AGAPURIN
Agapurin: navodila za uporabo in pregledi
Latinsko ime: Agapurin
Koda ATX: C04AD03
Aktivna sestavina: pentoksifilin (pentoksifilin)
Proizvajalec: Zentiva a.s (Slovaška)
Opis in posodobitev fotografije: 26.11.2018
Agapurin je angioprotektor, antispazmodično zdravilo iz skupine purinov; izboljša mikrocirkulacijo, ima vazodilatator, antiagregacijski učinek.
Oblika in sestava izdaje
Odmerne oblike agapurina:
- filmsko obložene tablete: okrogle, bikonveksne, s svetlečo belo površino (60 kosov v vialah iz temnega stekla, 1 viala v kartonski škatli);
- raztopina za injiciranje: bistra, brezbarvna tekočina (5 ml v ampulah, v kartonski škatli s 5 ampulami).
1 tableta vsebuje:
- zdravilna učinkovina: pentoksifilin - 100 mg;
- pomožne komponente: koruzni škrob, laktoza monohidrat, koloidni brezvodni silicij, magnezijev stearat, smukec;
- sestava lupine: saharoza v prahu, kristalna saharoza, natrijeva karmeloza, metilparaben, koloidni brezvodni silicij, titanov dioksid, akacijev gumi, smukec.
1 ml raztopine vsebuje:
- zdravilna učinkovina: pentoksifilin - 20 mg;
- pomožne komponente: natrijev klorid, voda za injekcije.
Farmakološke lastnosti
Farmakodinamika
Agapurin je zdravilo za izboljšanje mikrocirkulacije in reoloških lastnosti krvi. Pentoksifilin je purinski derivat. Mehanizem njegovega delovanja je posledica sposobnosti zaviranja fosfodiesteraze in povečanja vsebnosti cikličnega adenozin monofosfata v trombocitih in adenozin trifosfata (ATP) v eritrocitih. Hkratna nasičenost energetskega potenciala vodi do vazodilatacije, prispeva k zmanjšanju celotnega perifernega žilnega upora, povečanju kapi in minutnega volumna krvi brez pomembne spremembe srčnega utripa.
Antianginalni učinek pentoksifilina se kaže v izboljšanju oksigenacije krvi v ozadju širjenja koronarnih arterij in povečanju oskrbe miokarda s kisikom.
Povzroča zvišanje tona medrebrnih mišic in prepone (dihalne mišice).
Z intravenskim (iv) dajanjem zdravila se poveča kolateralni krvni obtok in poveča količina krvi, ki prehaja skozi enoto odseka. To prispeva k povečanju vsebnosti ATP v možganih in ugodno vpliva na bioelektrično aktivnost centralnega živčnega sistema..
Pentoksifilin poveča elastičnost eritrocitne membrane, zmanjša viskoznost krvi, izboljša mikrocirkulacijo na območjih okvarjenega krvnega obtoka.
Uporaba Agapurina za občasno klavdikacijo, ki jo povzroči okluzivna lezija perifernih arterij, pomaga odpraviti nočne krče v teletih mišicah, bolečine v mirovanju, podaljša hojo.
Farmakokinetika
Po jemanju Agapurina se absorpcija pentoksifilina skoraj v celoti absorbira iz prebavil. Najvišja koncentracija (Cmaks) v krvni plazmi doseže po 1 uri.
Kot rezultat "prvega prehoda" skozi jetra nastaneta dva glavna farmakološko aktivna presnovka: 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin in 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantin. V krvni plazmi njihove koncentracije presegajo raven pentoksifilina za 8 oziroma 5-krat..
Pentoksifilin in njegovi presnovki se ne vežejo na beljakovine v plazmi.
Zdravilna učinkovina Agapurina se izloča v materino mleko.
V prvih 4 urah se izloči do 90% sprejetega odmerka zdravila. V obliki presnovkov se 94% izloči skozi ledvice, skozi črevesje - 4%, nespremenjeno - 2%.
T1/2 (razpolovna doba) je 0,5 do 1,5 ure.
Jetrna disfunkcija povzroči povečanje biološke uporabnosti pentoksifilina in podaljšanje T1/2.
S hudo ledvično disfunkcijo se izločanje presnovkov upočasni.
Indikacije za uporabo
- kronična ali akutna okvara cerebralne cirkulacije ishemičnega izvora (vključno s cerebralno aterosklerozo);
- kršitev perifernega krvnega obtoka zaradi aterosklerotičnih, diabetičnih in vnetnih procesov (vključno s prekinitvami klavdikacije zaradi diabetične angiopatije, ateroskleroze, obliterirajočega endarteritisa);
- trofične tkivne motnje, ki so se pojavile v ozadju oslabljene arterijske ali venske mikrocirkulacije (z ozeblinami, trofičnimi razjedami, gangreno, posttromboflebitnim sindromom);
- angioneuropatija (parestezija, Raynaudova bolezen, akrocianoza);
- akutna in kronična odpoved krvnega obtoka v vaskularni ali mrežnici očesa, ki jo povzroča oslabljen krvni obtok v očesnih žilah;
- funkcionalne motnje srednjega ušesa žilnega izvora, ki se pojavijo z izgubo sluha.
Poleg tega dodatne indikacije za uporabo nekaterih oblik Agapurina:
- rešitev: stanja po ishemični ali hemoragični možganski kapi;
- tablete: discirkulatorna ali aterosklerotična encefalopatija, obliterirajoči endarteritis.
Kontraindikacije
- akutni miokardni infarkt;
- hude motnje srčnega ritma;
- hudo koronarno ali cerebralno aterosklerozo;
- akutna hemoragična kap;
- porfirija;
- močna krvavitev;
- krvavitev v mrežnici;
- obdobje nosečnosti;
- dojenje;
- starost do 18 let;
- preobčutljivost za derivate metilksantina in komponente agapurina.
Poleg tega je uporaba raztopine kontraindicirana v primeru nenadzorovane arterijske hipotenzije..
Pri predpisovanju zdravila Agapurin je treba skrbno zdravniško spremljati stanje bolnikov s kroničnim srčnim popuščanjem, nedavnimi operacijami, ledvično in / ali jetrno insuficienco.
Poleg tega je treba zdravilo jemati previdno pri naslednjih patologijah:
- tablete: ateroskleroza koronarnih in / ali možganskih žil (zlasti z arterijsko hipotenzijo, motnjami srčnega ritma), čir na želodcu in dvanajstniku;
- raztopina: labilni krvni tlak (BP), nagnjenost k arterijski hipotenziji, nagnjenost k krvavitvam.
Navodila za uporabo Agapurina: način in odmerjanje
Filmsko obložene tablete
Tablete Agapurin se jemljejo peroralno, pri zaužitju cele, po možnosti po obroku, vedno ob istem času dneva.
Priporočeni odmerek: začetni odmerek - 2 kos. (Z 200 mg) 3-krat na dan prvih 7 dni. Ob slabi toleranci (huda arterijska hipotenzija, simptomi draženja živčnega sistema ali prebavil) je treba en odmerek zmanjšati na 1 kos. (100 mg).
Uporaba tablet v okviru tečaja se izvaja v odmerku 1 kos. 3-krat na dan. Največji dnevni odmerek pentoksifilina je 1200 mg.
Pri bolnikih z nezadostno ledvično funkcijo (raven kreatinina nad 400 mmol / l) se dnevni odmerek Agapurina zmanjša za 30-50%.
Injekcija
Raztopina je namenjena za intravensko, intraarterijsko, intramuskularno (intramuskularno) uporabo.
Zdravnik predpiše odmerek in način uporabe individualno, pri čemer upošteva resnost motenj mikrocirkulacije in toleranco Agapurina na bolnike.
Za pripravo raztopine za infundiranje se uporabi 0,9% raztopina natrijevega klorida ali 5% raztopina dekstroze (glukoze) v naslednjem razmerju: 1 ampula (100 mg) zdravila za 250-500 ml topila. Trajanje infuzije - 90 do 180 minut.
Če ga dobro prenašamo, lahko odmerek IV povečamo za 100 mg na dan..
Največji dnevni odmerek Agapurina je 300 mg.
Za pripravo raztopine za intraarterijsko dajanje uporabite 0,9% raztopino natrijevega klorida. Prvi dan se bolniku 10 minut injicira 100 mg zdravila, raztopljenega v 20-50 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida. Drugi in naslednji postopek izvedemo v odmerku 200-300 mg s 30-50 ml topila. Ne uporabljajte karotidne arterije za dajanje zdravila bolnikom s hudo cerebralno aterosklerozo..
Pri kronični ledvični odpovedi z očistkom kreatinina (CC) manj kot 10 ml / min je treba uporabiti 50–70% običajnega odmerka.
Priporočeni odmerek za intramuskularno injekcijo Agapurina je 100 mg 1-2 krat na dan.
Stranski učinki
- iz osrednjega živčevja: tesnoba, glavobol, motnje spanja, omotica, krči;
- s strani kardiovaskularnega sistema: znižanje krvnega tlaka, tahikardija, kardialgija, aritmija, napredovanje angine pektoris;
- iz prebavnega sistema: zmanjšan apetit, črevesna atonija, poslabšanje holecistitisa, holestatski hepatitis; poleg tega se lahko v ozadju uporabe tablet pojavijo suha usta, v ozadju uporabe raztopine - občutek teže v želodcu, slabost, bruhanje;
- od čutil: skotom, okvara vida;
- s strani hematopoetskega sistema in hemostatskega sistema: krvavitve iz žil kože in sluznice (vključno z želodcem, črevesjem), levkopenija, trombocitopenija, hipofibrinogenemija, pancitopenija;
- laboratorijski parametri: povečana aktivnost jetrnih encimov - ALT (alanin aminotransferaza), ACT (aspartat aminotransferaza), LDH (laktat dehidrogenaza), alkalna fosfataza (alkalna fosfataza);
- dermatološke reakcije: hiperemija kože obraza, zardevanje kože zgornjega dela prsnega koša in obraza, edem, povečana krhkost nohtov;
- alergijske reakcije: srbenje, urtikarija, kožna hiperemija, angioedem, anafilaktični šok.
Preveliko odmerjanje
Simptomi: izrazito znižanje krvnega tlaka, šibkost, zaspanost, omotica, pordelost kože, arefleksija, zvišana telesna temperatura (mrzlica), tonično-klonični krči, tahikardija, bruhanje (bruhanje je podobno kavni usedlini, kar je znak prebavil), izguba zavesti.
Zdravljenje: imenovanje simptomatske terapije. Pacient mora zagotoviti vzdrževanje dihalne funkcije in krvnega tlaka..
Posebna navodila
Uporabo Agapurina mora spremljati skrbno spremljanje krvnega tlaka. V primeru nizkega ali nestabilnega krvnega tlaka je treba odmerek zmanjšati.
Pri kroničnem srčnem popuščanju se zdravljenje začne šele po izravnavi krvnega obtoka.
Pri bolnikih s težnjo k arterijski hipotenziji ali hudo okvarjenim delovanjem ledvic se odmerek izbere individualno in postopoma povečuje.
Upoštevati je treba, da lahko imenovanje velikih odmerkov Agapurina v obliki tablet bolnikom z diabetesom mellitusom, ki so na hipoglikemični terapiji, povzroči hudo hipoglikemijo. Morda bo treba prilagoditi odmerek.
Če med uporabo zdravila pride do krvavitve v očesni mrežnici, je potrebno takojšnje umikanje zdravila.
Ob hkratni uporabi antikoagulantov je treba skrbno spremljati kazalnike sistema strjevanja krvi.
Pri bolnikih, ki so bili pred kratkim operirani, je treba sistematično spremljati raven koncentracije hemoglobina in hematokrita.
Terapevtska učinkovitost zdravila Agapurin se lahko zmanjša pri bolnikih, ki kadijo.
Za vsak primer posebej je treba preveriti združljivost raztopine pentoksifilina z drugo raztopino za infundiranje.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
V skladu z navodili je Agapurin kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem..
Če je treba zdravilo predpisati med dojenjem, je treba dojenje prekiniti.
Uporaba v otroštvu
Podatkov o učinkovitosti in varnosti zdravila pri otrocih ni, zato zdravila Agapurin (tako raztopine kot tablete) ne smemo predpisovati bolnikom, mlajšim od 18 let..
Z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri ledvični odpovedi je treba biti previden, dnevni odmerek Agapurina s CC manj kot 10 ml / min se zmanjša za 30-50%.
Za kršitve delovanja jeter
Pri odpovedi jeter je potrebna previdnost.
Uporaba pri starejših
Pri starejših bolnikih je treba odmerek Agapurina natančno določiti ob upoštevanju starostnih dejavnikov - povečanja biološke uporabnosti in zmanjšanja hitrosti izločanja zdravila.
Interakcije z zdravili
Ob sočasni uporabi Agapurina:
- posredni in neposredni antikoagulanti, trombolitiki, antibiotiki (vključno s cefamandolom, cefotetanom, cefoperazonom), valprojska kislina: lahko povečajo njihov učinek na sistem strjevanja krvi;
- antihipertenzivi, inzulin, peroralna hipoglikemična zdravila: povečajo njihovo učinkovitost;
- cimetidin: poveča raven koncentracije pentoksifilina v krvni plazmi in tveganje za nastanek neželenih učinkov;
- druga zdravila iz skupine ksantinov: lahko povzročijo prekomerno živčno vznemirjenje.
Analogi
Analogi Agapurina so: Vasonit, Pentoksifilin, Pentilin, Theonikol, Ksantinol nikotinat, Trenpental, Flexital, Trental.
Pogoji skladiščenja
Hraniti izven dosega otrok.
Shranjujte pri temperaturah: raztopina - 10-25 ° C (na suhem), tablete - 15-25 ° C (zaščiteno pred vlago in svetlobo).
Rok uporabnosti: raztopina - 3 leta, tablete - 5 let.
Pogoji odkupa iz lekarn
Oddaja se na recept.
Mnenja o Agapurinu
Ocene o Agapurinu so večinoma pozitivne. Kažejo, da ima zdravilo visoko terapevtsko učinkovitost in dobro toleranco. Neželeni učinki se pojavijo v redkih primerih..
Cena Agapurina v lekarnah
Cena Agapurina za paket, ki vsebuje 60 tablet, se lahko giblje od 187 do 345 rubljev.
Agapurin ® (Agapurin ®)
Zdravilna učinkovina:
Vsebina
- 3D slike
- Sestava in oblika sproščanja
- Značilno
- farmakološki učinek
- Farmakodinamika
- Farmakokinetika
- Indikacije za Agapurin
- Kontraindikacije
- Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
- Stranski učinki
- Interakcija
- Način uporabe in odmerjanje
- Preveliko odmerjanje
- Posebna navodila
- Pogoji shranjevanja zdravila Agapurin
- Rok uporabnosti zdravila Agapurin
- Cene v lekarnah
Farmakološke skupine
- Sredstva proti trombocitom
- Adenosinergiki
- Angioprotektorji in korektorji mikrocirkulacije
Nosološka klasifikacija (ICD-10)
- H31.9 Bolezen žilnice, neopredeljena
- H34 Žilna okluzija mrežnice
- H35.9 Motenost mrežnice, neopredeljena
- H91 Druga izguba sluha
- I67.2 Cerebralna ateroskleroza
- I67.9 Cerebrovaskularna bolezen, neopredeljena
- I69 Posledice cerebrovaskularnih bolezni
- I70.2 Ateroskleroza arterij okončin
- I73.0 Raynaudov sindrom
- I73.1 Obliteranski tromboangiitis [Buergerjeva bolezen]
- I73.8 Druge določene bolezni perifernih žil
- I73.9 Bolezen perifernih žilnih bolezni, neopredeljena
- I79.2 Periferna angiopatija pri boleznih, ki so razvrščene drugje
- I99 Druge in nedoločene motnje krvnega obtoka
- L98.4.2 * Trofična razjeda kože
- R02 Gangrena, drugje nerazvrščena
- R20.2 Parestezija kože
- T33-T35 Ozebline
3D slike
Sestava in oblika sproščanja
| Injekcija | 1 ml |
| pentoksifilin | 20 mg |
| pomožne snovi: natrijev klorid, voda za injekcije |
v ampulah po 5 ml; v škatli iz kartona 5 ampul.
Opis dozirne oblike
Prozorna brezbarvna raztopina.
Značilno
Purinski antispazmodik.
farmakološki učinek
Farmakodinamika
Izboljša mikrocirkulacijo in reološke lastnosti krvi. Mehanizem delovanja je povezan z zaviranjem fosfodiesteraze in povečanjem vsebnosti cAMP v trombocitih in ATP v eritrocitih s hkratno nasičenostjo energetskega potenciala, kar posledično povzroči vazodilatacijo, zmanjšanje OPSS, povečanje kapi in minutnega volumna krvi brez pomembnih sprememb srčnega utripa.
Širjenje koronarnih arterij, poveča dovajanje kisika v miokard (antianginalni učinek), izboljša oksigenacijo krvi.
Poveča tonus dihalnih mišic (medrebrne mišice in prepona).
Če se daje intravensko, vodi do povečanega krvnega obtoka, do povečanja količine krvi, ki teče skozi enoto odseka. Privede do povečanja vsebnosti ATP v možganih, blagodejno vpliva na bioelektrično aktivnost centralnega živčnega sistema.
Zmanjša viskoznost krvi, poveča elastičnost membrane eritrocitov (zaradi učinka na patološko spremenjeno deformabilnost eritrocitov). Izboljša mikrocirkulacijo na območjih z okvarjenim krvnim obtokom.
Z okluzivno lezijo perifernih arterij ("občasna" klavdikacija) vodi do podaljšanja hoje, odprave nočnih krčev v teletih mišicah in bolečin v mirovanju.
Farmakokinetika
Zdravilo se hitro presnovi v jetrih. V procesu presnove se tvori več aktivnih presnovkov, med katerimi sta glavna presnovka 1 in presnovek 5. Njihove koncentracije v krvni plazmi so 5 oziroma 8-krat (oziroma) višje od koncentracije izhodne snovi.
Izloči se v obliki presnovkov (94%) in skozi črevesje (4%), v prvih 4 urah se izloči do 90% odmerka.
2% zdravila se izloči nespremenjeno. Pentoksifilin in njegovi presnovki se ne vežejo na beljakovine krvne plazme.
Pri hudo okvarjeni ledvični funkciji se izločanje presnovkov upočasni.
Če je delovanje jeter oslabljeno, se T poveča1/2 in povečana biološka uporabnost.
Indikacije za Agapurin ®
kršitev periferne cirkulacije v ozadju aterosklerotičnih, diabetičnih in vnetnih procesov (vključno s prekinitvami klavdikacije, ki jih povzročajo ateroskleroza, diabetična angiopatija, obliteracijski endarteritis)
trofične motnje v tkivih zaradi okvarjene arterijske ali venske mikrocirkulacije (krčne razjede, gangrena, ozebline);
angioneuropatija (parestezija, akrocianoza, Raynaudova bolezen);
akutna in kronična motnja možganske cirkulacije ishemične geneze (vključno s cerebralno aterosklerozo);
stanja po hemoragični ali ishemični možganski kapi;
kršitev krvnega obtoka v očesnih žilah (akutna in kronična odpoved cirkulacije očesa in žilnice očesa);
disfunkcija srednjega ušesa žilnega izvora, ki jo spremlja izguba sluha.
Kontraindikacije
preobčutljivost za pentoksifilin in snovi iz skupine ksantinskih derivatov;
hudo koronarno ali cerebralno aterosklerozo;
akutni miokardni infarkt;
hude motnje srčnega ritma;
nenadzorovana arterijska hipotenzija;
krvavitev v mrežnici;
akutna hemoragična kap;
starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista ugotovljeni).
Previdno: bolniki z labilnim krvnim tlakom, nagnjenostjo k arterijski hipotenziji, kroničnim srčnim popuščanjem, nagnjenostjo k krvavitvam, v stanju po nedavni operaciji, odpovedi jeter in / ali ledvic.
Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Kontraindicirano v nosečnosti. Med zdravljenjem je treba dojenje prekiniti.
Stranski učinki
S strani osrednjega živčevja: glavobol, omotica, tesnoba, motnje spanja, krči.
S strani kardiovaskularnega sistema: tahikardija, aritmija, kardialgija, redko - napredovanje simptomov angine, znižanje krvnega tlaka.
S strani kože: zardevanje kože obraza, zardevanje obraza in zgornjega dela prsnega koša, edem, povečana krhkost nohtov.
Iz prebavnega trakta: slabost, bruhanje, občutek teže v želodcu, zmanjšan apetit, atonija črevesja, poslabšanje holecistitisa, holestatski hepatitis, krvavitev iz želodčne sluznice, črevesja.
Od čutov: okvara vida, skotom.
Iz sistema hemostaze in krvotvornih organov: trombocitopenija, levkopenija, pancitopenija, hipofibrinogenemija; krvavitev iz kožnih žil.
Alergijske reakcije: redko - srbenje, zardevanje kože, urtikarija, angioedem, anafilaktični šok.
Laboratorijski kazalniki: povečana aktivnost jetrnih transaminaz - ALT, AST, LDH in ALP.
Interakcija
Pentoksifilin lahko okrepi učinek zdravil, ki vplivajo na sistem strjevanja krvi (posredni in neposredni antikoagulanti, trombolitiki), antibiotikov (vključno s cefalosporini - cefamandol, cefoperazon, cefotetan), valprojske kisline.
Poveča učinkovitost antihipertenzivnih zdravil, insulina in peroralnih hipoglikemičnih zdravil.
Cimetidin poveča plazemsko koncentracijo pentoksifilina in tveganje za neželene učinke.
Sočasna uporaba z drugimi ksantini lahko povzroči pretirano živčno vznemirjenje.
Način uporabe in odmerjanje
IV, intraarterijsko, i / m.
Pri izvajanju infuzij mora biti bolnik v ležečem položaju.
IV, kapljajte 1,5-3 ure.
100 mg (1 ampulo) raztopite v 250-500 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine dekstroze (glukoze). Z dobro toleranco lahko odmerek povečamo za 100 mg na dan. Največji dnevni odmerek je 300 mg.
Najprej raztopite 100 mg zdravila v 20-50 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida, naslednje dni - 200-300 mg v 30-50 ml topila. Vnesite s 100 mg (5 ml 2% raztopine zdravila) 10 minut. S hudo aterosklerozo možganskih žil je nemogoče injicirati v karotidno arterijo.
Bolnikom s kronično ledvično odpovedjo (Cl kreatinin - manj kot 10 ml / min) dajemo 50–70% običajnega odmerka.
V / m 100 mg (1 ampula) 1-2 krat na dan.
Preveliko odmerjanje
Simptomi: šibkost, omotica, izrazito znižanje krvnega tlaka, omedlevica, tahikardija, zaspanost, izguba zavesti, tonično-klonični napadi, povečana živčna razdražljivost, hipertermija, arefleksija, znaki prebavil (bruhanje po vrsti "kavna usedlina").
Zdravljenje: simptomatsko, namenjeno vzdrževanju dihalne funkcije in krvnega tlaka.
Posebna navodila
Zdravljenje je treba izvajati pod nadzorom krvnega tlaka.
Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem je treba doseči kompenzacijo krvnega obtoka.
Pri bolnikih z diabetesom mellitusom, ki jemljejo hipoglikemična zdravila, lahko imenovanje velikih odmerkov povzroči hudo hipoglikemijo (potrebna je prilagoditev odmerka). Pri sočasni uporabi z antikoagulanti je treba skrbno spremljati kazalnike sistema strjevanja krvi.
Pri bolnikih, ki so bili pred kratkim operirani, je potrebno sistematično spremljanje koncentracije hemoglobina in hematokrita..
Pri bolnikih z nizkim in nestabilnim krvnim tlakom je treba uporabljeni odmerek zmanjšati..
Pri starejših bo morda potrebno zmanjšanje odmerka (zmanjšana hitrost izločanja).
Kajenje lahko zmanjša terapevtsko učinkovitost zdravila.
Združljivost raztopine pentoksifilina z drugo raztopino za infundiranje je treba preveriti za vsak primer posebej..
Pogoji shranjevanja zdravila Agapurin ®
Hranite izven dosega otrok.
Rok uporabnosti zdravila Agapurin ®
Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je natisnjen na embalaži.
Agapurin: navodila za uporabo
Agapurin je zdravilo, ki izboljšuje vaskularno mikrocirkulacijo ter krepi in izboljšuje strukturo žilne stene.
Zdravilna učinkovina: pentoksifilin.
Latinsko ime: Agapurin.
Obrazec za sprostitev
Agapurin se proizvaja v tabletah, ki vsebujejo 100 mg pentoksifilina.
farmakološki učinek
Agapurin spada v skupino purinov in deluje zmerno antispazmodično (tj. Sprošča gladke mišice). Zaradi tega izboljša pretok krvi tudi v najmanjših posodah in pomaga izboljšati reološke značilnosti krvi. Vazodilatacija, ki jo povzroča pentoksifilin, vodi do zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora, povečanja kapi in srčnega utripa. Hkrati se srčni utrip ne poveča.
Mehanizem za preprečevanje nastajanja trombov je povezan z ireverzibilno inhibicijo fosfodiesteraze, povečanjem koncentracije cAMP v trombocitih in kopičenjem ATP v eritrocitih.
Nič manj pomemben ni mehanizem vpliva Agapurina na koronarne arterije. Pentoksifilin ima zmeren antianginalni učinek zaradi širjenja ne le žil srca, temveč tudi pljuč.
Zdravilo lahko poveča ton prepone in medrebrnih mišic (dihalne mišice).
V primeru okluzivnih bolezni spodnjih okončin (obliteracijski endarteritis ali ateroskleroza) zdravilo zaradi antispazmodičnega in antiagregacijskega učinka učinkovito odpravi nočne krče, poveča razdaljo hoje, lajša bolečine v telečih mišicah v mirovanju.
Farmakokinetika
Po peroralni uporabi se Agapurin popolnoma absorbira skozi steno prebavil. Po tem prehaja v entero-jetrno cirkulacijo z nastankom dveh aktivnih presnovkov. Najvišja koncentracija pentoksifilina v krvni plazmi je dosežena v 1 uri..
Zdravilo se v glavnem izloča skozi izločevalni sistem (ledvice). Hkrati 90% celotnega zaužitega odmerka popolnoma zapusti telo v 4 urah. Zdravilo se med dojenjem izloča tudi v materino mleko..
S hudimi stopnjami ledvične odpovedi se sproščanje zdravila upočasni. Pri odpovedi jeter se poveča razpolovni čas in poveča biološka uporabnost.
Indikacije za uporabo
- kršitev oskrbe s krvjo v tkivih pri atrosklerozi, diabetes mellitusu in vnetnih procesih različnih etiologij;
- kršitev krvnega obtoka v možganskih žilah zaradi ishemičnih žilnih lezij;
- encefalopatija aterosklerotične in discirkulatorne narave;
- različne geneze angiopatije (Raynaudov sindrom);
- trofične spremembe na koži in podrejenih tkivih, ki so se razvile kot posledica motenega venskega ali arterijskega krvnega pretoka (posttromboflebitni sindrom, gangrena, ozebline, trofični ulkusi);
- obliteracijski endarteritis;
- s kršitvami oskrbe s krvjo v mrežnici;
- patologija srednjega ušesa (izguba sluha zaradi žilnih motenj).
Način uporabe in odmerjanje
Tablete Agapurin se jemljejo po obroku, ob istem času dneva, z veliko vode. Zdravila ne žvečite.
Začetni odmerek pentoksifilina je 200 mg 3-krat na dan 7 dni. V primeru močnega znižanja krvnega tlaka in patoloških simptomov iz prebavnega ali živčnega sistema se odmerek zmanjša na 100 mg (kar ustreza 1 tableti) 3-krat na dan..
Za vzdrževalno zdravljenje se uporablja odmerek 100 mg zjutraj, popoldan in zvečer. V tem primeru se zdravilo jemlje redno več mesecev..
Največji dovoljeni dnevni odmerek je 1200 mg..
Če je raven kreatinina večja od 400 mmol / l (kronična ali akutna ledvična odpoved), se odmerek zmanjša za 30% ali 50%.
Kontraindikacije
- Akutno obdobje ishemije miokarda (srčni napad, nestabilna angina pektoris).
- Porfirija.
- Hemoragična kap v akutnem obdobju.
- Krvavitev v mrežnici.
- Huda aterosklerotična obliteracija koronarnih ali možganskih žil.
- Motnje srčnega ritma, ki jih spremljajo hemodinamske motnje.
- Nosečnost.
- Starost do 18 let.
- Dojenje.
- Preobčutljivost za sestavne sestavine zdravila.
Posebna navodila
Da bi se izognili ortostatskemu kolapsu, je treba med jemanjem zdravila skrbno spremljati raven krvnega tlaka..
Bolniki, ki prejemajo redno antihiperglikemično terapijo, morajo redno spremljati raven glukoze v krvi. pod vplivom pentoksifilina se lahko pojavijo hipoglikemična stanja.
Po nedavnih kirurških posegih je potrebna posebna previdnost pri predpisovanju zdravila Agapurin. Če je uporaba zdravila za pacienta absolutno indicirana, je treba redno spremljati parametre sistema strjevanja krvi..
Pri zdravljenju bolnikov, starejših od 60 let, je treba odmerek izbrati strogo individualno. V tem primeru je priporočljivo začeti farmakoterapijo z minimalnimi odmerki zdravila..
Pod vplivom kajenja se lahko farmakološka učinkovitost zdravila zmanjša.
Simptomi prevelikega odmerjanja
Če je dnevni odmerek zdravila večkrat presežen, se pojavijo simptomi, kot so
- Izguba zavesti.
- Pordelost kože.
- Krvavitev iz žil sluznice prebavnega trakta (bruhanje, na primer "kavna usedlina").
- Mrzlica, ki jo spremlja povišanje telesne temperature.
- Arefleksija.
- Napad tonično-kloničnih napadov.
- Zaspanost.
- Tahikardija.
- Omotica.
Zdravilo nima specifičnega protistrupa, zato se pri zastrupitvi z Agapurinom izvaja simptomatska farmakoterapija, katere namen je ohranjanje vitalnih funkcij telesa.
Interakcije z zdravili
Pentoksifilin lahko okrepi delovanje zdravil, ki vplivajo na proces strjevanja krvi. Med njimi: posredni in neposredni antikoagulanti, pa tudi trombolitiki. Vsoto neželenih učinkov lahko opazimo pri kombinirani uporabi Agapurina z antibakterijskimi sredstvi iz serije cefalosporinov (1-2 generacija). Prav tako je nezaželena uporaba pentoksifilina skupaj z valproatom (derivati valprojske kisline).
Zaradi svojih farmakodinamičnih učinkov Agapurin poveča učinkovitost zdravil, kot so antihipertenzivi, peroralna hipoglikemična zdravila in inzulin.
Zaviralec histaminskih receptorjev cimetidin lahko poveča koncentracijo pentoksifilina v krvnem serumu. To lahko privede do številnih neželenih učinkov ali simptomov prevelikega odmerjanja..
Prav tako ne smete kombinirati Agapurina s ksantini, saj lahko takšna farmakoterapija pri bolniku povzroči simptome živčnega vznemirjenja..
Uporaba pri nosečnicah in doječih materah
Zdravilo je prepovedano za uporabo.
Stranski učinki
- Živčni sistem: napadi, nespečnost, omotica, tesnoba, glavobol.
- Mehka tkiva (podkožna maščoba in koža): pordelost (hiperemija) obraza, občutek hitenja v zgornji del telesa, edem, povečana krhkost nohtov.
- Prebavni trakt: poslabšanje simptomov holecistitisa, holestatskega hepatitisa, suha usta, črevesna atonija, zmanjšan apetit.
- Senzorični organi: svetle pike ali krogi pred očmi, zmanjšana ostrina vida.
- Hematopoetski organi in sistem hemostaze: zmanjšanje ravni trombocitov, levkocitov, fibrinogena, krvavitev iz žil sluznice prebavnega sistema.
- Alergijske reakcije takojšnje ali zapoznele vrste.
- Laboratorijske nenormalnosti v biokemijskih analizah: zvišanje ALT, LDH, AST, ALP.
Analogi Agapurina
Trental 400, pentoksifilin Rivo, fleksital, pentoksifilin-ICN, pentoksifilin, pentoksifilin-teva, pentoksifilin-akri, pentoksifilin-eskom, pentoksifilin-FPO, radomin, agapurin retard, pentofigrelin forte, Pentamon, Pentoksifilin, Arbiflex-100, Pentilin, Agapurin 600 retard, Arbiflex-400 Vazonit, Agapurin SR
Cene za Agapurin
Agapurin obložene tablete 100 mg, 60 kosov. - 200-250r.
AGAPURIN
Klinična in farmakološka skupina
Oblika, sestava in embalaža
Belo obložene tablete, okrogle, sijoče, bikonveksne.
| 1 zavihek. | |
| pentoksifilin | 100 mg |
Pomožne snovi: laktoza monohidrat, koruzni škrob, smukec, magnezijev stearat, koloidni brezvodni silicij.
Sestava lupine: natrijeva karmeloza, kristalna saharoza, saharoza v prahu, smukec, metilparaben, titanov dioksid, koloidni brezvodni silicij, akacijev gumi.
60 kosov - steklenice iz temnega stekla (1) - škatle iz lepenke.
farmakološki učinek
Spazmolitično sredstvo iz purinske skupine. Izboljša mikrocirkulacijo in reološke lastnosti krvi. Mehanizem delovanja je povezan z zaviranjem fosfodiesteraze in kopičenjem cAMP v trombocitih in ATP v eritrocitih s hkratno nasičenostjo energetskega potenciala, kar posledično povzroči vazodilatacijo, zmanjšanje celotnega perifernega žilnega upora, povečanje kapi in minutnega volumna krvi brez pomembnih sprememb srčnega utripa.
Razširitev koronarnih arterij poveča dovajanje kisika v miokard (antianginalni učinek), razširi pljučne žile - izboljša oksigenacijo krvi. Poveča tonus dihalnih mišic (medrebrne mišice in prepona). Zmanjša viskoznost krvi, poveča elastičnost membrane eritrocitov (zaradi učinka na patološko spremenjeno deformabilnost eritrocitov). Izboljša mikrocirkulacijo na območjih z okvarjenim krvnim obtokom. V primeru okluzivne lezije perifernih arterij ("občasna" klavdikacija) vodi do podaljšanja hoje, odprave nočnih mišičnih krčev in bolečin v mirovanju.
Farmakokinetika
Po peroralni uporabi se pentoksifilin skoraj v celoti absorbira iz prebavil. Zdravilo ima učinek prvega prehoda skozi jetra, da tvori 2 glavna farmakološko aktivna presnovka: 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantin (presnovek I) in 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin (presnovek V). Koncentracija presnovka I in V v krvni plazmi je 5 oziroma 8-krat večja od pentoksifilina.
Čas za dosego C max - 1 h. T 1/2 - 0,5 -1,5 h.
Pentoksifilin se izloča pretežno skozi ledvice - 94% v obliki presnovkov (večinoma V presnovek), črevesje - 4%, v prvih 4 urah se izloči do 90% odmerka. Izloča se v materino mleko.
Pri hudi ledvični okvari se izločanje presnovkov upočasni. V primeru okvare delovanja jeter se poveča T 1/2 in poveča biološka uporabnost.
Agapurin
Navodila za uporabo:
Agapurin je angioprotektivno zdravilo, ki izboljša mikrocirkulacijo.
Oblika in sestava izdaje
Agapurin se proizvaja v obliki:
- Tablete in tablete s podaljšanim delovanjem, od katerih vsaka vsebuje 100, 400 ali 600 mg pentoksifilina in pomožne snovi, kot so laktoza monohidrat, smukec, koloidni brezvodni silicij, koruzni škrob, magnezijev stearat;
- Raztopina za injiciranje, katere 1 ml vsebuje 20 mg pentoksifilina (v eni ampuli - 100 mg), pa tudi injekcijsko vodo in natrijev klorid kot pomožni snovi.
Indikacije za uporabo Agapurina
Uradna navodila za Agapurin kažejo, da je to zdravilo namenjeno za zdravljenje:
- Kršitve periferne cirkulacije, vključno z obliteracijskim endarteritisom in občasno klavdikacijo zaradi diabetične angiopatije ali ateroskleroze;
- Motnje tkivnega trofizma (z ozeblinami, gangreno, trofičnimi razjedami, krčnimi žilami, posttrombotičnim sindromom);
- Angionevropatija;
- Akutne in kronične motnje cerebralne cirkulacije ishemičnega izvora;
- Cerebralna ateroskleroza, ki se kaže v okvari spomina, glavobolu, omotici, motnjah spanja;
- Motnje krvnega obtoka v posodah oči (z akutno ali kronično odpovedjo cirkulacije v žilnici in mrežnici);
- Stanja po ishemični ali hemoragični možganski kapi;
- Disfunkcija srednjega ušesa žilnega izvora, ki jo spremlja izguba sluha;
- Discirkulatorna encefalopatija;
- Stanja po miokardnem infarktu;
- Virusna nevroinfekcija (za preprečevanje motenj mikrocirkulacije);
- Ishemična bolezen srca;
- Otoskleroza;
- Bronhialna astma in kronična obstruktivna pljučna bolezen;
- Organska impotenca vaskularnega izvora.
Kontraindikacije
Kot je navedeno v navodilih za Agapurin, se tega zdravila ne sme uporabljati:
- V primeru preobčutljivosti za pentoksifilin, katero koli pomožno sestavino zdravila ali druge derivate ksantina;
- Bolniki z akutnim miokardnim infarktom;
- Z masivno krvavitvijo;
- Bolniki s hemoragično možgansko kapjo;
- Z krvavitvijo v mrežnici;
- Nosečnica;
- Med dojenjem.
Intravensko dajanje raztopine Agapurina je, razen v opisanih primerih, kontraindicirano pri hudi aterosklerozi možganskih ali koronarnih arterij, aritmijah, nekontrolirani arterijski hipotenziji.
Možno je uporabljati Agapurin, vendar zelo previdno in pod stalnim zdravniškim nadzorom:
- S kroničnim srčnim popuščanjem;
- Ljudje z labilnim krvnim tlakom (ali bolje rečeno s težnjo k arterijski hipotenziji);
- Bolniki z razjedo na želodcu ali dvanajstniku na dvanajstniku (za tablete v obliki zdravila);
- Z odpovedjo jeter / ledvic;
- Bolniki, ki so bili pred kratkim operirani;
- Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let (zaradi pomanjkanja zadostnih podatkov o učinkovitosti in varnosti).
Odmerjanje in uporaba Agapurina
Tablete Agapurin se jemljejo peroralno po obroku, po možnosti hkrati. Začetni odmerek je običajno 200 mg trikrat na dan. Bolnikom, ki jih je treba dolgo zdraviti, in tistim, ki imajo hudo arterijsko hipotenzijo ali simptome draženja prebavil ali centralnega živčnega sistema, se odmerek zmanjša na 100 mg trikrat na dan. Največji dovoljeni dnevni odmerek je 1200 mg.
Tablete s podaljšanim sproščanjem so predpisane po 1 kos. dva ali trikrat na dan.
Raztopino agapurina lahko dajemo intramuskularno, intravensko ali intraarterijsko. Postopek se izvaja nujno v bolnikovem ležečem položaju.
Zdravilo se običajno daje intravensko v količini 100 mg (kar ustreza 1 ampuli), raztopljeno v 250-500 ml 5% raztopine dekstroze ali 0,9% raztopine natrijevega klorida, kaplja 1,5-3 ure. Če se Agapurin dobro prenaša, se lahko odmerek podvoji, največ - 300 mg.
Prvi dan intraarterijsko se injicira 100 mg Agapurina, ki se raztopi v 20-50 ml raztopine natrijevega klorida, nato po 200-300 mg, razredčenih s 30-50 ml topila. Trajanje injekcije je 10 minut. Bolnikom s hudo aterosklerozo možganskih žil je prepovedano injiciranje raztopine v karotidno arterijo.
Intramuskularno se Agapurin daje po 100 mg enkrat ali dvakrat na dan.
Pri ljudeh z nezadostno ledvično funkcijo (pri CC več kot 400 mmol / l) je potrebna prilagoditev odmerka navzdol (za približno 30-50%).
Neželeni učinki Agapurina
Glede na preglede je glede na uporabo Agapurina mogoče razviti takšne negativne reakcije iz telesa, kot so:
- Motnje spanja, omotica ali glavobol, tesnoba;
- Zardevanje kože obraza, edem, zardevanje kože zgornjega dela prsnega koša, povečana krhkost nohtov;
- Znižanje krvnega tlaka, kardialgija, aritmija, tahikardija, redko - poslabšanje simptomov angine;
- Občutek teže v želodcu, slabost, atonija črevesja, bruhanje, izguba apetita, krvavitev iz črevesja ali želodčne sluznice, poslabšanje holecistitisa;
- Okvara vida, pojav slepih peg v vidnem polju;
- Trombocitopenija, hipofibrinogenemija, pancitopenija, levkopenija, krvavitve iz kožnih žil.
Tudi Agapurin po pregledih lahko povzroči alergijske reakcije, ki se kažejo v zardevanju kože, srbenju, urtikariji, edemih, anafilaktičnem šoku.
Analogi Agapurina
Po pripadnosti isti farmakološki skupini in podobnosti mehanizmov delovanja so naslednja zdravila analogi Agapurina: Arbiflex, Vazonit, Kinetal-400, Asupentat, Dartelin, Pentohexal, Pentamon, Mellinorm, Pentilin, Pentox-400, Pentoksifilin, Penttal Trental, Hinotal, Flexital.
Pogoji skladiščenja
Agapurin je priporočljivo hraniti v suhem, zaščitenem pred neposrednimi sončnimi žarki in hladnem prostoru pri temperaturi: 15-25 ºС - v obliki tablet, 10-25 ºС - v obliki raztopine.
Rok uporabnosti tablet Agapurin - 5 let, raztopina - 3 leta.
Ste našli napako v besedilu? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter.