičnih zapletov.

Trombolitiki z neposrednim delovanjem imajo nižjo učinkovitost kot zdravila, ki aktivirajo profibrinolizin.

V domači medicini se uporabljajo naslednji posredni fibrinolitiki:

  • Alteplaza;
  • Tenekteplaza;
  • Rekombinantna prourokinaza.

Funkcije aplikacije

Vsa fibrinolitična sredstva so predpisana za raztapljanje svežih krvnih strdkov pri trombozi krvnih žil z različno lokalizacijo.

Poleg tega se uporabljajo za lizo lokalnih krvnih strdkov v arteriovenskih šantih in perifernih intravenskih katetrih..

Upoštevati je treba, da so pri arterijski trombozi aktivatorji plazminogena praviloma učinkoviti v 24 urah od začetka bolezni, v primeru periferne venske tromboze pa je smiselno predpisati trombolitike v prvem tednu..

Ko so fibrinolitična zdravila predpisana za vensko trombozo v prvih 48 urah, je v 70% primerov opaženo raztapljanje strdka.

Kazalniki bodo še višji, če se zdravljenje začne prvič 12 ur. Poleg tega, da bo v tem primeru farmakološki učinek boljši, je v tem primeru tudi manj febrilnih in hemoragičnih zapletov..

Aktivatorji plazminogena so predpisani za naslednje bolezni:

V flebologiji so indikacije za uporabo zdravil:

Neželeni učinki in kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo zdravil v tej skupini so:

  • različne krvavitve;
  • hemoragična diateza.

Poleg tega se je vredno vzdržati zdravljenja številnih bolezni:

  • pljučna tuberkuloza v akutni fazi;
  • razjede na želodcu in dvanajstniku;
  • vnetni procesi v debelem črevesju;
  • akutni pankreatitis;
  • vnetje miokarda;
  • sevalna bolezen;
  • tumorji centralnega živčnega sistema;
  • stanje takoj po operaciji, porodu, spontanem in povzročenem splavu;
  • nedavna biopsija visceralnih organov;
  • sepsa;
  • diabetična retinopatija;
  • arterijska hipertenzija, ko je zgornji tlak večji od 200, spodnji -110 mm. rt. st.

Relativne kontraindikacije vključujejo:

  • okvara ledvic in jeter;
  • menstrualne krvavitve;
  • hipermenoreja;
  • bronhialna astma;
  • starost nad 75 let;
  • nekaj dni po zdravljenju.

Poleg tega je treba streptokinazo dajati previdno v primeru nedavne streptokokne okužbe..

Najpogostejši zapleti pri uporabi fibrinolitikov so krvavitve. Zato je med zdravljenjem treba nenehno preverjati strjevanje krvi..

Kadar se med zdravljenjem s trombolitičnimi zdravili pojavi krvavitev, se bolnikom predpišejo antifibrinolitična zdravila.

Prekinite zdravljenje samo, če krvavitev ogroža bolnikovo življenje ali pa je bolnika nujno treba operirati.

V primeru obilne krvavitve se lahko bolniku predpiše aminokaprojska kislina, uvedba človeškega fibrinogena ali transfuzija krvi.

Pri uporabi fibrinolitikov lahko opazimo neželene učinke:

  • vročinska temperatura;
  • glavobol;
  • alergije, v obliki urtikarije, pordelosti obraza, pruritusa.

Ko se pojavi alergijska reakcija, se zdravljenje ustavi in ​​se glede na resnost alergije predpišejo antihistaminiki ali glukokortikoidi.

Pri temperaturi so predpisani antipiretiki. Vendar ne smemo pozabiti, da je acetilsalicilno kislino mogoče jemati le 2 uri po prenehanju uporabe trombolitičnih zdravil, saj njihova sočasna uporaba poveča tveganje za krvavitev.

Pri starejših bolnikih (starih več kot 75 let) med zdravljenjem obstaja veliko tveganje za možgansko krvavitev, zato morate pred uporabo fibrinolitikov pretehtati prednosti in slabosti..

Seznam priljubljenih fibrinolitikov

V sodobni medicini se uporabljajo naslednja zdravila:

Režim zdravljenja je v vsakem primeru izbran posebej, odvisno od lokalizacije tromba in resnosti bolezni..

Zaradi kratkega razpolovnega časa fibrinolitikov se dajejo intravensko po kapljicah ali curku počasi v četrt ure..

Fibrinolitična terapija je rešila milijone življenj. Zato morate ob najmanjšem sumu krvnega strdka v telesu čim prej oditi v bolnišnico in začeti zdravljenje..

Razvrstitev

Fibrinolitiki (aktivatorji plazminogena) se razlikujejo po svojih mehanizmih in selektivnosti (selektivnosti) delovanja na fibrin. Glede na mehanizem delovanja so izolirani posredni aktivatorji plazminogena (streptokinaza) in fibrinolitiki, ki delujejo neposredno na plazminogen. Neposredni aktivatorji plazminogena vključujejo rekombinantni tkivni aktivator plazminogenega alteplaze, njene derivate (tenekteplaza) ter urokinazo in prourokinazo.

Glede na selektivnost glede na fibrin se fibrinolitiki delijo na nefibrinsko specifične (streptokinaze) in relativno fibrin specifične (alteplaza, tenecteplaza, prourokinaza). V Ruski federaciji so registrirani naslednji fibrinolitiki: streptokinaza, alteplaza, tenekteplaza in rekombinantna prourokinaza.

Mehanizem delovanja in farmakološki učinki

Fibrinolitiki pretvorijo neaktivni beljakovinski plazminogen v krvi v aktivni encim plazmin, kar povzroči lizo fibrina in uničenje novonastalega tromba. Zdravila v tej skupini ne preprečujejo nastajanja trombov in lahko povečajo tvorbo trombina in povečajo agregacijo trombocitov..

Streptokinaza je posredni aktivator plazminogena, pridobljen iz kulture β-hemolitičnega streptokoka. Sprva molekula streptokinaze tvori spojino z molekulo plazminogena, ki se nato pretvori v kompleks streptokinaze in plazmina. Ta spojina je sposobna aktivirati druge molekule plazminogena, ki so povezane s krvnim strdkom in krožijo v krvi. Posledično se koncentracija fibrinogena, plazminogena, koagulacijskih faktorjev V, VIII v krvni plazmi zmanjša in pride do hipokoagulacije, ki traja nekaj časa po prenehanju dajanja zdravila. Nekaj ​​dni po injiciranju streptokinaze se v krvi lahko pojavijo protitelesa, ki včasih vztrajajo tudi več let.

Aktivator tkivnega plazminogena je serinska proteaza, enaka človeškemu aktivatorju plazminogena, ki ga sintetizira vaskularni endotelij. Trenutno se uporablja enoverižna rekombinantna molekula tkivnega aktivatorja plazminogena (alteplaza). Alteplaza ima povečano afiniteto za fibrin. Na svoji površini postane veliko bolj aktiven in selektivno vpliva na plazminogen, povezan s fibrinom v bližini, in ga pretvori v plazmin. Zato je sistemski učinek tega fibrinolitika veliko manj izrazit. Poleg tega je alteplaza v primerjavi s streptokinazo sposobna uničiti fibrin z izrazitejšim zamreženjem, to je fibrin dolgotrajnih krvnih strdkov. Na delovanje alteplaze vplivajo zaviralci aktivatorja plazminogena. Za razliko od streptokinaze zdravilo ni imunogeno.

Tenekteplaza je derivat alteplaze, ustvarjen z genskim inženiringom z nadomeščanjem aminokislinskih ostankov v treh regijah prvotne molekule. To je privedlo do povečanja specifičnosti fibrina in pojava odpornosti na učinek zaviralca aktivatorja plazminogena tipa I.

Rekombinantna prourokinaza je gensko spremenjena molekula človeške prourokinaze, ki specifično sodeluje s fibrinom vezanim plazminogenom v regiji tromba in je inhibitorji, ki krožijo v krvni plazmi, ne zavirajo. Pod vplivom plazmina se enoverižna molekula prourokinaze pretvori v aktivnejšo dvoverižno molekulo urokinaze.

Farmakokinetika

T1 / 2 krvnega obtoka kompleksov streptokinaz s plazminogenom in plazminom je približno 23 minut, T1 / 2 alteplaze je manj kot 5 minut, zato je potrebna intravenska infuzija, da se ohrani zadostna koncentracija zdravila v krvi. T1 / 2 tenekteplaze je opazno višji kot pri alteplazi (20–24 min). T1 / 2 prourokinaze je približno 30 min. Učinek fibrinolitikov traja nekaj ur po prenehanju dajanja zdravila, zmanjšanje vsebnosti koagulacijskih faktorjev v krvi in ​​stanje hipokoagulacije pa včasih traja veliko dlje.

To so zdravila, ki se uporabljajo za raztapljanje nastalih krvnih strdkov.

Fibrinolitična sredstva katalizirajo tvorbo plazmina (fibrinolizin), proteolitičnega encima, ki uniči (lizira) fibrinske pramene, ki so osnova krvnega strdka, kar lahko privede do raztapljanja obstoječih intravaskularnih trombov..

Plazmin, ki kroži v krvi, se hitro inaktivira z α 2 -antiplazminom in drugimi zaviralci, zato običajno ne povzroča sistemske fibrinolize.

Tveganje za krvavitev pa še vedno obstaja, saj specifičnost plazmina ni velika in lahko povzroči tudi uničenje fibrinogena in nekaterih drugih dejavnikov sistema strjevanja krvi.

Streptokinaza, urokinaza, zdravila aktivatorja plazminogena v človeškem tkivu se uporabljajo kot fibrinolitična sredstva.

Streptokinaza (Streptokinaza, sin. Avelysin)

Odpadni β-hemolitični streptokok.

Beljakovine z molekulsko maso 47.000 Da. Ima sposobnost vezave na plazminogen, kar povzroči konformacijsko preureditev njegove strukture in pojav proteolitične aktivnosti, zaradi česar kompleks streptokinaze in plazminogena pridobi sposobnost pretvorbe plazminogena v plazmin. Slednji razgradi fibrin, kar povzroči lizo nastalega tromba.

Uporablja se za fibrinolitično terapijo pri akutnem miokardnem infarktu (v prvih 6 urah), trombemboliji pljučne arterije in njenih vej, trombozi in trombemboliji žil okončin, možganov, mrežnice in drugih stanjih z akutno embolijo in trombozo, da povzroči rekanalizacijo žil in obnova pretoka krvi v njih.

Zdravilo se daje intravensko, začenši z odmerkom 250.000 ie v 50 ml izotonične raztopine natrijevega klorida za 30 minut. Z dobro toleranco nadaljujemo z uporabo 100.000 ie na uro, dokler ne dosežemo želenega učinka, običajno v 16-18 urah.

Po potrebi se streptokinaza lahko daje intraarterijsko.

V vseh primerih je treba dajanje streptokinaze začeti čim prej, saj je najboljši učinek opazen pri svežih krvnih strdkih..

Neželeni učinki: krvavitve, alergijske reakcije, vključno z anafilaktičnim šokom, zvišano telesno temperaturo, hipotenzijo.

F.V.: Liofiliziran prašek za raztopino za injiciranje v vialah po 100.000, 250.000, 750.000 in 1.500.000 ie.

Anistreplaza (Anisteplase, sin. Eminaza)

Fibrinolitično sredstvo, ki vsebuje kompleks streptokinaze z aciliranim lizin-plazminogenom.

Prisotnost acilne skupine preprečuje spontano aktivacijo kompleksa v krvi.

Predpostavljalo se je, da bo do cepitve acilne skupine in aktivacije kompleksa prišlo šele potem, ko se bo ta v krvnem strdku vezal na fibrin. Upali so torej, da bodo fibrinolitični učinek anistreplaze omejili le na krvne strdke in se izognili sistemskemu delovanju..

Na žalost tudi pri neposredni uporabi v koronarne žile v priporočenih odmerkih (30 U) opazimo sistemsko fibrinolizo..

Urokinaza (sin. Abbokinaza)

Izvira iz kulture človeških embrionalnih ledvičnih celic.

Beljakovina, sestavljena iz dveh polipeptidnih verig, ki vsebuje 411 aminokislinskih ostankov, ima proteolitično aktivnost in je za razliko od streptokinaze neposredni aktivator plazminogena, ki ga pretvori v plazmin.

Uporablja se za raztapljanje svežih krvnih strdkov.

Predpisano intravensko, začenši z nakladalnim odmerkom 1000–4500 U / kg in nadaljnjo infuzijo s hitrostjo 4400 U / kg na uro.

Manj verjetno je, da bo povzročil alergijske motnje kot streptokinaza. Vendar pa je specifičnost nezadostna, da bi v trombu aktiviral samo s fibrinom vezan plazminogen, zato tako kot streptokinaza povzroča sistemsko fibrinolizo in lahko povzroči krvavitev.

F.V.: Liofiliziran prašek za pripravo raztopin za injiciranje v vialah po 100.000, 500.000 in 1.000.000 ie.

Prourokinaza (sin. Saruplaza)

Rekombinantna enoverižna urokinaza.

Menijo, da ima večjo selektivnost delovanja proti plazminogenu, povezanemu s fibrinom v trombu, v primerjavi z dvoverižno urokinazo..

Alteplaza (sinh. Actilyse)

Rekombinantno zdravilo za aktiviranje plazminogena človeškega tkiva (t-PA).

Beljakovina, proizvedena v endotelijskih celicah. Vsebuje 527 aminokislinskih ostankov in ima proteolitično delovanje. Katalizira pretvorbo plazminogena v plazmin.

Deluje predvsem na plazminogen, povezan s fibrinom, ki se pojavi v nastalem trombu.

V krvi se veže na specifične zaviralce in ima zato manjši učinek na plazminogen, ki kroži v krvi, prav tako pa opazno ne vpliva na druge dejavnike koagulacijskega sistema in zato v manjši meri vpliva na sistemsko strjevanje krvi v primerjavi s streptokinazo in urokinazo.

Uporablja se za koronarno trombolizo pri akutnem miokardnem infarktu in pljučni emboliji.

Predpišite intravensko, najprej s 15 mg bolusa, nato pa v naslednjih 30 minutah s kapanjem na osnovi odmerka 0,75 mg / kg in nato 0,5 mg / kg v naslednji uri do skupnega odmerka 35 mg / kg..

Neželeni učinki: hemoragični zapleti, hipotenzija, zvišana telesna temperatura.

F.w.: 50 mg liofiliziranega praška v vialah.

Fibrinoliza je postopek raztapljanja krvnih strdkov. Skladno s tem so fibrinolitiki snovi, ki pomagajo raztapljati krvne strdke z uničevanjem fibrinskih filamentov, ki tvorijo strukturo krvnih strdkov. Fibrinolitična zdravila se uporabljajo samo za raztapljanje že nastalih krvnih strdkov, vendar ne preprečujejo njihove ponovne pojavitve. Poleg tega lahko uporaba teh zdravil povzroči povečano agregacijo trombocitov in večje tveganje za nastanek novih krvnih strdkov. Zato so imenovani le v skrajnih primerih..

Indikacije za uporabo

Fibrinolitiki se uporabljajo za nujna stanja in akutne kardiovaskularne dogodke, tudi z namenom, da rešijo bolnikovo življenje. To se naredi v prvih dveh do treh dneh. Kasneje zdravila postanejo manj učinkovita. Indikacije za raztapljanje krvnih strdkov s pomočjo fibrinolitikov so naslednje patologije:

1. Masivna trombembolija pljučnih arterij. V tem stanju krvni strdki blokirajo lumen vej teh žil. Kljub imenu (arterija) ne teče arterijska, temveč venska kri. Požene v pljuča, da odda ogljikov dioksid in prejme kisik. Če so posode blokirane s krvnimi strdki, je izmenjava plinov motena. Da bi se izognili smrti ali invalidnosti bolnika, mu predpišejo fibrinolitike.

2. Miokardni infarkt z zvišanjem segmenta ST na EKG.

Ta bolezen se razvije, ko se kisik ne dovaja več v srčno mišico. Posledično se začne odmiranje tkiva. Kisik ni na voljo, ker krvne žile delno blokirajo krvni strdki. Za njihovo raztapljanje se uporablja fibrinolitična terapija..

3. Huda proksimalna globoka venska tromboza nog. Znatno poveča tveganje za pljučno embolijo, ki se pogosto konča s smrtjo bolnika. Beseda "proksimalno" pomeni, da se krvne žile, ki jih blokirajo krvni strdki, nahajajo bližje stegnu kot stopalu. Proksimalna tromboza se pojavi v poplitealni ali stegnenični veni. Spremlja jo otekanje okončine in sindrom hude bolečine.

4. Tromboza centralne arterije mrežnice. Za ohranitev vida se izvaja fibrinoliza z ustreznimi zdravili.

5. Tromboza arteriovenskih ranžij. Arteriovenski shunt je povezava med veno in arterijami. Lahko nastane kot posledica poškodbe. Ko pride do arteriovenskega šanta, se hitrost pretoka krvi v poškodovanih žilah zmanjša pod nivojem njihovega stika. To vodi do povečanega tveganja za nastanek krvnih strdkov..

Kot lahko vidite, so indikacije za fibrinolitično terapijo tvorjenje ali vdor krvnih strdkov iz drugih delov telesa v krvne žile, ki ogrožajo človekovo življenje ali zdravje. Ko so arterije zamašene s krvnimi strdki, opazimo nekrozo tkiv, ki trpijo zaradi kisikovega stradanja. Da bi preprečili njihovo smrt, je treba tromb raztopiti z zdravili in obnoviti normalen pretok krvi..

Mehanizem delovanja

Fibrinolitiki po vstopu v človeško telo spodbujajo pretvorbo plazminogena v plazmin. Plazminogen je neaktivna beljakovina. Ne vpliva na sistem strjevanja krvi, dokler se ne aktivira. Po aktivaciji s fibrinolitiki se spremeni v plazminogen, ki povzroči uničenje fibrinskih filamentov novonastalega tromba. Ta proces se imenuje tromboliza..

Fibrinolitična zdravila

Fibrinolitična zdravila delimo v dve skupini:

  • neposredno delovanje (fibrinolizin);
  • posredno delovanje (urokinaza, streptokinaza, streptodekada in drugi).

Glede na sposobnost interakcije s fibrinom se sredstva delijo tudi na:

  • razmeroma specifično za fibrin;
  • ni fibrin specifičen.

V osnovi so zdravila na voljo v obliki raztopin za intravensko uporabo ali praška za njegovo pripravo. Fibrinolitiki se dajejo v toku (brizga) ali kapalno (postopoma, kot del raztopine za infundiranje). Zdravila so na voljo v različnih odmerkih. Izbere ga zdravnik, nato pa ga po potrebi popravi, odvisno od indikacij za uporabo in rezultatov zdravljenja.

Poleg zdravil za intravensko uporabo se uporabljajo tudi oftalmološki filmi s fibrinolizinom. Prikazani so le za trombotične lezije arterij ali ven vidnega analizatorja..

Najpogostejši neželeni učinek fibrinolitičnih zdravil je krvavitev. Tveganje za ta zaplet se poveča, če se vzporedno uporabljajo heparini, antitrombociti ali druga zdravila, ki zavirajo strjevanje krvi.

Seznam zdravil

Spodaj si lahko ogledate seznam zdravil, ki vsebujejo fibrinolitike. To so trgovska imena zdravil. Zdravilna učinkovina je navedena v oklepajih. Seznam fibrinolitičnih zdravil, ki jih je mogoče kupiti v ruskih lekarnah, vključuje:

  • Metalize (tenecteplaza).
  • Streptaza (streptokinaza).
  • Avelizin rjava (streptokinaza).
  • Eberkinaza (streptokinaza).
  • Trombofluks (streptokinaza).
  • Fortelisin (stafilokinaza).
  • Fibrinolizin (fibrinolizin).
  • Ukidan (urokinaza).
  • Urokinaza Medak (Urokinaza).
  • Rekombinantna prourokinaza (prourokinaza).
  • Purolaza (prourokinaza).
  • Hemaza (prourokinaza).
  • Aktiviraj (alteplaza).

Najpogosteje uporabljeno fibrinolitično sredstvo je streptokinaza. Prav ta učinkovina je vključena v največje število zdravil v tej skupini..

Kaj so fibrinolitična zdravila in njihova razvrstitev. Fibrinolitična sredstva Zdravila, ki raztapljajo fibrinske pramene, se imenujejo

Indikacije

MI s trajno zvišanjem segmenta ST na EKG; masivna PE (streptokinaza, alteplaza); prve 3 ure akutne ishemične kapi pri skrbno izbranih bolnikih (alteplaza); akutna tromboza in embolija perifernih arterij (streptokinaza), tromboza umetnih srčnih zaklopk (streptokinaza, alteplaza), huda ileofemoralna tromboza (streptokinaza), tromboza venskih katetrov (alteplaza).

Streptokinaza. MI z zvišanjem segmenta ST na EKG: intravenska infuzija 1.500.000 ie v 30-60 minutah. Zdravilo se uporablja v kombinaciji z antiagregacijskimi sredstvi. Obvezna je sočasna uporaba neposrednih antikoagulantov. Masivna PE: intravenska infuzija 350.000-500.000 ie 5-10 minut, nato 100.000 IU / h 24-72 ur; možna je intravenska infuzija 1 500 000 ie v 2 urah. Po trombolitičnem zdravljenju je priporočljivo začeti infuzijo UFH. Tromboza umetnih srčnih zaklopk: intravenska infuzija 250.000-500.000 ie v 20 minutah, nato 1.000.000-1.500.000 ie v 10 urah. Po trombolitični terapiji je priporočljivo začeti infuzijo UFH.

Alteplaza. STEMI na EKG: 15 mg intravensko bolus, nato infuzija 0,75 mg / kg (največ 50 mg) 30 minut, nato infuzija 0,5 mg / kg (največ 35 mg) 60 minut. Pri bolnikih s telesno maso 65 kg odmerek ne sme presegati 1,5 mg / kg. Uporablja se v kombinaciji z antiagregacijskimi sredstvi in ​​UFH (možnost uporabe natrijevega enoksaparina ali fondaparinuksa ni izključena). Masivna PE: 10 mg intravensko 1-2 minuti, nato infuzija 90 mg v 2 urah.Pri bolnikih, ki tehtajo manj kot 65 kg, odmerek ne sme presegati 1,5 mg / kg. Sočasno dajanje UFH ni obvezno. Prve 3 ure ishemične kapi: intravensko 0,9 mg / kg (največ 90 mg), prvih 10% odmerka v obliki bolusa, preostanek odmerka z infundiranjem v 60 minutah. Umetna tromboza srčne zaklopke: intravenski bolus 10 mg, nato infuzija 90 mg v 90 minutah. Po trombolitični terapiji je priporočljivo začeti infuzijo UFH.

Tenekteplaza. MI z zvišanjem segmenta ST na EKG: intravensko 5-10 s 30 mg s telesno maso manj kot 60 kg, 35 mg - 60-70 kg, 40 mg - 70-80 kg, 45 mg - 80-90 kg, 50 mg - več kot 90 kg. Uporablja se v kombinaciji z antiagregacijskimi sredstvi in ​​UFH (možna je tudi uporaba natrijevega enoksaparina ali fondaparinuksa).

Rekombinantna prourokinaza. MI z zvišanjem segmenta ST na EKG: intravenski bolus 2 milijona ie, nato 4 milijone ie 60 minut. Uporablja se v kombinaciji z antiagregacijskimi sredstvi in ​​UFH. Obstajajo uspešne izkušnje z uporabo prourokinaze v PE v enakem odmerku.

Kontraindikacije

Kontraindikacije delimo na absolutne in relativne. V slednjem primeru se odločitev za dajanje fibrinolitičnega sredstva sprejme individualno po oceni ravnovesja med tveganjem za krvavitev in pričakovano koristjo trombolitičnega zdravljenja..

Absolutne kontraindikacije. Alergije ali preobčutljivost, hemoragična diateza, stalne ali nedavne krvavitve (razen menstruacije), resne poškodbe ali operativni posegi v naslednjih 3 tednih; operacija na živčnem sistemu v naslednjih 2 mesecih, pomembna travma glave ali obraza v preteklih 3 mesecih, sum na disekcijo anevrizme aorte, hudi patološki procesi v lobanjski votlini (novotvorba, arteriovenske malformacije), anamneza hemoragične kapi, ishemična kap v naslednjih 3-6 mesec.

Relativne kontraindikacije. Huda nenadzorovana hipertenzija (SBP> 180 mm Hg in / ali DBP> 120 mm Hg), ishemična možganska kap, starejša od 3-6 mesecev, notranja krvavitev v prejšnjih 2-4 tednih, peptični ulkus v akutni fazi, travmatičen ali podaljšana CPR, punkcija posod, ki jih ni mogoče pritisniti, uporaba terapevtskega odmerka NACG, huda bolezen jeter, nosečnost, prvi teden po porodu. Streptokinaze ni priporočljivo ponovno uporabiti, če je minilo več kot 3-5 dni po prvi injekciji.

Človeško telo je zelo zapleten sistem, v katerem lahko že ena okvara povzroči resne posledice. Na srečo medicina in znanost ne mirujeta; človeštvo vsako leto spozna nove skrivnosti anatomije in načine vplivanja na notranje procese. Zdravila veljajo za enega najpogostejših načinov vplivanja na znotrajsistemske motnje v telesu..

Zdaj obstaja nešteto različnih vrst drog in človek, ki je slišal njihovo ime, ne razume vedno njihovega namena. Sem spadajo fibrinolitiki, katerih že samo ime je presenetljivo. Torej, poglejmo si podrobneje fibrinolitična zdravila, kaj so in za kaj so predpisana.

Fibrinolitična sredstva so katero koli zdravilo, ki lahko spodbudi raztapljanje strdkov. Prav tako se imenujejo. Delovanje fibrinolitikov je namenjeno aktiviranju fibrinolize - postopku raztapljanja.

Tako je fibrinolitična aktivnost krvi lastnost telesa, namenjena utekočinjanju strdkov..

Ta lastnost jih ločuje od antikoagulantov, ki preprečujejo nastanek krvnih strdkov z zaviranjem sinteze ali delovanja različnih faktorjev strjevanja krvi..

Fibrinolitični krvni sistem, ki obstaja v človeškem telesu, je prav tako vključen v lizo ali raztapljanje strdkov med celjenjem ran. Ta sistem zavira fibrin, ki zavira encim trombin.

Aktivni encim, ki sodeluje v fibrinolitičnem procesu, je plazmin, ki nastane pod vplivom aktivacijskega faktorja, sproščenega iz endotelijskih celic.

Za boljše razumevanje predmeta odgovorimo na vprašanje: fibrinolitično delovanje - kaj je to in kako ga razumeti? Delovanje takih zdravil je usmerjeno v hitro resorpcijo strdkov, ki nastanejo v krvi. V nasprotju s koagulanti so namenjeni odpravljanju težave in ne preprečevanju.

Razvrstitev zdravil

Obstajata dva glavna razreda fibrinolitičnih sredstev: neposredni in posredni. Med prve spadajo aktivatorji fibrinolize, med slednje pa streptokinazo in urokinazo. Podrobneje razmislimo o tej klasifikaciji fibrinolitikov:

Kdaj se prijaviti

Fibrinolitična terapija, odobrena za nujno zdravljenje možganske kapi in srčnega napada.

Najpogosteje uporabljeno zdravilo za trombolitično terapijo je aktivator fibrinolize, vendar lahko to funkcijo opravljajo tudi druga zdravila iz te skupine..

Idealno bi bilo, da bolnik ta zdravila prejme v prvih 30 minutah po prihodu v bolnišnico. Ta zdravila so v teh primerih predpisana zaradi hitrega fibrinolitičnega učinka..

Srčni napadi

Krvni strdek lahko blokira arterije v srcu. Lahko povzroči srčni napad, ko del srčne mišice umre zaradi pomanjkanja kisika. Tako trombolitiki hitro raztopijo velik strdek..

To pomaga obnoviti pretok krvi v srce in preprečiti poškodbe srčne mišice. Najboljše rezultate lahko dosežemo, če zdravilo uporabimo v 12 urah po začetku srčnega napada.

Zdravilo pri večini ljudi obnavlja pretok krvi v srce. Vendar pri nekaterih bolnikih pretok krvi morda ni povsem normalen in zato lahko pride do poškodbe srčnih mišic..

Kap

Večina možganskih kapi je posledica, ko krvni strdki vstopijo v možgansko žilo in blokirajo pretok krvi v to območje.

V takih primerih lahko fibrinolitike uporabimo tudi za hitro raztapljanje strdka..

Dajanje zdravil v 3 urah po pojavu prvih simptomov možganske kapi lahko pomaga preprečiti poškodbe možganov in invalidnost.

Ta zdravila se uporabljajo tudi za zmanjšanje fibrinolitične aktivnosti krvi..

V takih primerih telo samostojno ne more preprečiti nastajanja krvnih strdkov, zato potrebuje zdravniško pomoč..

Pomembno! Čeprav je tromboliza običajno uspešna, zdravljenje pri približno 25% bolnikov ne raztopi krvnih strdkov. Drugih 12% bolnikov pozneje ponavadi ponovno oblikuje krvne strdke ali blokade v krvnih žilah..

Tudi če je tromboliza uspešna, fibrinolitiki ne morejo obnoviti tkiv, ki so že bila poškodovana zaradi motenega krvnega obtoka. Tako bo pacient morda potreboval nadaljnje zdravljenje za odpravljanje osnovnih vzrokov za nastanek krvnih strdkov in obnovo poškodovanih tkiv in organov..

Kontraindikacije in neželeni učinki

Krvavitev je najpogostejše tveganje, povezano z uživanjem drog. Lahko tudi ogrozi bolnikovo življenje. Manjše krvavitve iz dlesni ali nosu se lahko pojavijo pri približno 25% bolnikov, ki jemljejo zdravilo. Možganska krvavitev se pojavi v približno 1% primerov.

To je enako tveganje za bolnike s kapjo in srčnim infarktom. Na mestu kateterizacije pogosto opazimo krvavitev, čeprav so možne krvavitve v prebavilih in možganih. Zato fibrinolitiki običajno niso predpisani za bolnike s travmo ali cerebralno krvavitvijo v anamnezi..

Poleg resnega tveganja za notranjo krvavitev so možni tudi drugi neželeni učinki, na primer:

  • modrice na koži;
  • poškodbe krvnih žil;
  • migracija krvnega strdka v drug del žilnega sistema;
  • poškodbe ledvic pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali drugo ledvično boleznijo.

Čeprav lahko fibrinolitiki pri številnih bolnikih varno in učinkovito izboljšajo pretok krvi in ​​lajšajo simptome, ne da bi bili potrebni invazivni kirurški posegi, niso priporočljivi vsem..

Takšna zdravila so prepovedana za bolnike, ki jemljejo sredstva za redčenje krvi, ali za ljudi s povečanim tveganjem za krvavitve. Ti pogoji vključujejo:

  • visok pritisk;
  • krvavitev ali huda izguba krvi;
  • hemoragična kap zaradi krvavitve v možganih;
  • huda ledvična bolezen;
  • nedavna operacija.

Seznam zdravil

Če govorimo o fibrinolitičnih zdravilih, je seznam lahko precej obsežen, samo nekatere bomo navedli.

Najpogostejše blagovne znamke fibrinolitikov vključujejo:

  • Aktilaza;
  • Fortelisin;
  • Metalizirati;
  • Thromboflux in drugi.

Skoraj vsa ta zdravila se izdajo na zdravniški recept, saj imajo široko paleto kontraindikacij in neželenih učinkov, zato lahko telesu škodujejo..

Teh zdravil v nobenem primeru ne smete jemati brez zdravniškega recepta..

Zaključek

Če sumite na simptome srčnega infarkta ali možganske kapi, morate čim hitreje iti na reševalno vozilo, vendar v nobenem primeru ne smete samozdraviti. biti zdrav!

Razvrstitev

Fibrinolitiki (aktivatorji plazminogena) se razlikujejo po svojih mehanizmih in selektivnosti (selektivnosti) delovanja na fibrin. Glede na mehanizem delovanja so izolirani posredni aktivatorji plazminogena (streptokinaza) in fibrinolitiki, ki delujejo neposredno na plazminogen. Neposredni aktivatorji plazminogena vključujejo rekombinantni tkivni aktivator plazminogenega alteplaze, njene derivate (tenekteplaza) ter urokinazo in prourokinazo.

Glede na selektivnost glede na fibrin se fibrinolitiki delijo na nefibrinsko specifične (streptokinaze) in relativno fibrin specifične (alteplaza, tenecteplaza, prourokinaza). V Ruski federaciji so registrirani naslednji fibrinolitiki: streptokinaza, alteplaza, tenekteplaza in rekombinantna prourokinaza.

Mehanizem delovanja in farmakološki učinki

Fibrinolitiki pretvorijo neaktivni beljakovinski plazminogen v krvi v aktivni encim plazmin, kar povzroči lizo fibrina in uničenje novonastalega tromba. Zdravila v tej skupini ne preprečujejo nastajanja trombov in lahko povečajo tvorbo trombina in povečajo agregacijo trombocitov..

Streptokinaza je posredni aktivator plazminogena, pridobljen iz kulture β-hemolitičnega streptokoka. Sprva molekula streptokinaze tvori spojino z molekulo plazminogena, ki se nato pretvori v kompleks streptokinaze in plazmina. Ta spojina je sposobna aktivirati druge molekule plazminogena, ki so povezane s krvnim strdkom in krožijo v krvi. Posledično se koncentracija fibrinogena, plazminogena, koagulacijskih faktorjev V, VIII v krvni plazmi zmanjša in pride do hipokoagulacije, ki traja nekaj časa po prenehanju dajanja zdravila. Nekaj ​​dni po injiciranju streptokinaze se v krvi lahko pojavijo protitelesa, ki včasih vztrajajo tudi več let.

Aktivator tkivnega plazminogena je serinska proteaza, enaka človeškemu aktivatorju plazminogena, ki ga sintetizira vaskularni endotelij. Trenutno se uporablja enoverižna rekombinantna molekula tkivnega aktivatorja plazminogena (alteplaza). Alteplaza ima povečano afiniteto za fibrin. Na svoji površini postane veliko bolj aktiven in selektivno vpliva na plazminogen, povezan s fibrinom v bližini, in ga pretvori v plazmin. Zato je sistemski učinek tega fibrinolitika veliko manj izrazit. Poleg tega je alteplaza v primerjavi s streptokinazo sposobna uničiti fibrin z izrazitejšim zamreženjem, to je fibrin dolgotrajnih krvnih strdkov. Na delovanje alteplaze vplivajo zaviralci aktivatorja plazminogena. Za razliko od streptokinaze zdravilo ni imunogeno.

Tenekteplaza je derivat alteplaze, ustvarjen z genskim inženiringom z nadomeščanjem aminokislinskih ostankov v treh regijah prvotne molekule. To je privedlo do povečanja specifičnosti fibrina in pojava odpornosti na učinek zaviralca aktivatorja plazminogena tipa I.

Rekombinantna prourokinaza je gensko spremenjena molekula človeške prourokinaze, ki specifično sodeluje s fibrinom vezanim plazminogenom v regiji tromba in je inhibitorji, ki krožijo v krvni plazmi, ne zavirajo. Pod vplivom plazmina se enoverižna molekula prourokinaze pretvori v aktivnejšo dvoverižno molekulo urokinaze.

Farmakokinetika

T1 / 2 krvnega obtoka kompleksov streptokinaz s plazminogenom in plazminom je približno 23 minut, T1 / 2 alteplaze je manj kot 5 minut, zato je potrebna intravenska infuzija, da se ohrani zadostna koncentracija zdravila v krvi. T1 / 2 tenekteplaze je opazno višji kot pri alteplazi (20–24 min). T1 / 2 prourokinaze je približno 30 min. Učinek fibrinolitikov traja nekaj ur po prenehanju dajanja zdravila, zmanjšanje vsebnosti koagulacijskih faktorjev v krvi in ​​stanje hipokoagulacije pa včasih traja veliko dlje.

Sredstva proti trombocitom (tiklopidin, dipiradamol, acetilsalicilna kislina, sulfinpirazon (anturan), indobufen, tiklopidin, klopidogrel, dipiridamol, abciksimab in dekstrans).

Antikoagulanti (heparin, fraksiparin, enoksaparin, neodicumarin, fepromaron, sinkumar, fenilin

Fibrinolitiki (streptokinaza, urokinaza, anistreplaza, TAP, eminaza, reteplaza, alteplaza).

Sredstva proti trombocitom

Zavirajo adhezijo in adhezijo trombocitov, nastanek belega tromba na območju ateromatoznih žilnih lezij.

Acetilsalicilna kislina (aspirin)

Nepovratno zavira COX-1 trombocitov. Zmanjša sintezo notranjih dejavnikov agregacije trombocitov.

Antitrombocitni učinek traja 7-10 dni, dolgotrajna uporaba aspirina je nevarna za prebavne krvavitve.

Tiklopidin

Blokira trombocitne receptorje ADP, kar preprečuje njihovo pritrditev na poškodovano steno.

- Obliteracijska arterijska bolezen.

Miokardni infarkt (subakutna faza).

Stanje po transfuziji krvi.

Sekundarno preprečevanje možganskih in kardiovaskularnih ishemičnih poškodb pri bolnikih s tveganjem za trombozo.

Preprečevanje ponovne okluzije obvodnih koronarnih arterij pri uporabi aparata za zunajtelesno cirkulacijo, hemodializi in pri trombozi osrednje mrežnične vene.

Rp: Tab. Tiklopidini 0,25 N. trideset
D. S. 1 tabela. 2-krat na dan, po obroku.

S hemodializo.

Antikoagulanti

  • neposredno delovanje (heparin, fraksiparin) deluje na aktivirane dejavnike
  • posredno delovanje (fenilin, varfarin) deluje na K-odvisne dejavnike

Heparin

Neposreden antikoagulantni učinek.

Akutni miokardni infarkt.

Rp: Heparini 5.0 (25000 ED)

D.t.d N.3 v amp.

S. 1 ml intramuskularno 4-krat na dan.

Za zmanjšanje agregacijske zmogljivosti

trombociti, aktivacija fibrinolize s

akutni miokardni infarkt.

Rp.: Sol. Protamini sulfatis 1% -2,0 ml.

D.t.d N.10 v amp.

S. Vsebina 1 ampule

vnesite intravensko curek pri

preveliko odmerjanje heparina, pod nadzorom

koagulogrami. Če je potrebno

uvod se lahko ponavlja v presledkih

15 minut. (največji odmerek ne sme

preseže 150 mg v 1 uri.)

Fenilin

- Posredni antikoagulant.

- preprečevanje trombembolije (vključno z miokardnim infarktom, po operaciji);

- Tromboza koronarnih žil.

- tromboflebitis in globoka venska tromboza spodnjih okončin;

- Preprečevanje tromboze po operaciji protetičnih srčnih zaklopk (neprekinjena uporaba).

Rp.: zavihek Warfarini 0,0025 N.30

S. Ena tableta enkrat na dan.

Za preprečevanje tromboze s ponavljajočimi se

miokardni infarkt.

Fibrinolitiki

povzročajo hitro lizo krvnih strdkov v žilah, ki jih prizadene AS. Njihov mehanizem delovanja je spodbuditi tvorbo plazmina (encima, ki uničuje fibrin).

Streptokinaza

Akutni miokardni infarkt, pljučna embolija, tromboza in trombembolija arterij (akutna periferna arterijska tromboza, kronični obliteracijski endarteritis, retrotromboza po žilnih operacijah, obliteracija arteriovenskega šanta).

Tromboza ven (venska tromboza notranjih organov, akutna globoka venska tromboza okončin in medenice, retrotromboza po vaskularni operaciji).

Arterijska tromboza zaradi diagnostičnih ali terapevtskih postopkov pri otrocih, vaskularna tromboza med kateterizacijo pri novorojenčkih.

Fibrinolitična sredstva I Fibrinolitična sredstva (+ grški lytikos, ki se lahko raztopi; sinonim za trombolitična sredstva)

zdravila, ki pomagajo raztapljati intravaskularne trombe in se uporabljajo za arterijsko in vensko trombozo, pa tudi za pljučno embolijo.

Med F. s. Ločite med: zdravili z neposrednim fibrinolitičnim delovanjem (oraza, triholizin itd.); zdravila, ki se raztopijo zaradi aktivacije plazminogena (streptokinaza, urokinaza, tkivni plazminogen, prourokinaza, aciliran kompleks plazminogen-areptokinaza - aktivator plazminogena, streptodekaza); zdravila, ki spodbujajo tvorbo beljakovin fibrinolitičnega sistema (anabolična, nikotinska kislina itd.).

Iz F. s. neposrednega delovanja v domači medicinski praksi opažamo predvsem fibrinolizin, pridobljen iz človeške krvne plazme. Vendar pa je po učinkovitosti fibrinolizin slabši od F. s., Ki se aktivira, zato so v sodobnih razmerah najbolj razširjeni pripravki streptokinaze in urokinaze..

Zdravila, ki spodbujajo tvorbo beljakovin fibrinolitičnega sistema (anabolični steroidi itd.), Se običajno ne morejo raztopiti, že nastala, zato se uporabljajo le za preprečevanje tromboze pri osebah, ki težijo k njihovi tvorbi..

Streptokinazo in urokinazo dajemo intravensko kapljično ali curljamo (počasi) v 15 minutah, aminazo - intravensko v 2-4 minutah, fibrinolizin - intravensko kapljamo 3-4 ure s hitrostjo 100-160 na minuto. Odmerki F. s. se razlikujejo glede na lokalizacijo krvnih strdkov. Torej je pri globoki venski trombozi priporočljivo, da se priporoča začetno hitro dajanje 250.000 enot streptokinaze ali 300.000 enot urokinaze, čemur sledi dajanje zdravil 2-3 dni. Dnevna streptokinaza 2.400.000 enot, urokinaza - 7.200.000 enot. Pri pljučni emboliji se na začetku injicira 250 000 ie streptokinaze ali 300 000 ie urokinaze, nato pa vsako uro 12-24 ur 100 000 ie streptokinaze ali 250 000 IU urokinaze. V primeru okluzije perifernih arterij se uporablja lokalno intraarterijsko ali sistemsko (intravensko) dajanje. Začetni odmerek za intravensko uporabo je 250.000 ie streptokinaze ali 300.000 ie urokinaze. V naslednjih 2-3 dneh je F. s. uporablja v enakih odmerkih kot pri pljučni trombemboliji. Lokalno je streptokinaza predpisana v dnevnem odmerku 240.000 U, urokinaza pa v dnevnem odmerku 1.000.000 U. Uvod se nadaljuje 3 dni. V primeru miokardnega infarkta so za intravensko uporabo priporočeni naslednji odmerki: streptokinaza - 1.500.000 enot. urokinaza - 2.500.000 U (v 60 minutah), tkivni aktivator plazminogena - 80 mg 180 minut, aminaza - 30 U 2-4 minute. Intrakoronarna urokinaza se daje v odmerku 500.000 ie v 60 minutah, tkivni aktivator plazminogena - 20 mg v 60 minutah, eminaza - 10 ie v 15 minutah. Ko se uporablja streptokinaza, je priporočljivo hitro dajati 20.000 enot in nato 150.000 enot v 60 minutah. Acetilsalicilne kisline ni priporočljivo uporabljati skupaj z aktivatorji plazminogena. Običajno se predpiše 2 uri po koncu dajanja fibrinolitikov..

Med F.-jevo terapijo z. najpogosteje se pojavijo hemoragični zapleti. Poleg tega se lahko pojavijo alergijske reakcije v obliki srbenja, urtikarije, zardevanja obraza, pa tudi mrzlice, vročine. Ti zapleti redko zahtevajo prekinitev zdravljenja. Ko pa se pojavijo alergijske in pirogene reakcije, je treba dajanje zdravila F. s. in imenovanje glukokortikoidov, antihistaminikov ali antipiretikov. V primerih rahlih krvavitev, zlasti iz mest injiciranja in površinskih ran, se običajno ne ustavijo, so pa predpisane lokalne. F. s. samo v primeru življenjsko nevarne krvavitve, pa tudi v primeru nujne kirurgije. hkrati se normalizira z vnosom fibrinogena, faktorja VIII, polne krvi ali krioprecipitata. Za hitro nevtralizacijo delovanja F. s. včasih se zatečejo k imenovanju aminokaprojske kisline ali drugih zaviralcev fibrinolize (glejte Antifibrinolitična zdravila).

F. so kontraindicirane. s hemoragično diatezo, čir na želodcu in dvanajstniku v fazi poslabšanja, kavernozna pljučna tuberkuloza v fazi poslabšanja, krvavitve, odprte rane, akutna sevalna bolezen v fazi podrobne klinične slike, povečanje sistoličnega nad 200 mm Hg. Umetnost. in diastolični krvni tlak nad 110 mm Hg. Čl., Pa tudi v prvih dneh po operaciji in porodu.

II Fibrinolitična sredstva (fibrinolytica; + grški lytikos, ki se lahko raztopi)

zdravila, ki pomagajo raztopiti fibrinski strdek in se uporabljajo za zdravljenje bolezni, ki jih spremlja tromboza (na primer fibrinolizin, streptaza).

1. Mala medicinska enciklopedija. - M.: Medicinska enciklopedija. 1991-96 2. Prva pomoč. - M.: Velika ruska enciklopedija. 1994 3. Enciklopedični slovar medicinskih izrazov. - M.: Sovjetska enciklopedija. - 1982-1984.

Oglejte si, kaj so "fibrinolitična zdravila" v drugih slovarjih:

- (fibrinolytica; fibrin + grški lytikos, ki se lahko raztopi) zdravila, ki pomagajo raztapljati fibrinski strdek in se uporabljajo za zdravljenje bolezni, ki jih spremlja tromboza (npr. fibrinolizin, streptaza)... Veliki medicinski slovar - I Pleuritis (pleuritis; Pleura + itis) vnetje plevre, ki ga spremlja nastanek eksudata drugačne narave v plevralni votlini. P. praviloma ni samostojna nozološka oblika, ampak otežuje potek patološke...... Medicinske enciklopedije

- (Grški anti proti + fibrinoliza; sinonimi zaviralci fibrinolize) zdravila, ki zmanjšujejo fibrinolitično aktivnost krvi. Ločite sintetične A. s. (aminokaprojska, aminometilbenzojska in traneksamska kislina) in A. c....... Medicinska enciklopedija

- (iz grške predpone, ki pomeni nasprotovanje, in latinsko coagulans, rod coagulantis, ki povzroča koagulacijo), in va, zavira strjevanje krvi. Uporabljajo se v medicini za preprečevanje nastanka krvnih strdkov, trombov in tudi...... kemične enciklopedije

AKTUELNA ZAKLJUČITEV ARTERIJE AKUTNA - draga. Akutna arterijska okluzija akutna cirkulatorna motnja distalno od mesta arterijske okluzije z embolom ali trombom. Stanje se šteje za nujno. Proksimalno in distalno od mesta okluzije je moten pretok krvi, kar vodi do...... Priročnik o boleznih

Ena od oblik nekroze srčnih mišic, ki jo povzroča akutna insuficienca pretoka krvi skozi koronarne arterije, ki hranijo srčno tkivo. Pomanjkanje koronarnega (koronarnega) krvnega pretoka (koronarna insuficienca) je lahko povezano bodisi z......

- (r. 10.6.1929, Gorky), sovjetski terapevt, akademik (1971) in član predsedstva (od 1972) Akademije medicinskih znanosti ZSSR, zasluženi znanstvenik RSFSR (1974). Član CPSU od leta 1962. Po diplomi na Kijevskem medicinskem inštitutu (1953) je delal v 1. Moskvi...... Velika sovjetska enciklopedija

Evgeny Ivanovič (r. 10.6.1929, Gorky), sovjetski terapevt, akademik (1971) in član predsedstva (od 1972) Akademije medicinskih znanosti ZSSR, zasluženi znanstvenik RSFSR (1974). Član CPSU od leta 1962. Po diplomi na Kijevskem medicinskem inštitutu (1953)...... Velika sovjetska enciklopedija

Preberite Več O Globoke Venske Tromboze

Globoke krčne žile spodnjih okončin: znaki, simptomi, zdravljenje

Preprečevanje Krčne žile - mnogi ljudje so dovzetni za to bolezen, v življenju pa je zaradi različnih razlogov vsakdo v nevarnosti. Patološki proces je najpogosteje lokaliziran v nogah, prizadene površinske žile in je podvržen napredovanju, lahko resno škoduje zdravju.

Vneti hemoroidi

Preprečevanje Zaradi občutljive težave se bolniki izogibajo obisku proktologa. Z vnetjem hemoroidov bolnike zanima njegovo odpravljanje brez obiska bolnišnice, metode zdravljenja, ki se uporabljajo doma.

Trentalovi analogi in njihove značilnosti

Preprečevanje Trental je zdravilo za zdravljenje vaskularnih bolezni na osnovi pentoksifilina. Njegovi analogi imajo lahko enako sestavo, kombinacijo glavne snovi s pomožnimi snovmi ali vključujejo druge sestavine z enakim mehanizmom delovanja.